Cefotaxime-norton

Cefotaxime-Norton je pol umetni antibiotik s širokim razponom terapevtskih učinkov. Uveden s parenteralno metodo.

Baktericidne lastnosti zdravil se razvijejo pri upočasnjevanju procesov vezave celične membrane bakterij. Zdravilo ima visoko stopnjo stabilnosti pod vplivom β-laktamaze. Hkrati pa kaže na aktivnost razmeroma velikega števila patogenov, ki so odporni na delovanje ampicilina, drugih cefalosporinov, gentamicina in drugih antimikrobnih zdravil.

[1], [2]

Indikacije Cefotaxime-norton

Uporablja se za okužbe hude narave, ki jih sprožijo bakterije, ki kažejo občutljivost glede delovanja cefalosporinov:

• lezije dihal (pljučnica, ki je bakterijske narave, bronhitis v aktivni ali kronični fazi, pljučni absces, bronhiektazija, nalezljiva narava in zapleti, ki jih povzroča okužba po operacijah v prsnici);
• bacteremija ali septikemija;
• meningitis (razen listerioze) in druge okužbe, ki vplivajo na centralni živčni sistem;
• okužba sklepov s kostmi (osteomijelitis ali septični artritis);
• poškodbe podkožnega tkiva z epidermisom;
• porodniško-ginekološke okužbe (vnetja, ki prizadenejo medenično področje);
• okužbe v peritonealni coni (vključno s peritonitisom);
• lezije sečnice (cistitis, pielonefritis v aktivni ali kronični fazi in bakteriurija, ki se pojavi brez razvoja simptomov);
• gonoreja

Preprečevanje pojava okužb pri ljudeh po ginekoloških ali uroloških operacijah ter postopkih v prebavnem traktu.

[3]

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravila je v obliki injekcijskega liofilizata; 1 ali 10 flakonchikov s praškom v pakiranju.

[4], [5]

Farmakodinamika

Cefotaksim običajno kaže aktivnost proti določenim bakterijam v kliničnih okoljih in in vitro testih.

Gram-pozitivni aerobi: Staphylococcus aureus (med njimi so sevi, ki proizvajajo in ne proizvajajo penicilinaze), enterokoke, epidermalni stafilokoki, pnevmokoki, piogeni streptokoki (β-hemolitik iz podskupine A) in streptococcus agalactia.

Aerobni gramnegativni znak: Enterobacter, meningokoka, Citrobacter vrste, hemofilusu (vključno s stabilno glede na ampicilin), Klebsiella (vključno Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, vulgarnih Proteus, gonococci (sevi, ki proizvajajo in ne proizvajajo penicilinaze) Morganove bakterije, Proteus mirabilis, akinetobakteri, vrste Providence Rettgera in Serratia.

Veliko sev bakterij, opisanih zgoraj, ki so odporne na druge antibiotike (na primer cefalosporine, peniciline in aminoglikozide), so občutljive na cefotaksim Na.

Cefotaksim kaže učinek sorazmerno posameznih sevov Pseudomonas sutum.

Anaerobi: bacteroidi (med njimi so nekateri sevi bakterioidov fragilis), peptokoki, klostridije (večina sevov klostridijevega diferenciala je odporna), vrste Fusobacterium (to vključuje Putius bacillus), pa tudi peptostreptoktokki.

Cefotaksim, kadar je testiran in vitro, vpliva na te bakterije: Providence, Salmonella vrste (to vključuje S. Typhi) in Shigella, vendar klinični pomen tega še ni določen.

Cefotaksim skupaj z aminoglikozidi z in vitro ima sinergistični učinek na posamezne seve bakterije Pseudomonas aeruginosa.

[6], [7], [8], [9]

Farmakokinetika

Cefotaksimska komponenta brez težav prehaja v tkiva s tekočinami, dosežejo indekse, ki bistveno presegajo IPC večjega števila patogenih mikroorganizmov. Pri enkratni uporabi 1. G cefotaksima so povprečne plazemske vrednosti Cmax po pol ure 23,5 mg / l.

Izraz razpolovna doba snovi je 1,2 ure. Po 12 urah od trenutka uporabe zdravila so indikatorji antibiotika še vedno precej visoki in omogočajo identifikacijo baktericidnega učinka na občutljive bakterije.

Zdravilo se izloča skozi ledvice (približno 20-36% nespremenjeno). 15-25% se izloča v obliki glavnega presnovnega elementa desacetilcefotaksima (ima baktericidno delovanje). Drugih 20-25% zdravil je prikazanih v obliki 2 neaktivnih presnovnih komponent. Nekatera zdravila se izločajo tudi v žolč.

[10]

Odmerjanje in dajanje

Način uporabe, velikost odmerkov in interval med aplikacijami so določeni s stopnjo občutljivosti bakterije, ki je povzročila patologijo in resnost lezije.

Zdravilo se lahko uporablja intravensko (z infuzijo ali bolusom), kot tudi intramuskularno po opravljenem kožnem testu za prenašanje antibiotika.

Bolusova (jet) aplikacija.

Potrebno je razredčiti 0,25, 0,5 ali 1 g liofilizata v sterilni tekočini za injiciranje (4 ml). Če vzamete 2 g praška, potrebujete 10 ml tekočine. Zdravilo se daje z jet metodo, pri nizki hitrosti (3-5 minut).

Vnos infuzij v / na način.

Potrebno je razredčiti 1-2 g zdravila v 0,9% raztopini NaCl ali 5% raztopini glukoze (Ringerjeva laktatna raztopina ali druga infuzijska tekočina, razen Na karbonata) - potrebno je 40-100 ml tekočine.

Kratka infuzija (2 g praška na 40 ml tekočine) traja 20 minut. Daljša infuzija (2 g liofilizata na 0,1 l tekočine) se daje v 50-60 minutah.

Intramuskularne injekcije.

1 g zdravila je treba razredčiti v sterilni tekočini ali 1% raztopini lidokaina (4 ml; ali 2 ml na 0,25–0,5 g snovi). Zdravilo se injicira v gluteus maximus globoko.

Velikost odmerka za različne bolezni.

Za odrasle:

• gonoreja v aktivni fazi brez zapletov - 1-kratna intramuskularna injekcija 1 g zdravil;
• okužbe sečnice in nezapletene lezije - intravenozna injekcija jet ali intramuskularna injekcija 1 g snovi v 12-urnih intervalih;
• lezije z zmerno resnostjo: intramuskularno ali intravensko intravensko apliciramo 1-2 g zdravil z 12-urnimi odmori;
• zelo hude oblike okužb (na primer meningitis): intravensko dajanje 2 g zdravila z 6-8-urnimi presledki;
• za preprečevanje nalezljivih zapletov po operacijah: skupaj z vnosom v anestezijo, 1 g intravenske uporabe 1 g zdravila. Po potrebi se lahko po 6-12 urah izvede večkratno injiciranje.

Dan je dovoljeno uporabiti največ 12 g Cefotaxime-Nortona.

Otroci, starejši od 1 meseca in do 12. Obletnice (teža manj kot 50 kg): 0,1-0,15 g / kg snovi se daje intramuskularno ali intravensko dnevno (samo za otroke, starejše od 2,5 let). Ta del je razdeljen na 3-4 injekcije (s 6-8 urnim intervalom), pri čemer je treba upoštevati stopnjo intenzivnosti okužbe. V primeru hudih stopenj lezije se lahko uporabi dnevni odmerek po 0,2 g / kg.

Otrokom, ki tehtajo več kot 50 kg, so predpisani standardni odmerki za odrasle z največjim dovoljenim dnevnim odmerkom 12 g.

Dojenčki, stari 1-4 tedne, in nedonošenčki: 50 mg / kg intravensko injekcijo na dan (za 3-4 injekcije s 6–8-urnimi presledki) je dovoljeno na dan. V primeru hudih kršitev na dan je dovoljeno injicirati 0,15-0,2 g / kg zdravila.

Dojenčki do starosti 7 dni in nedonošenčki: intravenska injekcija 50 mg / kg na dan, ki se razdeli na 2 injekciji v enakih delih (12-urni presledki).

Trajanje cikla zdravljenja se izbere osebno.

V primeru težav z delovanjem ledvic izberemo velikost obroka, pri čemer upoštevamo resnost ledvične motnje. V začetni fazi anurije (raven QA je manjša od 10 ml na minuto) se standardni odmerek zdravil prepolovi, brez spreminjanja intervala med uporabami.

[14], [15]

Uporaba Cefotaxime-norton med nosečnostjo

Cefotaxime-Norton je prepovedano predpisovati nosečnicam, zlasti v prvem trimesečju. Izjeme so le situacije z uporabo strogih indikacij. To je posledica dejstva, da ni potrjenih podatkov o varnosti zdravila za nosečnice.

Majhna količina zdravila se izloča v materino mleko, zato je treba, če je treba zdravilo dajati s HB, dojenje med zdravljenjem zavrniti.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami: huda intoleranca glede učinka cefalosporinskih antibiotikov.

V primerih, ko vbrizgana tekočina vsebuje lidokain:

• osebna nestrpnost proti lidokainu;
• intrakardialne blokade pri osebah brez spodbujevalnika;
• imajo hudo resnost HF;
• intravensko injekcijo.

[11], [12]

Stranski učinki Cefotaxime-norton

Glavni neželeni simptomi:

• simptomi alergije: izpuščaj, bronhospazem, urtikarija, srbenje in angioedem. Občasno se ugotavljajo SSD, IEE, anafilaksa, eozinofilija, TEN in zvišana telesna temperatura;
• poškodbe jeter in prebavnega sistema: redko bruhanje, driska, izguba apetita, bolečine v trebušnem predelu in slabost, poleg tega pa povečanje transaminaze ali bilirubina, alkalne fosfataze in LDH. Pri uporabi Cefotaxime-Nortona ali po koncu zdravljenja se lahko pojavi kolitis psevdomembranske narave, ki ga izzove delovanje diferenciala klostridija;
• motnje hematopoetskih procesov: trombocitno-, nevtro- ali levkopenija, hemolitična anemija, agranulocitoza in eozinofilija;
• motnje uriniranja: tubulointersticijski nefritis;
• težave z delovanjem centralnega živčnega sistema: glavoboli ali ozdravljive encefalopatije (pri uporabi velikih porcij, zlasti pri ljudeh z odpovedjo ledvic);
• negativni učinki, ki jih povzročajo biološki učinki: podaljšano zdravljenje lahko privede do kandidiaze, disbioze ali superinfekcije, ki jo povzročajo sevi, odporni na zdravila;
• drugo: kandidiaza, ki prizadene sluznico, in povišanje temperature. Prekomerno visoka stopnja injiciranja tekočine lahko povzroči aritmijo;
• lokalni simptomi: bolečina na mestu injiciranja in flebitis, ki se pojavijo v primeru intravenskega injiciranja.

[13]

Preveliko odmerjanje

Med možne znake zastrupitve spadajo trombociti ali levkopenija, vročina, dispneja, anemija hemolitične narave v aktivni fazi, anoreksija, simptomi prebavnega trakta ali epidermisa, pa tudi jetra in dodatno stomatitis, izguba prostorske usmerjenosti, pomanjkanje ledvične funkcije, prehodna izguba sluh in encefalopatija (zlasti v primeru odpovedi ledvične aktivnosti).

Zdravilo nima antidota. Izvajajo se potrebni simptomatični ukrepi, ki podpirajo vitalne funkcije telesa.

[16], [17]

Interakcije z drugimi zdravili

Kombinirana uporaba zdravila z aminoglikozidi je povzročila povečanje nefrotoksičnega učinka. Podoben učinek imajo diuretične snovi - derivati etakrinske kisline s piretadinom in drugi diuretiki (npr. Furosemid).

Kombinacija z nifedipinom poveča biološko uporabnost cefotaksima za 70%.

Pri uporabi probenecida se pojavi sproščanje cefotaksima skozi tubule, podaljša pa se tudi trajanje njegovega razpolovnega časa.

Uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil (npr. Diklofenak, aspirin ali indometacin) poveča verjetnost krvavitve (tudi v prebavnem sistemu).

[18], [19], [20], [21]

Pogoji shranjevanja

Cefotaxime-Norton je treba hraniti v temnem prostoru, zaprtem za majhne otroke. Temperaturni kazalniki - ne več kot 25 ° C. Končna raztopina ohranja stabilnost 24 ur, ob upoštevanju temperaturnih vrednosti 2-8 ° C.

[22]

Rok uporabnosti

Cefotaxime-Norton se lahko uporablja 24-mesečno od trenutka prodaje zdravila.

[23], [24]

Vloga za otroke

Dojenčki, stari od 1 do 12 mesecev, lahko zdravilo dobijo le, če obstajajo stroge indikacije. Prav tako ne morete uporabljati drog intramuskularno do 2,5 let.

[25], [26]

Analogi

Analogi zdravil so sredstva Loraxim, Cefotaxime z Taxtam, poleg tega pa še Sefotak, Cefantral in Fagotsef z Tax-O-Bidom.

[27]