Nitroglicerin

Nitroglicerin (znan tudi kot gliceril trinitrat) je zdravilo iz razreda nitratov, ki se uporablja za širjenje krvnih žil in zmanjšanje obremenitve srca. Je eno najpogosteje uporabljenih zdravil za lajšanje simptomov angine (bolečine v prsih), ki jih povzroča ishemija (nezadostna oskrba s krvjo) srčne mišice.

Nitroglicerin deluje tako, da razširi krvne žile (vključno z arterijami), da poveča pretok krvi v srce in zmanjša njegovo delovno obremenitev. Prav tako lahko zniža krvni tlak, kar je še posebej koristno pri angini.

Pomembno je upoštevati, da je treba nitroglicerin jemati le pod nadzorom zdravnika, saj lahko vpliva na srčni ritem in krvni tlak. Odmerjanje in pogostost uporabe sta odvisna od posameznih značilnosti pacienta in značilnosti njegovega stanja.

Indikacije Nitroglicerin

1. Angina ( stabilna in nestabilna ): nitroglicerin se uporablja za lajšanje simptomov angine, kot je bolečina v prsih , ki jo povzroča ishemija srčne mišice. To lahko vključuje stabilno angino pektoris (pojavi se med vadbo in se zmanjša v mirovanju) in nestabilno angino pektoris (pojavi se v mirovanju ali kot odziv na minimalno telesno aktivnost).
2. Akutna angina pektoris in miokardni infarkt : V primerih akutne angine pektoris ali miokardnega infarkta se lahko uporabi nitroglicerin za nujno lajšanje simptomov in izboljšanje prekrvitve srčne mišice.
3. Srčno popuščanje : Nitroglicerin se lahko uporablja za zmanjšanje srčne predobremenitve in izboljšanje oskrbe srčne mišice s krvjo pri bolnikih s srčnim popuščanjem.
4. Hipertenzija : V redkih primerih se lahko nitroglicerin uporablja za znižanje krvnega tlaka pri hipertenziji.
5. Vaskularne kateterizacije : nitroglicerin se lahko uporablja med postopki vaskularne kateterizacije za preprečevanje ali zdravljenje vazospazmov in olajšanje postopka.
6. Preprečevanje angine pred vadbo : nekateri bolniki lahko uporabljajo nitroglicerin kot profilaktično sredstvo pred pričakovano vadbo, da preprečijo angino pektoris.

Obrazec za sprostitev

1. Podjezične tablete : Te tablete se dajo pod jezik, kjer se hitro raztopijo in zagotavljajo hitro olajšanje simptomov angine.
2. Podjezična pršila : Nitroglicerin je mogoče predstaviti kot sublingvalna pršila, ki zagotavljajo podoben hiter učinek.
3. Obliži : Transdermalni sistemi za uparjanje se lahko uporabljajo za postopno sproščanje nitroglicerina skozi kožo.
4. Injekcije : V nekaterih primerih se lahko nitroglicerin daje kot injekcija v veno za hitro ukrepanje v primeru akutnega srčnega infarkta ali srčnega popuščanja.

Farmakodinamika

1. Sprostitev žilnih gladkih mišic : Nitroglicerin deluje kot donor dušikovega oksida (NO), ki stimulira sintezo cikličnega gvanozin monofosfata (cGMP) v žilnih gladkih mišicah. To vodi do sprostitve žilnih sten in razširitve arterij in ven, kar zmanjša žilni upor in zmanjša srčno predobremenitev.
2. Izboljša pretok krvi v miokardu : Dilatacija koronarnih arterij z nitroglicerinom poveča pretok krvi v miokardu (srčni mišici), kar lahko izboljša oskrbo s kisikom in zmanjša tveganje za ishemijo (pomanjkanje oskrbe s krvjo).
3. Zmanjšana kontraktilnost miokarda : Nekatere študije kažejo, da lahko nitroglicerin zmanjša kontraktilnost miokarda, kar zmanjša potrebo srca po kisiku in zmanjša njegovo delovno obremenitev.
4. Periferna vaskularna dilatacija : Poleg tega lahko nitroglicerin razširi periferne krvne žile, kar pomaga zmanjšati žilni upor in znižati krvni tlak.
5. Zmanjšanje predobremenitve srca : Venska dilatacija zmanjša vensko vračanje v srce in zmanjša volumen krvi v srčni votlini, kar zmanjša predobremenitev srca in zmanjša delovno obremenitev srca.

Farmakokinetika

1. Absorpcija : Nitroglicerin se lahko absorbira skozi kožo, ustno sluznico in hioidni prostor ter skozi prebavila, če ga jemljemo peroralno. Lahko se daje tudi intravensko ali sublingvalno.
2. Porazdelitev : Nitroglicerin se hitro porazdeli v telesnih tkivih. Ima visoko topnost v maščobah in lahko prodre skozi krvno-možgansko pregrado in krvno-placentno pregrado.
3. Presnova : Glavna pot presnove nitroglicerina je biotransformacija v jetrih, da nastanejo aktivni presnovki, kot so dinitroglicerin, mononitroglicerin in nitrohidrin. Ti metaboliti imajo biološko aktivnost in lahko sodelujejo pri vazodilataciji.
4. Izločanje : Nitroglicerin in njegovi presnovki se izločajo iz telesa predvsem skozi ledvice v obliki konjugatov z glukuronsko kislino in v majhnih količinah v nespremenjeni obliki z urinom.
5. Razpolovna doba : Razpolovna doba nitroglicerina je le nekaj minut zaradi hitre presnove in izločanja iz telesa.
6. Mehanizem delovanja : nitroglicerin širi krvne žile (vazodilatacija), kar vodi do povečanja lumna arterij in ven, zmanjšanja žilnega upora in zmanjšanja predobremenitve srca. To zmanjša potrebo miokarda po kisiku in izboljša pretok krvi v srce.

Odmerjanje in dajanje

Spodaj so splošna navodila za uporabo različnih oblik nitroglicerina:

Podjezične tablete ali pršilo

• Za lajšanje angine pektoris: običajno se priporoča ena 0,3-0,6 mg podjezična tableta ali en razpršilec pod jezik ob pojavu simptomov. Če napad traja, ga lahko ponovite po 5 minutah, vendar ne več kot tri odmerke v 15 minutah.
• Preprečevanje angine pektoris: Tableto ali pršilo lahko uporabimo 5-10 minut pred pričakovanim naporom, ki bi lahko sprožil napad.

Transdermalni obliži

• Preprečevanje angine pektoris: obliž nalepimo na čisto, suho kožo brez dlak in pustimo na mestu običajno 12-14 ur, čemur sledi 10-12-urni premor, da se prepreči razvoj tolerance na nitroglicerin.

Mazilo

• Preprečevanje angine pektoris: Nanesite na kožo v individualno izračunanem odmerku, običajno dvakrat na dan.

Intravenska injekcija

• V bolnišničnih okoljih: Odmerjanje in hitrost dajanja sta prilagojena posamezniku in ju mora spremljati zdravstveno osebje, zlasti pri zdravljenju akutnega srčnega popuščanja ali spremljanju krvnega tlaka med operacijo.

Pomembne točke pri uporabi nitroglicerina:

• Da bi se izognili tveganju resnega nizkega krvnega tlaka, se nitroglicerina ne sme uporabljati skupaj z zdravili za erektilno disfunkcijo, kot so sildenafil (Viagra), tadalafil (Sialis) in druga.
• Pogost stranski učinek nitroglicerina je glavobol, ki se z nadaljevanjem zdravljenja običajno zmanjša.
• Pri uporabi podjezičnih tablet ali pršila je pomembno, da sedite ali uležete, da zmanjšate tveganje za omedlevico zaradi padca krvnega tlaka.
• Vedno imejte pri sebi nitroglicerin, če so vam diagnosticirali angino pektoris, in v nujnih primerih obvestite zdravnike.

Uporaba Nitroglicerin med nosečnostjo

Uporaba nitroglicerina med nosečnostjo na splošno ni priporočljiva, razen če je nujno potrebna in pod nadzorom zdravnika. Nitroglicerin se uporablja za zdravljenje angine pektoris in drugih bolezni srca, ki jih povzroča ishemija (nezadostna oskrba srčne mišice s krvjo). Ni dovolj študij, da bi ugotovili njegovo varnost za uporabo med nosečnostjo.

V posameznih primerih, ko koristi nitroglicerina za mater odtehtajo možna tveganja za plod, lahko zdravnik nosečnici predpiše nitroglicerin. Vendar je treba to izvajati pod strogim nadzorom zdravnika, ki bo ocenil koristi in tveganja.

Nitroglicerin se običajno uporablja za lajšanje napadov angine ali za preprečevanje njihovega pojava. Med nosečnostjo bo zdravnik morda razmislil o alternativnem zdravljenju ali zdravljenju, ki je lahko varnejše za mater in plod.

Kontraindikacije

1. hipotenzija : nitroglicerin lahko povzroči znižanje krvnega tlaka (hipotenzijo), zato je njegova uporaba lahko kontraindicirana pri bolnikih z nizkim krvnim tlakom.
2. preobčutljivost : Ljudje z znano preobčutljivostjo na nitroglicerin ali druge nitrate ne smejo uporabljati tega zdravila zaradi nevarnosti alergijskih reakcij.
3. Hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija : V tem stanju lahko uporaba nitroglicerina poslabša obstrukcijo iztočnega trakta levega prekata srca in povzroči poslabšanje simptomov.
4. Perikarditis : Uporaba nitroglicerina pri akutnem perikarditisu lahko poveča srčno kompresijo in poslabša klinično stanje.
5. Huda anemija : nitroglicerin lahko poveča hipoksijo pri bolnikih s hudo anemijo, zato je njegova uporaba v takih primerih lahko kontraindicirana.
6. Hipertrofija miokarda : Pri bolnikih s hipertrofijo miokarda levega prekata srca lahko nitroglicerin poslabša delovanje srca in povzroči poslabšanje simptomov.
7. Anemija zaradi pomanjkanja železa : pri bolnikih z anemijo zaradi pomanjkanja železa lahko uporaba nitroglicerina poveča simptome hipoksije in poslabša klinično sliko.
8. Hiperglikemija : nitroglicerin lahko povzroči zvišanje ravni glukoze v krvi, kar je lahko problematično za bolnike s sladkorno boleznijo.
9. Nosečnost in dojenje : Varnost uporabe nitroglicerina med nosečnostjo in dojenjem ni bila dokazana; zato mora njegovo uporabo oceniti in priporočiti zdravnik.

Stranski učinki Nitroglicerin

1. Glavobol: Eden najpogostejših neželenih učinkov, ki ga povzroča širjenje krvnih žil v možganih. Glavoboli se lahko gibljejo od blagih do hudih, vendar se z nadaljnjim zdravljenjem sčasoma običajno zmanjšajo.
2. Pordelost kože (navali): Občutek toplote in vidna pordelost kože na obrazu in zgornjem delu telesa, ki je tudi posledica širjenja krvnih žil.
3. Znižanje krvnega tlaka (hipotenzija): Nitroglicerin lahko povzroči močan padec krvnega tlaka, kar lahko privede do omotice, šibkosti in celo omedlevice, zlasti pri vstajanju iz ležečega ali sedečega položaja.
4. Palpitacije (tahikardija): V nekaterih primerih lahko nitroglicerin povzroči palpitacije kot refleksni odziv na nižji krvni tlak.
5. Slabost in bruhanje: Čeprav so manj pogosti, lahko nekateri ljudje po jemanju nitroglicerina občutijo slabost in celo bruhanje.
6. Sinkopa: zaradi znižanega krvnega tlaka se lahko pojavi omedlevica, zlasti če bolnik hitro vstane s sedeža.
7. Utrujenost in šibkost: Nekateri ljudje se lahko po jemanju nitroglicerina počutijo utrujene ali splošno šibke.
8. Omotičnost: stranski učinek, povezan z znižanim krvnim tlakom in vazodilatacijo.

Preveliko odmerjanje

1. Huda omotica in omedlevica : kot posledica vazodilatacije in znižanega krvnega tlaka se lahko razvije hipotenzija, ki povzroči omotico in celo izgubo zavesti.
2. Srčne palpitacije ali aritmije : prevelik odmerek nitroglicerina lahko povzroči palpitacije ali motnje srčnega ritma.
3. Glavobol : v ozadju vaskularne dilatacije se lahko pojavi hud glavobol, migrena ali občutek teže v glavi.
4. Bledica kože : kot posledica razširjenih perifernih krvnih žil lahko postane koža bleda in hladna na dotik.
5. Prebavne motnje : Lahko se pojavijo slabost, bruhanje in druge prebavne motnje.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Zdravila za zniževanje krvnega tlaka (antihipertenzivna zdravila) : nitroglicerin lahko poveča hipotenzivni učinek drugih antihipertenzivnih zdravil, kot so zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, zaviralci ACE, antagonisti kalcija in diuretiki. To lahko privede do močnega znižanja krvnega tlaka in pojava ortostatske hipotenzije.
2. Zdravila za zdravljenje erektilne disfunkcije : sočasno jemanje nitroglicerina z zaviralci fosfodiesteraze tipa 5 (npr. Sildenafil, tadalafil ali vardenafil), ki se uporabljajo za zdravljenje erektilne disfunkcije, lahko povzroči ekstremen padec krvnega tlaka in razvoj resnih zapletov.
3. Zdravila za zdravljenje pljučne arterijske hipertenzije (cor pulmonale hypertension) : nitroglicerina ni priporočljivo uporabljati sočasno z zdravili za zdravljenje pljučne hipertenzije, kot sta sildenafil (Revatio) ali tadalafil (Adcirca), ker lahko povzroči resno zmanjšanje krvni pritisk.
4. Pripravki, ki vsebujejo alkohol: Uživanje alkohola skupaj z nitroglicerinom lahko poveča njegov hipotenzivni učinek in poveča tveganje za ortostatsko hipotenzijo.
5. Zdravila za izboljšanje strjevanja krvi : nitroglicerin lahko poveča učinek antikoagulantov (npr. Varfarina ali heparina) in antiagregantov (npr. Acetilsalicilne kisline), kar lahko poveča tveganje za krvavitev.
6. Zdravila, ki povečujejo hipotenzivni učinek : nitroglicerin lahko poveča hipotenzivni učinek zaviralcev alfa-adrenergičnih receptorjev, aminitradila in drugih zdravil, kar lahko povzroči znatno znižanje krvnega tlaka.

Pogoji shranjevanja

1. Temperatura : Običajno je treba nitroglicerin hraniti pri sobni temperaturi med 15 in 30 stopinj Celzija (59-86 stopinj Fahrenheita).
2. Suhost : Nitroglicerin shranjujte na suhem mestu, da preprečite vlago, ki lahko negativno vpliva na kakovost zdravila.
3. Svetloba : Nitroglicerin je treba hraniti v temnem prostoru, zaščitenem pred neposredno sončno svetlobo. Svetloba lahko povzroči razgradnjo zdravila.
4. Pakiranje : Nitroglicerin shranjujte v originalni embalaži ali posodi, da preprečite zrak in vlago.
5. Otroci : Poskrbite, da bo nitroglicerin shranjen izven dosega otrok, da preprečite nenamerno uporabo.
6. Posebni pogoji : V nekaterih primerih so lahko na embalaži ali v navodilih za zdravilo navedena dodatna priporočila za shranjevanje. Za natančnejše informacije glejte ta priporočila.