Meloksikam

Meloksikam je vključen v kategorijo drog oxycam. Zdravilo je snov NSAIDs iz podskupine sredstev enolievo kisline; Ima analgetično, protivnetno in poleg tega antipiretično delovanje na telo.

Zaradi selektivne supresije aktivnosti izoencima COX-2 se nadalje razvija protivnetna in analgetična aktivnost zdravil. Zdravilo Meloksikam ima IS 50 koeficient selektivnosti, ki je enak drugemu.

[1], [2], [3], [4]

Indikacije Meloksikam

Uporablja se za odpravo simptomov takšnih bolezni:

• eksacerbacije med osteoartritisom (kratek učinek);
• kronični artritis (kronični učinek);
• artritis revmatoidne narave (dolgotrajna izpostavljenost);
• ankilozirajoči spondilitis

[5], [6], [7], [8]

Obrazec za sprostitev

Sproščanje zdravila, proizvedenega v tabletah po 7,5 ali 15 mg. Znotraj celične plošče - 20 kosov.

Poleg tega se izvaja kot injekcijska (v / m) tekočina, v ampuli s prostornino 1,5 ml (15 mg aktivnega elementa), 5 kosov v pakiranju.

[9], [10], [11]

Farmakokinetika

Absorbira skoraj v celoti v prebavnem traktu. Po zaužitju je absolutna biološka uporabnost približno 89%. Po 5-6 urah po enkratnem peroralnem jemanju opazimo plazemsko Cmax. Po 3 do 5 dneh neprekinjenega ponovnega dajanja zdravila se zabeleži ravnotežna raven zdravil.

Ravnotežne vrednosti zdravila (Cmin / Cmax) v območju 0,4-1,0 mg / l po peroralnem dajanju 7,5 mg zdravila in 0,8-2,0 mg / l - po zaužitju 15 mg. Raven Cmax ostane nespremenjena pri dolgotrajni uporabi. Jedo s hrano ne spremeni intenzivnosti absorpcije zdravil.

Pri injekcijah i / m je raven biološke uporabnosti enaka 89%, vrednosti Cmax v plazmi pa so zabeležene že po izteku prve ure. V primeru uporabe srednjih terapevtskih delov zdravil (7,5 ali 15 mg) so zabeležene linearne farmakokinetike.

Afiniteta zdravila proti intraplazemskim beljakovinam je precej visoka (zlasti za albumine - do 99%). 50% vrednosti plazme, opaženih znotraj sinovije. Raven porazdelitve je v povprečju do 11 litrov (omejitve individualne variacije - 30-40%). Presnovni procesi se izvajajo z intrahepatičnimi encimi.

Izločanje poteka v enakih delih skozi črevesje in ledvice; Znotraj urina najdemo 4 presnovne elemente zdravil (ki nimajo terapevtske aktivnosti). Glavni presnovek je 5'-karboksimeloksikam, ki je do 60% uporabljenega deleža in nastane med oksidacijo vmesnih sestavin (npr. Snovi 5'-hidroksimetilmeloksikam). Slednji se 9% izloči nespremenjeno.

[12], [13], [14], [15], [16]

Odmerjanje in dajanje

Tablete se zaužijejo enkrat na dan skupaj s hrano. Zdravilo je treba sprati z navadno vodo (0,25 l).

Tekočino za injiciranje lahko dajemo samo intramuskularno, prepovedano je intravensko uporabo snovi. Uporabite intramuskularne injekcije v prvih dneh zdravljenja, nato pa pacienta prenesite na peroralne tablete.

V primeru poslabšanja toka artroze se 7-krat mg zdravila dnevno uporablja 1-krat. Pri nezadostni izpostavljenosti zdravilom se lahko poveča na 15 mg.

V primeru artritisa revmatoidne narave ali ankilozirajočega spondilitisa se 15 mg zdravila daje enkrat na dan. Po doseganju želenega zdravilnega učinka se dnevni odmerek zmanjša na 1-kratno uporabo 7,5 mg na dan. Prepovedana je uporaba več kot 15 mg meloksikama na dan.

Osebe, ki so na dializi, in poleg tega morajo osebe z odpovedjo ledvic uporabljati največ 7,5 mg na dan. V primeru lahkih ali zmernih oblik kršitev (raven CC je več kot 25 ml na minuto) je dovoljeno ne zmanjšati odmerka zdravil.

Starejše osebe z artritisom z revmatoidno naravo ali z ankilozirajočim spondilitisom, ki potrebujejo dolgotrajno zdravljenje, je treba uporabljati 7,5 mg snovi dnevno. Če potrebujete večji delež, vendar s tveganjem negativnih simptomov, se dnevni odmerek ohranja na približno 7,5 mg.

[19], [20], [21]

Uporaba Meloksikam med nosečnostjo

Med nosečnostjo meloksikama ne morete dodeliti.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• razjede, ki prizadenejo prebavila (na voljo v akutni fazi in ob prisotnosti zgodovine);
• huda intoleranca, ki jo povzroča delovanje aktivnega elementa ali drugih sestavin zdravila in poleg drugih NSAID, vključno z aspirinom. Strogo je prepovedano imenovati osebe, ki po uvedbi kateregakoli NSAID-a razvijejo nazalne polipi, urtikarijo, angioedem ali simptome astme;
• krvavitve, ki vplivajo na prebavni trakt;
• dojenje;
• ob cerebrovaskularni krvavitvi;
• pomanjkanje delovanja jeter ali ledvic v hudi obliki;
• krvavitev, ki prizadene druge organe;
• ki imajo močno intenzivnost CH, ki je ni mogoče popraviti.

[17]

Stranski učinki Meloksikam

Med stranskimi učinki: \ t

• lezije, ki prizadenejo krvni sistem: včasih pride do takšnih sprememb pri pričanju krvnega testa, kot so agranulocitoza in trombocitna ali levkopenija. Anemija se pogosto razvije;
• motnje vida: občasno se spremeni ostrina vida;
• imunske motnje: simptomi osebne nestrpnosti do zdravil se redko pojavljajo;
• težave, ki vplivajo na delovanje centralnega živčnega sistema: pogosto se opazi izguba zavesti in hudi glavoboli. Včasih pride do omotice ali hrupa ušes. Občasno se zabeležijo zaspanost, nočne more, zmedena zavest in labilnost razpoloženja;
• motnje, povezane s funkcijo prebavnega trakta: pogosto se pojavi želodčni nelagodje ali bolečina, napihnjenost, zaprtje ali driska, bolečina, ki prizadene epigastrium, bruhanje s hudo slabostjo. Občasno pride do stomatitisa ali ezofagitisa, pa tudi želodčnih razjed ali krvavitev v prebavnem traktu. Občasno se pojavi kolitis, gastritis ali perforacija gastrointestinalne stene. Najbolj hude motnje prebavne dejavnosti so opazili pri starejših - povečanje števila primerov perforacije, krvavitev v gastrointestinalnem predelu ali peptični razjedi;
• znaki, ki vplivajo na delovanje srčno-žilnega sistema: včasih pride do tahikardije, povišanja krvnega tlaka, pa tudi do ekspanzije, ki se pojavi pri podkožnih žilah (ki jo spremlja vročina);
• motnje urinarne funkcije: včasih se pojavijo težave z delovanjem ledvic, pri katerih se vrednosti sečnine v serumu s kreatininom povečajo. Redko pride do odpovedi ledvične funkcije;
• težave z zunanjim dihanjem: občasno so se posamezniki z anamnezo alergij na nesteroidna protivnetna zdravila (zlasti glede aspirina) razvili napadi astme;
• epidermalne lezije: pogosto se opazi izpuščaj in srbenje alergijske narave. Včasih pride do urtikarije. Občasno obstaja SSD ali TEN, fotosenzitivnost, angioedem, ki prizadene povrhnjico ali sluznico, in poleg tega poliformnega eritema;
• motnje, ki prizadenejo hepatobilarni sistem: včasih obstajajo težave z delovanjem jeter. O hepatitisu redko poročajo;
• Drugo: pogosto označena oteklina.

[18]

Preveliko odmerjanje

V primeru akutne zastrupitve z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili se pojavi zaspanost, bruhanje, bolečine v predelu trebuha in slabost. Takšni simptomi se pogosto odpravijo s pomočjo simptomatskih snovi. Občasno pride do krvavitve v prebavnem traktu.

Pri zastrupitvi z velikimi količinami drog je motnja delovanja jeter, zvišanje krvnega tlaka, zatiranje dihanja, poleg tega pa razvoj napadov akutne odpovedi ledvic ali kolapsa. Lahko se pojavi srčni zastoj ali koma.

Obstajajo informacije o pojavu anafilaktoidnih simptomov pri prevelikem odmerjanju zdravil, kot tudi v primeru uvedbe terapevtskih obrokov.

Potrebno je izvajati podporne in simptomatske ukrepe. Zdravljenje poteka ob upoštevanju znakov zastrupitve in njihove intenzivnosti. V kliničnih preskusih je bilo ugotovljeno, da je peroralno dajanje 4 g kolestiramina potrojilo hitrost izločanja zdravila.

[22], [23]

Interakcije z drugimi zdravili

Farmakokinetične interakcije z zdravili.

NSAIDs, med katerimi lahko zdravilo meloksikam, ko se daje sočasno z litijem, poveča njegove vrednosti v serumu na toksične vrednosti, ker oslabijo izločanje litija iz ledvic. Zato je nemogoče kombinirati zdravilo z litijevimi snovmi. Če je taka kombinacija potrebna, je treba skrbno spremljati vrednosti litijevega elektrolita v krvnem serumu (pred začetkom uporabe zdravila, med zdravljenjem, pa tudi za določeno obdobje po zaključku tečaja).

Kolestiramin poveča hitrost izločanja zdravila; istočasno se vrednosti očistka meloksikama dvakrat povečajo, zmanjša pa se tudi razpolovni čas (približno 13 (± 3) ur). Ta učinek ima pomemben klinični učinek.

Metotreksat poveča negativni učinek, ki ga ima meloksikam na krvni sistem (obstaja veliko tveganje za razvoj anemije ali levkopenije). S takšno kombinacijo morate redno spremljati hemogram.

Zdravila NSAID zmanjšajo učinkovitost intrauterinih kontracepcijskih sredstev.

Interakcije med farmakodinamičnimi zdravili.

Kombinirano dajanje zdravil in diuretičnih zdravil zahteva sprejem zadostnih količin tekočine med terapijo. Hkrati morate stalno in natančno spremljati tudi delovanje ledvic (pred in med zdravljenjem). Za izvajanje takega nadzora bi morali biti zdravstveni delavci.

Trombolitika in antitrombotične snovi v kombinaciji z zdravilom znatno povečajo verjetnost krvavitve. S to uporabo zdravil morate redno spremljati vrednosti koagulacijskega potenciala krvi.

Verjetnost gastrointestinalnih lezij z ulkusno erozijsko naravo se dramatično poveča, če se uporablja skupaj z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili iz drugih kategorij (to vključuje derivate salicilne kisline). Zato te kombinacije ni mogoče uporabiti.

Pri uporabi snovi inhibitorja ACE in drugih antihipertenzivnih zdravil pri ljudeh z dehidracijo lahko opazimo akutno odpoved ledvic. Poleg tega lahko kombinirano uvajanje takšnih zdravil z meloksikamom povzroči izginotje antihipertenzivnega učinka.

Kombinacija zdravil z zaužitimi antikoagulanti znatno poveča verjetnost krvavitve iz različnih organov - zaradi poškodbe sluznice prebavil, kot tudi zaviranje aktivnosti trombocitov. Zaradi tega se takšne kombinacije ne uporabljajo.

Zdravilo slabi terapevtske učinke hormonske kontracepcije.

Z uvedbo zdravil okrepila nefrotoksični učinek ciklosporina.

[24]

Pogoji shranjevanja

Meloksikam je treba hraniti pri temperaturi znotraj oznake 25 ° C.

[25], [26]

Rok uporabnosti

Meloksikam se lahko predpiše za 24-mesečno obdobje od trenutka prodaje zdravilne učinkovine.

[27], [28]

Vloga za otroke

Ne uporablja se pri osebah, mlajših od 15 let.

[29], [30], [31]

Analogi

Analogi zdravil so Amelotex, Movalis, Bi-Hsikam in Movasin z Melbec, poleg tega pa tudi Artrozan, Mesipol in Revmoksikam z Matarenom, pa tudi Mirloki.

[32], [33], [34], [35], [36], [37]