Nitroglicerin

Nitroglicerin (znan tudi kot gliceril trinitrat) je zdravilo iz nitratnega razreda, ki se uporablja za širjenje krvnih žil in zmanjšanje obremenitve srca. Je eno najpogosteje uporabljenih zdravil za lajšanje simptomov angine (bolečine v prsih), ki jih povzroča ishemija (neustrezna oskrba s krvjo) srčni mišici.

Nitroglicerin deluje tako, da razširi krvne žile (vključno z arterijami), da poveča pretok krvi v srce in zmanjša njegovo delovno obremenitev. Prav tako lahko zniža krvni tlak, kar je še posebej koristno za angino.

Pomembno je opozoriti, da je treba nitroglicerin jemati samo pod nadzorom zdravnika, saj lahko vpliva na srčni ritem in krvni tlak. Odmerjanje in pogostost uporabe sta odvisna od posameznih značilnosti pacienta in značilnosti njegovega stanja.

Indikacije Nitroglicerin

1. Angina (Stabilna in nestabilna ): Nitroglicerin se uporablja za lajšanje simptomov angine, kot je bolečine v prsih, ki jo povzroči ishemija srčne mišice. To lahko vključuje stabilno angino (ki se pojavlja z vadbo in zmanjševanjem v mirovanju) in nestabilno angino (ki se pojavlja v mirovanju ali kot odgovor na minimalno telesno aktivnost).
2. Akutna angina pektoris in miokardni infarkt: V primerih akutne angine pektorisa ali miokardnega infarkta se lahko uporabi nitroglicerin za nujno lajšanje simptomov in izboljšanje oskrbe s krvjo srčne mišice.
3. Srčno popuščanje: Nitroglicerin se lahko uporabi za zmanjšanje srčne prednapetosti in izboljšanje oskrbe s krvjo srčne mišice pri bolnikih s srčnim popuščanjem.
4. Hipertenzija: V redkih primerih se lahko nitroglicerin uporabi za znižanje krvnega tlaka v hipertenziji.
5. Vaskularne kateterizacije: Nitroglicerin se lahko uporablja med postopki vaskularne kateterizacije za preprečevanje ali zdravljenje vazospazmov in olajšanje postopka.
6. Preprečevanje angine pred vadbo: Nekateri bolniki lahko pred pričakovano vadbo uporabijo nitroglicerin kot profilaktično za preprečevanje angine.

Obrazec za sprostitev

1. Sublinglual tablete: Te tablete so nameščene pod jezik, kjer se hitro raztopijo, kar hitro olajša simptome angine.
2. Sublinglualna razpršila: Nitroglicerin je mogoče predstaviti kot podjezična razpršila, ki zagotavljajo podoben hiter učinek.
3. Obliži: Transdermalne sisteme uparjanja se lahko uporabljajo za postopoma sproščanje nitroglicerina skozi kožo.
4. Injekcije: V nekaterih primerih se lahko nitroglicerin daje kot injiciranje v veno za hitro delovanje v primeru akutnega srčnega infarkta ali srčnega popuščanja.

Farmakodinamika

1. Vaskularna sprostitev gladkih mišic: nitroglicerin deluje kot darovalec dušikovega oksida (NO), ki spodbuja sintezo cikličnega gvanozina monofosfata (CGMP) v žilni gladki mišici. To vodi do sprostitve žilnih sten in dilatacije arterij in žil, kar zmanjšuje žilno odpornost in zmanjša srčno prednapetost.
2. Izboljšajte miokardni krvni pretok: Dilatacija koronarnih arterij z nitroglicerinom poveča pretok krvi v miokardu (srčna mišica), kar lahko izboljša oskrbo s kisikom in zmanjša tveganje za ishemijo (pomanjkanje oskrbe s krvjo).
3. Zmanjšana miokardna kontraktilnost: Nekatere študije kažejo, da lahko nitroglicerin zmanjša miokardno kontraktilnost, kar zmanjša srčno potrebo po kisiku in zmanjša njegovo delovno obremenitev.
4. Periferna vaskularna dilatacija: Poleg tega lahko nitroglicerin razširi periferne krvne žile, kar pomaga zmanjšati žilno odpornost in znižanje krvnega tlaka.
5. Zmanjšanje srčnega prednapetosti: venska dilatacija zmanjša vensko vrnitev v srce in zmanjša količino krvi v srčni votlini, kar zmanjša srčno prednapetost in zmanjša srčno delovno obremenitev.

Farmakokinetika

1. Absorpcija: Nitroglicerin se lahko absorbira skozi kožo, ustno sluznico in hioidni prostor ter skozi peroralno skozi prebavni trakt. Lahko ga dajemo tudi intravensko ali vzvišeno.
2. Porazdelitev: Nitroglicerin se hitro porazdeli v telesna tkiva. Ima veliko maščobne topnosti in lahko prodre v krvno-možgansko pregrado in krvno placentalno pregrado.
3. Metabolizem: Glavna pot presnove nitroglicerina je biotransformacija v jetrih, da tvori aktivne presnovke, kot so dinitroglicerin, mononitroglicerin in nitrohidrin. Ti presnovki imajo biološko aktivnost in so lahko vključeni v vazodilatacijo.
4. Izločanje: Nitroglicerin in njegovi presnovki se izločijo iz telesa predvsem z ledvicami v obliki konjugatov z glukuronsko kislino in z nepomembno količino v nespremenjeni obliki z urinom.
5. Half-Life: Razpolovni čas nitroglicerina je le nekaj minut zaradi hitrega metabolizma in izločanja iz telesa.
6. Mehanizem delovanja: Nitroglicerin razširja krvne žile (vazodilalacija), kar vodi do povečanja lumena arterij in žil, zmanjšanja žilne odpornosti in zmanjšanja srčne prednaproizvoda. To zmanjšuje potrebe po miokardnem kisiku in izboljša pretok krvi v srce.

Odmerjanje in dajanje

Sledijo splošne smernice za uporabo različnih oblik nitroglicerina:

Sublinglual tablete ali razpršilo

• Za lajšanje angine pektorisa: One 0,3-0,6 mg podjezično tableto ali eno razpršilo pod jezikom ob začetku simptomov. Če napad traja, se lahko ponovi po 5 minutah, vendar največ tri odmerke v 15 minutah.
• Preprečevanje angine pektorisa: Tablet ali razpršilec se lahko uporablja 5-10 minut pred pričakovanim naporom, ki bi lahko sprožil napad.

Transdermalni obliži

• Preprečevanje angine pektorisa: obliž se nanese na čisto, suho območje kože brez las in pustimo na mestu običajno 12-14 ur, čemur sledi 10-12 urni oddih, da se prepreči razvoj tolerance na nitroglicerin.

Mazilo

• Preprečevanje angine pektorisa: nanesite na kožo v individualno izračunanem odmerku, običajno dvakrat na dan.

Intravenska injekcija

• V bolnišničnih okoljih: odmerjanje in hitrost dajanja sta individualizirana in jo je treba spremljati medicinsko osebje, zlasti pri zdravljenju akutnega srčnega popuščanja ali spremljanju krvnega tlaka med operacijo.

Pomembne točke pri uporabi nitroglicerina:

• Da bi se izognili tveganju za resen nizki krvni tlak, se nitroglicerina ne bi smeli uporabljati skupaj z zdravili za erektilno disfunkcijo, kot so sildenafil (viagra), tadalafil (sialis) in drugi.
• Pogost stranski učinek nitroglicerina je glavobol, ki se običajno zmanjšuje z nenehno terapijo.
• Pri uporabi podjezičnih tablet ali razpršil je pomembno, da sedite ali ležite, da zmanjšate tveganje za omedlevino zaradi padca krvnega tlaka.
• Vedno nosite nitroglicerin, če so vam diagnosticirali angino in v nujnih primerih obvestite zdravstvene delavce.

Uporaba Nitroglicerin med nosečnostjo

Uporaba nitroglicerina med nosečnostjo na splošno ne priporoča, razen če je zdravnik očitno potreben in ga nadzira. Nitroglicerin se uporablja za zdravljenje angine pektorisa in drugih srčnih stanj, ki jih povzroča ishemija (nezadostna oskrba s krvjo srčne mišice). Ni dovolj študij, da bi ugotovili njegovo varnost za uporabo med nosečnostjo.

V posameznih primerih, ko koristi nitroglicerina za mater odtehtajo potencialna tveganja za plod, lahko zdravnik nosečnici predpiše nitroglicerin. Vendar je to treba storiti pod strogim nadzorom zdravnika, ki bo ocenil koristi in tveganja.

Nitroglicerin se običajno uporablja za lajšanje napadov Angine ali za preprečitev, da bi se pojavili. Med nosečnostjo lahko zdravnik razmisli o alternativnem zdravljenju ali upravljanju, ki je lahko varnejše za mater in plod.

Kontraindikacije

1. Hipotenzija: Nitroglicerin lahko povzroči znižanje krvnega tlaka (hipotenzija), zato je njegova uporaba lahko kontraindicirana pri bolnikih z nizkim krvnim tlakom.
2. Preobčutljivost: Ljudje z znano preobčutljivostjo na nitroglicerin ali druge nitrate tega zdravila ne bi smeli uporabljati zaradi tveganja za alergijske reakcije.
3. Hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija: V tem stanju lahko uporaba nitroglicerina poslabša oviro levega prekata izhoda srca in vodi do poslabšanja simptomov.
4. Perikarditis: Uporaba nitroglicerina pri akutnem perikarditisu lahko poveča stiskanje srca in poslabša klinično stanje.
5. Huda anemija: Nitroglicerin lahko poveča hipoksijo pri bolnikih s hudo anemijo, zato je lahko njegova uporaba v takšnih primerih kontraindicirana.
6. Miokardna hipertrofija: Pri bolnikih z miokardno hipertrofijo miokarda levega prekata lahko nitroglicerin poslabša srčno delovanje in povzroči poslabšanje simptomov.
7. Anemija pomanjkanja železa: Pri bolnikih z anemijo s pomanjkanjem železa lahko uporaba nitroglicerina poveča simptome hipoksije in poslabša klinično sliko.
8. Hiperglikemija: Nitroglicerin lahko povzroči povečanje ravni glukoze v krvi, kar je lahko problematično za bolnike s sladkorno boleznijo.
9. Nosečnost in dojenje: Varnost uporabe nitroglicerina med nosečnostjo in dojenjem ni bila ugotovljena; Zato mora njeno uporabo oceniti in priporočiti zdravnik.

Stranski učinki Nitroglicerin

1. Glavobol: Eden najpogostejših neželenih učinkov, ki jih povzroča dilatacija krvnih žil v možganih. Glavoboli se lahko gibljejo od blage do hude, vendar se s časom običajno zmanjšajo z nenehnim zdravljenjem.
2. Rdenjenje kože (rdečice): občutek topline in vidne rdečice kože na obrazu in zgornjem delu telesa, ki je posledica tudi dilatacije krvnih žil.
3. Znižanje krvnega tlaka (hipotenzija): nitroglicerin lahko povzroči močan padec krvnega tlaka, kar lahko privede do omotice, šibkosti in celo omedlevine, še posebej, če vstane iz ležečega ali sedečega položaja.
4. Palpitacije (tahikardija): V nekaterih primerih lahko nitroglicerin povzroči palpitacije kot refleksni odziv na nižji krvni tlak.
5. Slabost in bruhanje: Čeprav je manj pogosta, lahko nekateri doživijo slabost in celo bruhanje po jemanju nitroglicerina.
6. Syncope: Zaradi znižanega krvnega tlaka lahko pride do omedlevine, še posebej, če bolnik hitro vstane s sedeža.
7. Utrujenost in šibkost: Nekateri se lahko po jemanju nitroglicerina počutijo utrujene ali na splošno šibke.
8. Omotica: neželeni učinek, povezan z znižanim krvnim tlakom in vazodilatacijo.

Preveliko odmerjanje

1. Huda omotica in omedleva: Zaradi vazodilatacije in znižanega krvnega tlaka se lahko razvije hipotenzija, kar vodi v omotico in celo izgubo zavesti.
2. Srčne palpitacije ali aritmije: Preveliko odmerjanje nitroglicerina lahko povzroči motnje palpitacij ali srčnega ritma.
3. Glavobol: Močni glavobol, migrena ali občutek močne v glavi se lahko pojavijo na ozadju žilne dilatacije.
4. Kožna bledica: Zaradi razširjenih perifernih krvnih žil lahko koža postane bleda in hladna na dotik.
5. Prebavne motnje: lahko pride do slabosti, bruhanja in drugih prebavnih motenj.

Interakcije z drugimi zdravili

1. Zdravila za zniževanje krvnega tlaka (antihipertenzivna zdravila): nitroglicerin lahko poveča hipotenziven učinek drugih antihipertenzivnih zdravil, kot so zaviralci beta, zaviralci ACE, kalcijev antagonisti in diuretiki. To lahko privede do močnega znižanja krvnega tlaka in pojava ortostatske hipotenzije.
2. Zdravila za zdravljenje erektilne disfunkcije: sočasna uporaba nitroglicerina z zaviralci fosfodiesteraze tipa 5 (npr. Sildenafil, tadalafil ali Vardenafil), ki se uporabljajo za zdravljenje erektilnega disfunkcije, lahko povzroči izjemni padec krvnega tlaka in razvoj resnih zapletov.
3. Zdravila za zdravljenje hipertenzije pljučne arterije (hipertenzija COR pulmonale): nitroglicerin ni priporočljivo za sočasno uporabo z zdravili za zdravljenje pljučne hipertenzije, kot je sildenafil (revatio) ali tadalafil (adcirca), saj lahko to povzroči resno zmanjšanje krvne tlake.
4. Priprave, ki vsebujejo alkohol: uživanje alkohola skupaj z nitroglicerinom lahko poveča njegov hipotenziven učinek in poveča tveganje za ortostatsko hipotenzijo.
5. Zdravila za povečanje strjevanja krvi: nitroglicerin lahko poveča učinek antikoagulantov (npr. Warfarin ali heparin) in antiaggregantov (npr. Acetilsalicilna kislina), kar lahko poveča tveganje za krvavitev.
6. Zdravila, ki povečujejo hipotenziven učinek: Nitroglicerin lahko poveča hipotenziven učinek alfa-adrenoblokarjev, aminitradil in drugih zdravil, kar lahko privede do znatnega znižanja krvnega tlaka.

Pogoji shranjevanja

1. Temperatura: Običajno je treba nitroglicerin shranjevati pri sobni temperaturi med 15 in 30 stopinj Celzija (59-86 stopinj Fahrenheita).
2. Suhost: Nitroglicerin shranjujte na suhem mestu, da se izognete vlagi, kar lahko negativno vpliva na kakovost zdravila.
3. Svetloba: Nitroglicerin je treba shranjevati v temnem mestu, zaščitenem pred neposredno sončno svetlobo. Svetloba lahko povzroči razgradnjo zdravila.
4. Embalaža: shranite nitroglicerin v originalnem paketu ali posodi, da preprečite zrak in vlago.
5. Otroci: Prepričajte se, da je nitroglicerin shranjen izven dosega otrok, da se izognete naključni uporabi.
6. Posebni pogoji: V nekaterih primerih lahko na paketu ali v navodilih za droge obstajajo dodatna priporočila za shranjevanje. Za natančnejše informacije glejte ta priporočila.