Cefotaksim-Norton

Cefotaksim-norton je pol-umetni antibiotik s širokim spektrom terapevtskih učinkov. Uporablja se parenteralno.

Baktericidne lastnosti zdravila se razvijejo, ko se procesi vezave bakterijske celične membrane upočasnijo. Zdravilo ima visok indeks stabilnosti pod vplivom β-laktamaz. Hkrati kaže aktivnost proti relativno velikemu številu patogenov, odpornih na delovanje ampicilina, drugih cefalosporinov, gentamicina in drugih protimikrobnih zdravil.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacije Cefotaksim-Norton

Uporablja se za hude okužbe, ki jih povzročajo bakterije, občutljive na delovanje cefalosporinov:

• lezije dihalnih poti (pljučnica bakterijskega izvora, bronhitis v aktivni ali kronični fazi, pljučni absces, bronhiektatična patologija infekcijskega izvora in zapleti, ki jih povzroči okužba po operacijah v predelu prsnice);
• bakteremija ali sepsa;
• meningitis (razen listerije) in druge okužbe, ki prizadenejo osrednji živčni sistem;
• okužbe sklepov s kostmi (osteomielitis ali septični artritis);
• lezije podkožnega tkiva z epidermisom;
• porodniške in ginekološke okužbe (vnetja, ki prizadenejo medenično področje);
• okužbe v peritoneumu (vključno s peritonitisom);
• lezije sečil (cistitis, pielonefritis v aktivni ali kronični fazi in bakteriurija, ki se pojavlja brez razvoja simptomov);
• gonoreja.

Preprečevanje okužb pri ljudeh po ginekoloških ali uroloških operacijah, pa tudi po posegih v prebavilih.

[ 3 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v obliki liofilizata za injiciranje; 1 ali 10 vial s praškom v pakiranju.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodinamika

Cefotaksim v kliničnih okoljih in in vitro testih na splošno kaže aktivnost proti nekaterim bakterijam.

Grampozitivni aerobi: Staphylococcus aureus (vključno s sevi, ki proizvajajo in ne proizvajajo penicilinaze), enterokoki, epidermalni stafilokoki, pnevmokoki, piogeni streptokoki (β-hemolitični iz podskupine A) in agalactiae streptokoki.

Gramnegativni aerobi: enterobacter, meningokoki, vrste Citrobacter, Haemophilus influenzae (vključno s tistimi, ki so odporni na ampicilin), Klebsiella (vključno s Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, gonokoki (s sevi, ki proizvajajo in ne proizvajajo penicilinaze), bakterije Morgan, Proteus mirabilis, Acinetobacter, vrste Providencia Roettgerii in Serratia.

Številni sevi zgoraj opisanih bakterij, odporni na druge antibiotike (na primer cefalosporine, peniciline in aminoglikozide), so občutljivi na natrijev cefotaksim.

Cefotaksim kaže aktivnost proti nekaterim sevom Pseudomonas aeruginosa.

Anaerobi: bakteroidi (vključno s posameznimi sevi Bacteroides fragilis), peptokoki, klostridije (večina sevov Clostridium difficile je odpornih), vrste Fusobacterium (vključno s Plautovim bacilom) in peptostreptokoki.

Cefotaksim deluje proti bakterijam Providence, Salmonella (vključno s S. typhi) in Shigella in vitro, vendar klinični pomen tega še ni bil ugotovljen.

Cefotaksim skupaj z aminoglikozidi in vitro deluje sinergistično proti posameznim sevom Pseudomonas aeruginosa.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Cefotaksimska komponenta zlahka prodre v tkiva s tekočinami in doseže vrednosti, ki znatno presegajo minimalno inhibitorno koncentracijo (MIC) velikega števila patogenih mikrobov. Po enkratni uporabi 1 g cefotaksima so povprečne plazemske vrednosti Cmax po pol ure 23,5 mg/l.

Razpolovna doba snovi je 1,2 ure. Po 12 urah od trenutka dajanja zdravila so antibiotični indikatorji še vedno precej visoki in omogočajo razkritje baktericidnega učinka na občutljive bakterije.

Zdravilo se izloča skozi ledvice (približno 20–36 % v nespremenjenem stanju). 15–25 % se izloči v obliki glavne presnovne sestavine desacetilcefotaksima (ima baktericidno delovanje). Nadaljnjih 20–25 % zdravila se izloči v obliki dveh neaktivnih presnovnih komponent. Del zdravila se izloči tudi z žolčem.

[ 10 ]

Odmerjanje in dajanje

Način uporabe, velikosti odmerkov in intervali med aplikacijami so določeni s stopnjo občutljivosti bakterij, ki so povzročile patologijo, in resnostjo lezije.

Zdravilo se lahko uporablja intravensko (z infuzijo ali bolusom) in intramuskularno po opravljenem kožnem testu za toleranco na antibiotike.

Bolusna (curka) aplikacija.

0,25, 0,5 ali 1 g liofilizata je treba razredčiti v sterilni tekočini za injiciranje (4 ml). Če vzamete 2 g praška, potrebujete 10 ml tekočine. Zdravilo se daje s curkom, pri nizki hitrosti (3-5 minut).

Dajanje intravenskih infuzij.

1-2 g zdravila je treba razredčiti v 0,9% raztopini NaCl ali 5% raztopini glukoze (raztopina Ringerjevega laktata ali druga infuzijska tekočina, razen natrijevega karbonata) - potrebnih je 40-100 ml tekočine.

Kratka infuzija (2 g praška na 40 ml tekočine) traja 20 minut. Daljša infuzija (2 g liofilizata na 0,1 l tekočine) se daje v 50–60 minutah.

Intramuskularne injekcije.

1 g zdravila je treba razredčiti v sterilni tekočini ali 1% raztopini lidokaina (4 ml; ali 2 ml na 0,25-0,5 g snovi). Zdravilo se injicira globoko v glutealno mišico.

Velikosti odmerkov za različne bolezni.

Za odrasle:

• gonoreja v aktivni fazi brez zapletov - enkratna intramuskularna injekcija 1 g zdravila;
• okužbe sečil in nezapletene lezije - intravensko injiciranje ali intramuskularno injiciranje 1 g snovi v 12-urnih intervalih;
• lezije zmerne resnosti: 1-2 g zdravila se daje intramuskularno ali intravensko z 12-urnimi odmori;
• zelo hude oblike okužbe (na primer meningitis): intravensko dajanje 2 g zdravila v intervalih 6-8 ur;
• Za preprečevanje infekcijskih zapletov po operacijah: skupaj z uvedbo anestezije se 1 g zdravila enkrat intravensko injicira. Po potrebi se lahko po 6-12 urah injicira ponovno.

Dovoljeno je uporabljati največ 12 g zdravila Cefotaxime-Norton na dan.

Otroci, starejši od 1 meseca in do 12 let (s telesno maso manj kot 50 kg): 0,1–0,15 g/kg snovi se daje intramuskularno ali intravensko na dan (samo za otroke, starejše od 2,5 let). Ta odmerek se razdeli na 3–4 injekcije (s 6–8-urnim presledkom), pri čemer se upošteva intenzivnost okužbe. V primeru hudih stopenj okužbe se lahko uporabijo dnevni odmerki po 0,2 g/kg.

Otrokom, ki tehtajo več kot 50 kg, se predpisujejo standardni odmerki za odrasle, z največjim dnevnim odmerkom 12 g.

Dojenčki, stari 1-4 tedne, in nedonošenčki: dovoljeno je intravensko dajanje 50 mg/kg na dan (v 3-4 injekcijah, s 6-8 urnimi presledki). V primeru hudih motenj je dovoljeno 0,15-0,2 g/kg zdravila na dan.

Dojenčki do 7 dni starosti in nedonošenčki: intravenska injekcija 50 mg/kg na dan, razdeljena na 2 injekciji v enakih odmerkih (v 12-urnih intervalih).

Trajanje terapevtskega cikla se izbere individualno.

V primeru težav z delovanjem ledvic se velikost porcije izbere ob upoštevanju resnosti ledvične motnje. V začetni fazi anurije (raven kreatinina manjša od 10 ml na minuto) se standardni odmerek zdravila prepolovi, ne da bi se spremenil interval med odmerki.

[ 13 ], [ 14 ]

Uporaba Cefotaksim-Norton med nosečnostjo

Cefotaksim-Norton je prepovedan za predpisovanje nosečnicam, zlasti v prvem trimesečju. Edine izjeme so primeri uporabe po strogih indikacijah. To je posledica dejstva, da ni potrjenih podatkov o varnosti zdravila za nosečnice.

Majhna količina zdravila se izloča v materino mleko, zato je treba, če je treba komponento dajati med dojenjem, najprej prenehati dojiti za čas zdravljenja.

Kontraindikacije

Kontraindikacije vključujejo: hudo intoleranco na učinke cefalosporinskih antibiotikov.

V primerih, ko injicirana tekočina vsebuje lidokain:

• osebna intoleranca na lidokain;
• intrakardialne blokade pri posameznikih, ki nimajo srčnega spodbujevalnika;
• s hudim srčnim popuščanjem;
• intravenske injekcije.

[ 11 ]

Stranski učinki Cefotaksim-Norton

Glavni stranski učinki:

• znaki alergije: izpuščaj, bronhospazem, urtikarija, srbenje in Quinckejev edem. Občasno se pojavijo sindrom sindroma sindroma sindroma sindroma endometrija, anafilaksa, eozinofilija, tendenca pnevmatske edema in vročina;
• okvara jeter in prebavnega sistema: občasno se pojavijo bruhanje, driska, izguba apetita, bolečine v trebuhu in slabost, pa tudi zvišanje transaminaz ali bilirubina, alkalne fosfataze in LDH. Med uporabo zdravila Cefotaxime Norton ali po koncu zdravljenja se lahko pojavi psevdomembranski kolitis, ki ga povzroča delovanje bakterije Clostridium difficile;
• motnje hematopoetskih procesov: trombocito-, nevtro- ali levkopenija, hemolitična anemija, agranulocitoza in eozinofilija;
• motnje urina: tubulointersticijski nefritis;
• težave z osrednjim živčnim sistemom: glavoboli ali ozdravljiva encefalopatija (pri uporabi velikih odmerkov, zlasti pri ljudeh z ledvično insuficienco);
• Neželeni učinki, ki jih povzročajo biološki vplivi: dolgotrajno zdravljenje lahko povzroči kandidiazo, disbakteriozo ali superinfekcijo, ki jo povzročajo sevi, odporni na zdravila;
• Drugo: kandidoza, ki prizadene sluznice, in zvišanje temperature. Prekomerno uživanje tekočine lahko povzroči aritmijo;
• lokalni simptomi: bolečina na območju injiciranja, pa tudi flebitis, ki se pojavi v primeru intravenske injekcije.

[ 12 ]

Preveliko odmerjanje

Možni znaki zastrupitve vključujejo: trombocitopenijo ali levkopenijo, vročino, dispnejo, aktivno hemolitično anemijo, anoreksijo, prebavne ali epidermalne manifestacije in manifestacije na jetrih, pa tudi stomatitis, izgubo prostorske orientacije, odpoved ledvic, prehodno izgubo sluha in encefalopatijo (zlasti v primeru odpovedi ledvic).

Zdravilo nima protistrupa. Za podporo vitalnih funkcij telesa se sprejmejo potrebni simptomatski ukrepi.

[ 15 ], [ 16 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Sočasna uporaba zdravila z aminoglikozidi je povzročila povečanje nefrotoksičnega učinka. Podobne učinke imajo tudi diuretiki - derivati etakrinske kisline s piretadinom in drugimi diuretiki (na primer furosemid).

Kombinacija z nifedipinom poveča biološko uporabnost cefotaksima za 70 %.

Pri uporabi probenecida je izločanje cefotaksima skozi tubule blokirano in njegov razpolovni čas se podaljša.

Sočasna uporaba z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) (kot so diklofenak, aspirin ali indometacin) poveča verjetnost krvavitve (vključno s krvavitvami v prebavilih).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Pogoji shranjevanja

Cefotaksim-Norton shranjujte v temnem prostoru, izven dosega majhnih otrok. Temperaturni indikatorji - ne več kot 25 °C. Pripravljena raztopina ostane stabilna 24 ur pri temperaturi 2-8 °C.

[ 21 ]

Rok uporabnosti

Cefotaksim-Norton se lahko uporablja 24 mesecev od datuma prodaje zdravila.

[ 22 ], [ 23 ]

Vloga za otroke

Zdravilo se lahko daje dojenčkom, starim od 1 do 12 mesecev, le če obstajajo stroge indikacije. Zdravila se prav tako ne sme dajati intramuskularno otrokom, mlajšim od 2,5 let.

[ 24 ], [ 25 ]

Analogi

Analogi zdravila so Loraxim, Cefotaxime s Taxtamom, poleg tega pa še Sefotak, Cefantral in Fagocef s Tax-O-Bid.

[ 26 ]