Terbinafin

Terbinafin je antimikotik s fungicidnim delovanjem. Učinkuje na večino vrst gliv, ki lahko okužijo človeško telo.

V majhnih koncentracijah ima zdravilo fungicidni učinek na aktivnost dermatofitov s plesni, pa tudi na posamezne vrste dimorfnih gliv. V zvezi s kvasovkami ima lahko ne le fungicidni, temveč tudi fungistatični učinek.

Indikacije Terbinafina

Vse oblike zdravila se lahko uporabljajo za bolezni, katerih razvoj je povzročilo delovanje plesni in kvasovk, pa tudi dermatofitov.

Tablete se uporabljajo pri patologijah glivične geneze, ki jih izzove aktivnost dermatofitov, kot so trihofiton (T. Mentagrophytes, T. Violaceum, pa tudi rdeči trihofiton, T. verrucosum in krateriformni trihofiton), puhasti mikrosporum in flokulentni epidermofiton, pa tudi glive Candida. Zdravilo v tabletah se uporablja pri mikrosporiji, epidermofitozi, trihofitozi z onihomikozo in kandidiazi.

Tablete se pogosto uporabljajo v primerih intenzivnih in razširjenih manifestacij. Uporaba tablet za lišajev versicolor bo neučinkovita.

Krema se običajno predpisuje za glivične patologije, ki jih povzroča delovanje gliv Candida, Trichophyton, Microsporum pubescens, Epidermophyton flocculens in Pityriasis.

Poleg tega se krema in mazilo lahko uporabljata za epidermalne lezije, ki jih povzroča vpliv dermatofitov, kandidiaze in pityriasis versicolor.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se proizvaja v tabletah po 0,25 g; pakiranje lahko vsebuje 7 ali 10 tablet. Poleg tega se prodaja v naslednjih oblikah: 1% krema za zunanje zdravljenje, pršilo in mazilo.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodinamika

Zdravilni učinek zdravila se razvije z uničujočim učinkom na stene glivičnih celic, poleg tega pa tudi s specifičnim upočasnjevanjem aktivnosti skvalen epoksidaze (ta encim je izjemno pomemben za normalno delovanje glivične celične stene).

Učinek terbinafina pomaga ustaviti proizvodnjo ergosterola, katerega pomanjkanje v glivični celici vodi do povečanja volumna skvalena. Posledično so vsi encimski sistemi inaktivirani in celica umre.

Zdravilna učinkovina zdravila ne vpliva na sistem hemoproteinov P450, zato ne vpliva na presnovne procese hormonov ali drugih zdravil.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se zdravilo hitro absorbira iz prebavil. Nekateri presnovni procesi zdravila potekajo v jetrih, zato se njegove biološke uporabnosti zmanjšajo na 40 %. Uživanje hrane ima zanemarljiv vpliv na kazalnike biološke uporabnosti, zato ni treba prilagajati odmerka.

Vrednosti Cmax v krvi so zabeležene 120 minut po zaužitju 0,25 g snovi. Zdravilo se 99 % sintetizira z intraplazemskimi beljakovinami.

Indikatorji zdravil, ki so optimalni za razvoj zdravilnih učinkov, so opaženi v notranjosti povrhnjice s podkožno plastjo, lasmi in nohti.

V telesu se terbinafinijev klorid pretvori v presnovne elemente, ki nimajo antimikotičnega učinka. Večina se jih izloči z urinom. Razpolovna doba je 17 ur.

Zaužito zdravilo se ne kopiči.

Če ima bolnik bolezen ledvic ali jeter, se lahko pretvorba zdravila upočasni. Posledično se njegovi kazalniki v bioloških tekočinah povečajo in obdobje kroženja snovi v krvi se podaljša.

Pri lokalni uporabi zdravila v kri prodre največ 5 % aktivne snovi.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Odmerjanje in dajanje

Sheme za uporabo zdravil v obliki tablet.

Trajanje jemanja tablet izbere lečeči zdravnik, pri čemer upošteva resnost bolezni. Otroci naj zdravilo jemljejo po obroku, enkrat na dan. Pri izbiri enkratnega odmerka je treba upoštevati tudi otrokovo težo.

Otroci, lažji od 20 kg, morajo vzeti 62,5 mg snovi; otroci, težki od 20 do 40 kg – 125 mg; otroci, težji od 40 kg – 0,25 g.

Odrasli naj vzamejo 0,25 g snovi enkrat na dan ali 125 mg dvakrat na dan.

Trajanje terapevtskega cikla je odvisno od vrste bolezni. V primeru dermatomikoze, ki prizadene stopala, se tablete jemljejo 0,5-1,5 meseca.

V primeru dermatomikoze, ki okuži trup, okončine ali goleni, ter epidermalne kandidiaze se zdravljenje nadaljuje 0,5–1 mesec.

V primeru okužb, ki prizadenejo lasišče, terapija traja 1 mesec.

Med onihomikozo je treba zdravljenje nadaljevati 1,5–3 mesece. Včasih, če bolnikovi nohti rastejo prepočasi, je lahko zdravljenje daljše. Terapevtski učinek je opazen še več mesecev po koncu cikla zdravljenja.

Metode uporabe zdravilnega mazila.

Okužena območja je treba zdraviti s kremo ali mazilom 1-2 krat na dan. Pred uporabo zdravila je treba prizadeto povrhnjico očistiti in posušiti. Zdravljenje se izvaja v tanki plasti – poleg okuženih območij se snov nanese in rahlo vtre tudi na bližnja območja. Če se na ozadju okužbe pojavi plenični izpuščaj, lahko ta območja po zdravljenju s terbinafinom prekrijemo z gazo. Priporočljivo je, da to storite pri nanosu zdravila ponoči.

Trajanje terapevtskega tečaja je odvisno od vrste bolezni.

V primeru dermatomikoze na področju trupa, okončin ali goleni, kot tudi kandidiaze, ki prizadene povrhnjico, se zdravilo uporablja 7-14 dni.

Med pityriasis versicolor - 14 dni.

Pri dermatomikozi stopal – 0,5–1 mesec.

V primeru mikoze nohtov se zdravilo uporablja 3-6 mesecev.

Klinični simptomi se običajno ublažijo po prvih nekaj dneh uporabe zdravila. Upoštevati je treba, da se lahko v primeru neredne uporabe ali prezgodnje prekinitve zdravljenja okužba ponovi.

Če po 14 dneh neprekinjene uporabe kreme znaki patologije ne izginejo, se je treba posvetovati z zdravnikom in preveriti diagnozo.

Sprej je treba uporabljati zunaj – 1-2 krat na dan.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Uporaba Terbinafina med nosečnostjo

Med testiranjem aktivna sestavina zdravila ni pokazala teratogene aktivnosti. Uporaba zdravila pri nosečnicah je dovoljena le v primerih, ko je verjetna korist pričakovana in večja od tveganja za zaplete za plod.

Ker se zdravilna učinkovina izloča v mleko, je treba med zdravljenjem prenehati z dojenjem.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije za tablete:

• bolezni jeter aktivne ali kronične narave;
• kronična ledvična odpoved (vrednosti CC pod 50 ml na minuto);
• hipolaktazija, pomanjkanje laktaze in malabsorpcija glukoze-galaktoze;
• huda intoleranca na sestavine zdravila.

Tablete uporabljajte previdno v naslednjih primerih:

• CRF (vrednosti CrF nad 50 ml na minuto pri izvajanju Rebergovega testa);
• hematopoetske motnje;
• alkoholizem;
• endokrine patologije;
• luskavica;
• tumorji;
• zoženje žil v okončinah;
• SLE ali kožni lupus.

Med uporabo terbinafina je potrebno skrbno spremljati delovanje ledvic in jeter. Jemanje tablet je treba prenehati, če se pojavijo naslednji simptomi:

• slabost, bolečine v trebuhu, izguba apetita;
• občutek šibkosti;
• zlatenica ali potemnitev urina;
• svetle barve blata.

Lokalne oblike zdravila niso predpisane za simptome alergije in hude intolerance.

Pri uporabi kreme ali mazila je potrebna previdnost pri naslednjih motnjah:

• tumorji;
• odpoved jeter ali ledvic;
• endokrine patologije;
• alkoholizem;
• motnje hematopoeze;
• zoženje žilnega lumna.

Stranski učinki Terbinafina

Neželeni učinki pri jemanju tablet vključujejo:

• izguba apetita, šibkost in bolečine v epigastrični regiji, driska, motnje okusa, slabost;
• holestaza;
• znaki alergije;
• znižanje ravni nevtrofilcev in trombocitov v krvi.

Po lokalnem zdravljenju z mazilom ali kremo se lahko na mestih nanosa pojavi hiperemija, pekoč občutek ali srbenje. Občasno se lahko pojavijo alergijski simptomi.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve s tabletami terbinafina se lahko pri bolniku pojavijo izpuščaji, glavoboli, slabost, omotica, povečano uriniranje, bruhanje in bolečine v epigastrični regiji.

Izprati je treba želodec in bolniku dati aktivno oglje; sprejmejo se simptomatski ukrepi.

Če bolnik pomotoma zaužije zdravilno kremo peroralno, se lahko pojavijo omotica, slabost, bolečine v epigastričnem predelu in glavoboli.

V tem primeru se izvajajo simptomatski postopki in predpiše aktivno oglje.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Interakcije z drugimi zdravili

Uporaba terbinafina lahko vpliva na hitrost očistka zdravil, katerih presnova poteka preko hemoproteinskega sistema P450. Ta vključujejo ciklosporin s tolbutamidom in peroralne kontraceptive.

Zdravilo zviša plazemske ravni zaviralcev H2-histaminika.

Zdravilo zavira izločanje rifampicina, slednji pa hkrati podvoji hitrost izločanja terbinafina.

Ženske, ki uporabljajo peroralne kontracepcijske tablete, lahko doživijo nepravilnosti menstrualnega cikla.

Zdravilo upočasni aktivnost izoencima CYP2P6, ki moti presnovo SSRI, tricikličnih antidepresivov z antiaritmiki, pa tudi zaviralcev adrenergičnih receptorjev β, antipsihotikov in zaviralcev MAO tipa B.

Učinek zdravila povzroči 21-odstotno zmanjšanje stopnje izločanja kofeina, medtem ko se njegov razpolovni čas podaljša za 31 %.

Zdravilo ne vpliva na hitrost izločanja varfarina z digoksinom in fenazonom.

Kombinacija z zdravili, ki imajo hepatotoksične lastnosti, ali etilnim alkoholom poveča tveganje za okvaro jeter, ki jo povzročijo zdravila.

[ 27 ]

Pogoji shranjevanja

Terbinafin shranjujte na mestu, nedostopnem majhnim otrokom. Temperatura ne sme presegati 25 °C.

[ 28 ]

Rok uporabnosti

Terbinafin je odobren za uporabo 2 leti od datuma izdelave zdravila.

Vloga za otroke

Tablete LS se ne uporabljajo pri otrocih, mlajših od 3 let, ki tehtajo manj kot 20 kg. Prav tako morate pri njihovi uporabi skrbno upoštevati predpisani odmerek.

Lokalne oblike zdravila so predpisane otrokom, starejšim od 12 let.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Analogi

Analogi tabletne oblike zdravila so Exifin, Lamikan, Binafin z Onikhonom, pa tudi Mikonorm, Terbisil, Terbinafinijev klorid itd.

Analogi zdravil za zunanje zdravljenje so Terbinoks, Lamitel s Termiconom, Mikonorm z Lamisilom Uno, Terbinafine-MFF, Terbizil itd.

[ 34 ], [ 35 ]

Ocene

Tablete terbinafina na forumih običajno prejmejo dobre ocene. Pomagajo odpraviti glivične okužbe in obnoviti poškodovano strukturo nohtov.

Tudi mnenja o mazilu in kremi so precej dobra. Opozarjajo na visoko učinkovitost (glivice in plenični izpuščaj se v nekaj tednih zdravljenja popolnoma odpravijo), pa tudi na dokaj nizko ceno zdravila. Med prednostmi izpostavljajo tudi redek pojav stranskih učinkov.

[ 36 ]