Meloksikam

Meloxicam je zdravilo iz razreda oksikamov. Zdravilo je nesteroidno protivnetno zdravilo (NSAID) iz podskupine enolne kisline; ima analgetični, protivnetni in tudi antipiretični učinek na telo.

Zaradi selektivnega zaviranja aktivnosti izoencima COX-2 se v prihodnosti razvije protivnetno in analgetično delovanje zdravila. Zdravilo Meloxicam ima koeficient selektivnosti IS50, ki je enak 2.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikacije Meloksikam

Uporablja se za odpravo simptomov naslednjih patologij:

• poslabšanja med artrozo (kratkoročni učinek);
• poliartritis, ki ima kronično obliko (dolgotrajen učinek);
• revmatoidni artritis (dolgotrajna izpostavljenost);
• Bechterewova bolezen.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se sprošča v tabletah po 7,5 ali 15 mg. V celični plošči je 20 kosov.

Poleg tega se prodaja v obliki tekočine za injekcije (i/m), v ampulah s prostornino 1,5 ml (15 mg aktivne snovi), 5 kosov v pakiranju.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetika

Skoraj popolnoma se absorbira v prebavnem traktu. Po peroralni uporabi je absolutna biološka uporabnost približno 89 %. Po 5–6 urah od enkratnega peroralnega odmerka se opazi Cmax v plazmi. Po 3–5 dneh stalnega ponavljajočega se odmerka se opazi ravnotežna raven zdravila.

Ravnotežne vrednosti zdravila (Cmin/Cmax) so v območju 0,4–1,0 mg/l po peroralni uporabi 7,5 mg zdravila in 0,8–2,0 mg/l po zaužitju 15 mg. Raven Cmax ostane nespremenjena pri dolgotrajni uporabi. Jemanje s hrano ne spremeni intenzivnosti absorpcije zdravila.

Pri intramuskularnih injekcijah je biološka uporabnost prav tako 89 %, vrednosti Cmax v plazmi pa so opazne po 1 uri. V primeru uporabe povprečnih terapevtskih odmerkov zdravila (7,5 ali 15 mg) je opazna linearna farmakokinetika.

Afiniteta zdravila do intraplazemskih beljakovin je precej visoka (to še posebej velja za albumin – do 99 %). 50 % plazemskih vrednosti se zabeleži znotraj sinovialne ovojnice. Raven porazdelitvenega volumna je v povprečju do 11 litrov (individualne meje variacij – 30–40 %). Presnovni procesi potekajo z intrahepatičnimi encimi.

Izločanje poteka v enakih delih skozi črevesje in ledvice; v urinu se nahajajo 4 presnovni elementi zdravila (brez terapevtske aktivnosti). Glavni presnovek je 5'-karboksimeloksikam, ki predstavlja 60 % uporabljenega deleža in nastane med oksidacijo vmesnih komponent (na primer snovi 5'-hidroksimetilmeloksikam). Slednjega se 9 % izloči nespremenjenega.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Odmerjanje in dajanje

Tablete se jemljejo enkrat na dan, z obrokom. Zdravilo je treba sprati z navadno vodo (0,25 l).

Injekcijsko tekočino je mogoče dajati samo intramuskularno; intravenska uporaba snovi je prepovedana. Intramuskularne injekcije je treba uporabljati v prvih dneh zdravljenja, nato pa je treba bolnika prevesti na peroralne tablete.

V primeru poslabšanja artroze se odmerek 7,5 mg enkrat na dan uporabi. Če terapevtski učinek ni zadosten, se odmerek lahko poveča na 15 mg.

V primeru revmatoidnega artritisa ali Behterevove bolezni se 15 mg zdravila daje enkrat na dan. Ko je dosežen želeni terapevtski učinek, se dnevni odmerek zmanjša na enkratni odmerek 7,5 mg na dan. Prepovedana je uporaba več kot 15 mg meloksikama na dan.

Ljudje na dializi in ljudje z ledvično insuficienco naj bi uporabljali največ 7,5 mg na dan. Pri blagih ali zmernih oblikah motnje (raven kreatinina je več kot 25 ml na minuto) odmerka zdravila ni dovoljeno zmanjšati.

Starejši ljudje z artritisom revmatoidnega izvora ali z Bechterewovo boleznijo naj bi, če je potrebno dolgotrajno zdravljenje, jemali 7,5 mg snovi na dan. Če je potreben večji odmerek, vendar obstaja tveganje za negativne simptome, se dnevni odmerek ohrani pri 7,5 mg.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Uporaba Meloksikam med nosečnostjo

Meloksikama se med nosečnostjo ne sme predpisovati.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• razjede, ki prizadenejo prebavila (tako tiste, ki so prisotne v akutni fazi, kot tiste, ki so prisotne v anamnezi);
• huda intoleranca, ki jo povzroča delovanje aktivne sestavine ali drugih sestavin zdravila, in poleg drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID), vključno z aspirinom. Strogo je prepovedano predpisovati zdravilo ljudem, pri katerih se po uvedbi katerega koli nesteroidnega protivnetnega zdravila pojavijo nosni polipi, urtikarija, Quinckejev edem ali simptomi bronhialne astme;
• krvavitve, ki prizadenejo prebavila;
• dojenje;
• s cerebrovaskularno krvavitvijo;
• huda odpoved jeter ali ledvic;
• krvavitev, ki prizadene druge organe;
• z močno intenzivnostjo CH, ki je ni mogoče popraviti.

[ 17 ]

Stranski učinki Meloksikam

Neželeni učinki vključujejo:

• lezije, ki vplivajo na krvni sistem: včasih se pojavijo spremembe v izvidih krvnih preiskav, kot sta agranulocitoza in trombocito- ali levkopenija. Pogosto se razvije anemija;
• okvara vida: občasno se pojavijo spremembe v ostrini vida;
• imunske motnje: občasno se opazijo simptomi osebne intolerance na zdravila;
• težave, ki vplivajo na centralni živčni sistem: pogosto se pojavijo izguba zavesti in hudi glavoboli. Včasih se pojavita omotica ali tinitus. Občasno se pojavijo zaspanost, nočne more, zmedenost in labilnost razpoloženja;
• Bolezni prebavil: pogosto se pojavijo nelagodje ali bolečine v želodcu, napihnjenost, zaprtje ali driska, bolečine v epigastriju, bruhanje s hudo slabostjo. Včasih se pojavi stomatitis ali ezofagitis, pa tudi razjeda na želodcu ali krvavitev v prebavilih. Občasno se razvije kolitis, gastritis ali perforacija stene prebavil. Najhujše prebavne motnje opazimo pri starejših – povečanje primerov perforacije, krvavitve v prebavilih ali peptičnih razjed;
• znaki, ki vplivajo na delovanje srčno-žilnega sistema: včasih opazimo tahikardijo, zvišan krvni tlak in razširitev podkožnih žil (ki jo spremlja vročina);
• motnje delovanja sečil: včasih se pojavijo težave z delovanjem ledvic, s povišanimi vrednostmi sečnine in kreatinina v serumu. Občasno se pojavi odpoved ledvic;
• težave, povezane z zunanjim dihanjem: redko so se astmatični napadi razvili pri posameznikih z anamnezo alergije na nesteroidna protivnetna zdravila (zlasti aspirin);
• epidermalne lezije: pogosto se pojavijo izpuščaji in srbenje alergijskega izvora. Včasih se pojavi urtikarija. Občasno se pojavijo SJS ali TEN, fotosenzibilnost, Quinckejev edem, ki prizadene povrhnjico ali sluznice, poleg tega pa še multiformni eritem;
• motnje, ki vplivajo na hepatobiliarni sistem: včasih se pojavijo težave z delovanjem jeter. Hepatitis se redko pojavlja;
• Drugo: pogosto se opazi otekanje.

[ 18 ]

Preveliko odmerjanje

Akutna zastrupitev z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) povzroča zaspanost, bruhanje, bolečine v trebuhu in slabost. Te simptome pogosto odpravimo s simptomatskimi zdravili. Občasno se pojavi krvavitev v prebavilih.

V primeru zastrupitve z velikimi odmerki zdravil se moti delovanje jeter, zviša krvni tlak, zavira dihanje, poleg tega pa se razvijejo krči akutne ledvične odpovedi ali kolapsa. Lahko se pojavi srčni zastoj ali komatozno stanje.

Obstajajo poročila o pojavu anafilaktoidnih simptomov v primeru prevelikega odmerjanja zdravila, pa tudi v primeru dajanja terapevtskih odmerkov.

Sprejeti je treba podporne in simptomatske ukrepe. Zdravljenje se izvaja ob upoštevanju znakov zastrupitve in njihove intenzivnosti. Klinični testi so pokazali, da peroralna uporaba 4 g holestiramina potroji hitrost izločanja zdravila.

[ 22 ], [ 23 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Farmakokinetične interakcije zdravil.

Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), vključno z meloksikamom, lahko pri sočasni uporabi z litijem zvišajo njegovo raven v serumu na toksične ravni, ker oslabijo ledvično izločanje litija. Zato zdravila ni mogoče kombinirati z litijevimi spojinami. Če je takšna kombinacija potrebna, je treba skrbno spremljati vrednosti litijevega elektrolita v krvnem serumu (pred začetkom uporabe zdravila, med zdravljenjem in nekaj časa po koncu zdravljenja).

Holestiramin poveča hitrost izločanja zdravila; hkrati se očistek meloksikama podvoji, njegov razpolovni čas pa se skrajša (za približno 13 (± 3) ur). Ta učinek ima pomemben klinični pomen.

Metotreksat poveča negativni vpliv meloksikama na krvni sistem (obstaja veliko tveganje za razvoj anemije ali levkopenije). Pri takšni kombinaciji je potrebno redno spremljati hemogramske vrednosti.

Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) zmanjšajo učinkovitost intrauterinih kontracepcijskih pripomočkov.

Farmakodinamične interakcije zdravil.

Sočasna uporaba zdravila in diuretikov zahteva vnos zadostnih količin tekočine med zdravljenjem. Hkrati je potrebno tudi nenehno in skrbno spremljanje delovanja ledvic (pred in med zdravljenjem). Takšno spremljanje naj izvajajo zdravniki specialisti.

Trombolitiki in antitrombotična sredstva v kombinaciji z zdravilom znatno povečajo verjetnost krvavitve. Pri takšni uporabi zdravila je potrebno občasno spremljati vrednosti koagulacijskega potenciala krvi.

Verjetnost gastrointestinalnih lezij ulcerozno-erozivne narave se močno poveča pri sočasni uporabi z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili iz drugih kategorij (to vključuje derivate salicilne kisline). Zato takšne kombinacije ni mogoče uporabiti.

Pri uporabi zaviralcev ACE in drugih antihipertenzivnih zdravil pri starejših ljudeh z dehidracijo se lahko pojavi akutna odpoved ledvic. Poleg tega lahko sočasna uporaba teh zdravil z meloksikamom povzroči izginotje antihipertenzivnega učinka.

Kombinacija zdravil s peroralno uporabljenimi antikoagulanti znatno poveča verjetnost krvavitve iz različnih organov zaradi poškodbe sluznice prebavil in zaviranja aktivnosti trombocitov. Zaradi tega se takšne kombinacije ne uporabljajo.

Zdravilo oslabi terapevtski učinek hormonske kontracepcije.

Ko se zdravilo da, se nefrotoksični učinek ciklosporina okrepi.

[ 24 ]

Pogoji shranjevanja

Meloksikam je treba shranjevati pri temperaturi 25 °C.

[ 25 ], [ 26 ]

Rok uporabnosti

Meloxicam se lahko predpiše za obdobje 24 mesecev od datuma prodaje zdravilne učinkovine.

[ 27 ], [ 28 ]

Vloga za otroke

Ni za uporabo pri osebah, mlajših od 15 let.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Analogi

Analogi zdravila so Amelotex, Movalis, Bi-Xikam in Movasin z Melbekom, poleg tega pa še Artrozan, Mesipol in Revmoksikam z Matarenom ter Mirloks.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]