Zaxter

Protimikrobno sredstvo široke uporabe, ki ga proizvaja Alchem Laboratories Ltd (Indija) - Zakster (mednarodno ime in aktivna sestavina zdravila - Meropenem). Spremljajoča sestavina je brezvodni natrijev karbonat.

Indikacije Zaxter

Zadevno zdravilo se po svojem namenu lahko uvrsti med antibiotike (skupina beta-laktamov). Indikacije za uporabo zdravila Zakster so potreba po zaustavitvi bolezni, ki jih povzročajo patogene bakterije, ki se pozitivno odzivajo na meropenem (baktericidni antibiotik širokega spektra).

• Pljučnica.
• Vnetje plevre ( plevritis ).
• Septikemija (okužba krvi - oblika sepse).
• Okužba sečil.
• Endometritis (vnetje maternične sluznice) in druge nalezljive bolezni ginekološke narave.
• Okužba, ki jo povzročajo mikroorganizmi, ki kolonizirajo prebavila in se širijo na druga, običajno sterilna področja trebušne votline.
• Okužba kože in mišičnega tkiva.
• Meningitis (vnetje mehkih membran okoli možganov in hrbtenjače).
• Febrilna nevtropenija, če obstaja sum, da je povzročitelj bolezni pri odraslih patogena flora. Protokol terapevtskih ukrepov upošteva zdravilo Zakster v dveh oblikah: bodisi kot monozdravilo bodisi v kombinaciji z drugimi zdravili protivirusnega ali protiglivičnega delovanja.
• Druge polimikrobne okužbe. Zdravljenje z zdravili je predpisano kot v prejšnjem primeru: Zakster se uporablja kot edino zdravilo v teku ali kot sestavni del celotnega kompleksa protimikrobnih zdravil.

Obrazec za sprostitev

Prašek, ki se nato razredči in uporabi kot raztopina za injekcije (1000 mg v vialah), je edina oblika sproščanja zdravila Zakster, ki ga ne razlikuje od drugih zdravil.

Farmakodinamika

Farmacevtsko podjetje Alchem Laboratories Ltd. predlaga Zakster. Zdravilo je karbapenemski antibiotik. Uporablja se parenteralno, torej mimo prebavil (injekcije, inhalacije). To zdravilo je precej odporno na vpliv človeške dihidropeptidaze, zato ni potrebno dodatno dajanje zdravil, ki zmanjšujejo hitrost reakcij v bolnikovem telesu. Zdravilna učinkovina zdravila Zakster ima protimikrobni učinek na funkcionalne sisteme bolnika zaradi aktivnega vpliva na izobraževalne procese patogene celice.

Farmakodinamika zdravila Zakster z visoko stopnjo baktericidnega delovanja, ki zajema širok spekter anaerobnih in aerobnih mikroorganizmov, je posledica dejstva, da je aktivna sestavina zdravila po parametrih podobna beljakovinam človeške krvi. Meropenem se odlično veže na penicilin (PBP) in ima tudi stabilno nevtralnost do mnogih predstavnikov serinskih beta-laktamaz.

Meropenem pri testiranju ne kaže nobenih znakov alergijske narave. Druga opažanja in študije kažejo, da zdravilo Zakster ne deluje v nasprotju z različnimi antibiotiki, temveč v povezavi z njimi. Uporaba meropenema daje odličen postantibiotični rezultat. Na podlagi rezultatov številnih spremljanj so farmacevti skupaj z zdravniki določili učinkovit odmerek zdravila in predlagali splošna priporočila glede potrebne občutljivosti patogene flore na meropenem.

Protimikrobni spekter zdravila Zaxtera z aktivno snovjo meropenem vključuje večino znanih medicinsko in klinično pogosto aktiviranih aerobnih in anaerobnih, grampozitivnih in gramnegativnih sevov bakterij.

Farmakokinetika

Proces absorpcije. Glede na odmerek zdravila in hitrost intravenske aplikacije se lahko največja vsebnost zdravila v krvi giblje od 23 mcg/ml do 112 mcg/ml. Farmakokinetika zdravila Zakster se kaže tudi v tem, da deluje kot veznik z beljakovinami serumske plazme le za 2 %. Obravnavano zdravilo ima odlično lastnost visoke penetracije v tekoče komponente in različne tkivne plasti človeškega telesa. Že v pol ure do uri in pol (odvisno od značilnosti bolnikovega telesa) po dajanju zdravila kri prejme terapevtski odmerek. V tem času le majhen del zdravila prodre v bolnikova jetra in se razgradi v določen neaktivni presnovek.

Presnova in izločanje zdravila Zaxter. Razpolovna doba zdravila je kratka in znaša le eno uro od trenutka dajanja. Približno 70 % zdravila se izloči z urinom skozi ledvice, ta del pa se iz telesa izloči brez sprememb. Če ima bolnik v anamnezi patološke spremembe v ledvicah, se proces izločanja upočasni. Izgube meropenema so neposredno odvisne od resnosti bolezni, globine patoloških sprememb in ravni znižanja kreatinina.

Farmakokinetika zdravila Zakster pri otrocih je podobna kot pri odraslih, z edino razliko, da je predpisan drugačen odmerek, razpolovni čas zdravila pri otrocih, mlajših od dveh let, z zdravo anamnezo, pa je približno eno in pol do tri ure. Pri starejših bolnikih opazimo zmanjšanje ravni in hitrosti izločanja tega zdravila.

V povezavi z zgoraj navedenim je treba razumeti, da kakršne koli spremembe očistka kreatinina (povečanje ali zmanjšanje njegove ravni) zahtevajo takojšnjo spremembo odmerka zdravila Zaxter. Dinamičnih sprememb pri bolnikih z boleznimi jeter ni opaziti.

[ 1 ]

Odmerjanje in dajanje

Uporaba katerega koli zdravila je odvisna od vrste povzročitelja bolezni in resnosti bolezni ter stanja bolnika. V zvezi s tem se način uporabe in odmerki zdravila Zakster predpisujejo tudi glede na starost bolnika in diagnosticirano bolezen.

Za odrasle proizvajalec priporoča jemanje:

Dnevni odmerek za večino okužb je 500 mg. Zdravilo se vzame osem ur po prejšnjem odmerku. Če je medicinsko potrebno (hude infekcijske oblike), se lahko odmerek poveča na 1000 mg zdravila Zaxter, dajanje pa se izvaja v enakih intervalih.

V nekaterih primerih (na primer meningitis, cistična fibroza in drugi) se odmerek znatno poveča in doseže 2 g zdravila, ki ga bolnik jemlje vsakih osem ur.

Zdravilo Zakster (z zdravilno učinkovino meropenem) je treba predpisovati zelo previdno, če je v skladu s protokolom zdravljenja edino terapevtsko sredstvo, zlasti v hudih primerih okužb spodnjih dihal. V zvezi s tem je treba redno opravljati teste za individualno toleranco na zdravilo.

Če je uporaba zdravila Zaxter medicinsko utemeljena in ima bolnik okvaro ledvic (očistek kreatinina manjši od 51 ml/min), se odmerek zdravila zmanjša:

• če je raven kreatinina 26 - 50 ml/min, se zdravilo vzame v enem odmerku (500 mg, 1 g, 2 g - glede na bolezen in njeno resnost) v presledkih 12 ur;
• s hitrostjo 10 - 25 ml/min - polovica odmerka zdravila Zaxter, vsakih 12 ur;
• Če je pretok manjši od 10 ml/min, vzemite polovico odmerka zdravila v 24-urnih presledkih.

Zadevno zdravilo se s hemodializo popolnoma izloči iz telesa. Zato, če je treba jemati zdravilo Zaksterom (zlasti med dolgotrajnim zdravljenjem), proizvajalec priporoča, da ga bolniku daste tik pred koncem tega postopka (hemodialize). To bo vrnilo sestavo in koncentracijsko razmerje v plazmi v normalno stanje.

Če bolnik trpi za boleznimi, povezanimi z disfunkcijo jeter, odmerka zdravila Zaxter ni treba prilagajati. Starejšim bolnikom, ki nimajo težav z delovanjem ledvic in imajo zdrav očistek kreatinina, ni treba prilagajati količine zdravila.

Način uporabe in odmerjanje zdravila Zakster za otroke:

• Otroci od treh mesecev do 12 let starosti, odvisno od vrste in resnosti okužbe, zdravilo jemljejo vsakih osem ur, priporočeni odmerek pa je 10 - 20 mg na kilogram otrokove teže.
• Če otrok tehta več kot 50 kg, mu je predpisan enak odmerek kot odraslemu bolniku.
• V primeru otroka (starega od 4 do 18 let), ki trpi za cistično fibrozo, pa tudi med poslabšanjem kroničnih bolezni spodnjih dihal (infekcijske narave), je lahko odmerek 25–40 mg na kilogram otrokove teže. Zdravilo Zakster se daje vsakih osem ur.
• V primeru meningitisa se otroku daje 40 mg na kilogram vsakih osem ur.

Raztopino zdravila Zakster pripravimo tik pred dajanjem. Pred uporabo suspenzijo dobro pretresemo. Če se zdravilo daje intravensko z bolusom (celoten postopek traja približno 5 minut), se meropenem v prahu (250 mg) raztopi v posebni vodi, primerni za injekcije (5 ml). Posledično je koncentracija 50 mg/ml. Suspenzija je prozorna, brezbarvna ali rahlo rumena.

Če se zdravilo daje intravensko z infuzijo (postopek traja 15–30 minut), se namesto vode lahko uporabijo združljive infuzijske tekočine (50–200 ml).

Uporaba Zaxter med nosečnostjo

Čakanje na otroka je vedno veselje. Vendar nobena od bodočih mater ni imuna na možnost bolezni, vključno z nalezljivimi boleznimi. Če se je bolezen že pojavila, uporaba zdravila Zakster med nosečnostjo ali dojenjem ni priporočljiva. Njegova uporaba je upravičena le v primerih, ko lečeči zdravnik razume, da je pričakovani pozitivni učinek za bolnika bistveno večji od negativnega vpliva, ki mu je izpostavljen plod ali novorojenček. V vsakem primeru je treba zdravilo Zakster jemati le tako, kot ga je predpisal zdravnik, in pod njegovim stalnim nadzorom, tako da je v primeru nepričakovanih reakcij mogoče zdravilo popolnoma preklicati ali prilagoditi njegov odmerek. Med jemanjem tega zdravila je treba dojenje prekiniti, saj je dokazano, da zdravilo Zakster zlahka prodre v človeške tekoče snovi, vključno z materinim mlekom.

Z uporabo zdravila pri zdravljenju otrok z okvaro jeter in ledvic ni izkušenj. Ne sme se predpisovati otrokom, mlajšim od treh mesecev.

Kontraindikacije

Zaradi odličnih farmakokinetičnih in farmakodinamičnih lastnosti zadevno zdravilo zdravniki pogosto uporabljajo za zaustavitev in popolno ozdravitev bolezni, ki jih povzročajo virusne in bakterijske okužbe. Vendar pa obstajajo kontraindikacije za uporabo zdravila Zakster.

• Ne sme se predpisovati ali uporabljati za otroke, mlajše od treh mesecev.
• Tega zdravila se ne sme uporabljati, če ima dojenček v preteklosti težave z delovanjem ledvic in jeter (ledvična in jetrna insuficienca).
• Za vse kategorije bolnikov v primeru individualne intolerance na eno ali več sestavin zdravila Zakster.

Stranski učinki Zaxter

Zaradi visoke učinkovitosti "v boju" proti patogeni flori v obliki glivičnih in virusnih okužb se zdravilo Zakster aktivno uporablja v protokolih zdravljenja. Praviloma človeško telo to zdravilo dobro prenaša, vendar obstajajo izjeme. Precej redko, vendar obstajajo primeri, ko bi neželeni učinki zdravila Zakster zahtevali takojšnjo prekinitev njegove uporabe. Neprijetne posledice uporabe zdravila vključujejo:

• Trombocitopenija (zmanjšanje števila trombocitov v periferni krvi (manj kot 200 tisoč encima na 1 mm³)).
• Povečan glavobol.
• Motnje prebavnega trakta:
  • Slabost, ki se v hujših primerih spremeni v bruhanje.
  • Driska (pogosto odvajanje mehkega blata – driska).
  • Bolečine v želodcu.
  • Povečana koncentracija beljakovin, vključenih v presnovne procese.
  • Izpuščaj in srbenje.
• Eozinofilija (povečanje števila eozinofilcev v krvni plazmi, predvsem v primeru alergij ali po lajšanju nalezljive bolezni).
• Hepatobiliarna patologija (povečana koncentracija bilirubina).
• Trombocitopenija (zmanjšanje števila trombocitov v periferni krvi pod 150 x 109/l, kar vodi do obsežne krvavitve in težav z njenim zaustavljanjem).

Manj pogoste manifestacije pri uporabi zdravila Zakster:

• Krči.
• Hemolitična anemija je anemija, ki nastane zaradi povečane hitrosti uničenja rdečih krvničk.
• Tromboflebitis (vnetje venskih sten, nastanek trombov).
• Levkopenija je zmanjšanje števila levkocitov na enoto volumna krvi.
• Parestezija je vrsta senzorične motnje, za katero so značilni občutki mravljinčenja in otrplosti (občutek plazenja po telesu).
• Koprivnica.
• Angioedem (ali Quinckejev edem) je reakcija na različne vrste dražljajev (biološke ali kemične narave).
• Psevdomembranski kolitis.
• Oralna in vaginalna kandidiaza.
• In drugi

Preveliko odmerjanje

Pri uporabi večje količine zdravila je preveliko odmerjanje malo verjetno zaradi dokaj hitrega izločanja meropenema iz bolnikovega telesa skozi ledvice z urinom. Če pa pride do prevelikega odmerjanja zdravila Zaxter, se to kaže z enakimi simptomi, ki so bili opisani prej v poglavju "Neželeni učinki zdravila Zaxter". Terapija je simptomatska, torej je namenjena odpravljanju simptomov.

Interakcije z drugimi zdravili

Pri sočasni uporabi zdravil je potrebna posebna previdnost, saj interakcija zdravila Zakster z drugimi zdravili ni bila vedno dovolj raziskana.

Kombinirane uporabe zdravil, kot sta probenecid in Zakster, ni priporočljivo, saj sta obe med dajanjem podvrženi povečani turbulenci, kar negativno vpliva na ledvično izločanje in vodi do odpovedi ledvic. To vodi do povečanja ravni meropenema v periferni krvi in podaljšanja njegovega razpolovnega časa. V tem primeru je Zakster bolje dajati ločeno od probenecida.

Če je potrebno, se zdravila Zakster ne sme dajati skupaj z zdravili, za katera je znano, da so strupena za ledvice, zlasti če ima bolnik odpoved ledvic.

Učinek zadevnega zdravila na proces vezave beljakovin pri zdravilih, ki se uporabljajo v kombinaciji z meropenemom, ni znan.

Pri sočasni uporabi z zdravili, katerih aktivna sestavina je valprojska kislina, se lahko njen odstotek v krvnem serumu zmanjša zaradi učinka zdravila Zaxter.

Pri uporabi zdravila Zaxter v kombinaciji z drugimi zdravili (razen probenecida) niso opazili nobenih drugih negativnih učinkov.

[ 2 ]

Pogoji shranjevanja

Tega zdravila ne smete shranjevati v prostoru, kjer temperatura presega 30 ^° C, prav tako pa ga ne smete zamrzniti. Bolje je uporabiti svežo, pravkar pripravljeno raztopino. Ena steklenička zdravila je primerna samo za enkratno uporabo. Shranjujte jo na mestu, ki je otrokom nedostopno. Kot je razvidno iz zgoraj navedenega, so pogoji shranjevanja zdravila Zakster preprosti.

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti zadevnega zdravila Zakster je 24 mesecev (dve leti). Če je rok uporabnosti zdravila potekel, ga ni priporočljivo uporabljati.