Pentylin

Pentylin je zdravilo, ki širi periferne žile. Vsebuje element pentoksifilin (derivat metilksantina).

Načelo vpliva aktivnega elementa je povezano z zatiranjem aktivnosti PDE in kopičenjem cAMP v žilnih in krvnih celicah gladkih mišic, poleg tega pa v drugih tkivih z organi. Pentoksifilin upočasni agregacijo trombocitov in eritrocitov ter poveča prožnost teh elementov. Hkrati zmanjšuje zvišane ravni fibrinogena v plazmi in potencira fibrinolizo ter s tem izboljšuje reološke parametre krvi in zmanjšuje viskoznost krvi. [1]

Indikacije Pentylin

Uporablja se v primeru takšnih kršitev:

• aterosklerotična ali discirkulacijska encefalopatija, ki ima cerebralno obliko ishemične kapi in motnje perifernega krvnega obtoka, povezane z vnetjem, aterosklerozo ali sladkorno boleznijo (to vključuje angiopatijo diabetičnega izvora);
• angionevropatija ( Raynaudov sindrom );
• poškodbe trofičnega tkiva zaradi motenj mikrocirkulacije ali težav z žilami (razjede trofičnega tipa, ozebline, posttromboflebitski sindrom ali gangrena);
• obliteracijski endarteritis ;
• motnja očesnega pretoka krvi (pomanjkanje krvnega pretoka v žilnici in mrežnici, ki ima subakutno, akutno ali kronično obliko);
• težave z delom notranjega ušesa, ki so vaskularne narave (z oslabitvijo sluha).

Obrazec za sprostitev

Sprostitev elementa zdravila se izvede v obliki injekcijske tekočine - znotraj ampul s prostornino 5 ml (0,1 g). V embalaži celic je 5 takih ampul; znotraj škatle - 1 tak paket.

Farmakodinamika

Pentoksifilin lahko povzroči razvoj šibkega miotropnega vazodilatacijskega učinka, ki nekoliko oslabi sistemsko odpornost perifernih žil in ima pozitiven inotropni učinek. Uvedba pentoksifilina izboljša mikrocirkulacijo skupaj s preskrbo tkiv s kisikom (največja aktivnost je opazna v osrednjem živčevju in okončinah; deluje zmerno v ledvicah).

Zdravilo ima šibek vazodilatacijski učinek na koronarne žile. [2]

Farmakokinetika

Glavni presnovni element, ki ima terapevtski učinek (1- (5-hidroksiheksil) -3,7-dimetilksantin), najdemo v krvni plazmi v količinah, ki so dvakratne vrednosti nespremenjene komponente, in ostanejo tudi v obliki z njim obratno biokemično ravnovesje. Zaradi tega se pentoksifilin s svojim presnovnim elementom obravnava kot ena sama učinkovina.

Razpolovna doba pentoksifilina je 1,6 ure.

Snov je v celoti vključena v presnovne procese in več kot 90% se izloči skozi ledvice v obliki polarnih presnovnih komponent, topnih v vodi, ki jih ni mogoče konjugirati. Manj kot 4% uporabljenega dela se izloči z blatom.

Pri ljudeh s hudo okvaro ledvic se procesi izločanja presnovnih sestavin upočasnijo.

Pri posameznikih z okvaro jeter se razpolovni čas pentoksifilina podaljša.

Odmerjanje in dajanje

Intravenske infuzije veljajo za najučinkovitejše parenteralne načine dajanja in imajo najboljšo prenašanje. Režim odmerjanja izbere zdravnik ob upoštevanju teže, resnosti motenj krvnega obtoka in tolerance zdravljenja. Za infundiranje se uporablja samo popolnoma prozorna medicinska raztopina.

V bistvu so predpisani naslednji režimi zdravljenja:

• vnos z infuzijo 0,1-0,6 g pentoksifilina (raztopljenega v 0,9% NaCl (0,1-0,5 l)) 1-2 krat na dan. Intravensko dajanje snovi traja 1-6 ur (0,1 g pentoksifilina je treba dati v obdobju najmanj 1 ure). Poleg infuzije se Pentylin jemlje peroralno (0,4 g v obroku, v pričakovanju, da je najvišji dnevni odmerek, vključno s peroralno uporabo in infuzijo, 1,2 g);
• v primeru zelo hudega poteka bolezni (zlasti z rednimi bolečinami, razjedami trofičnega tipa ali gangreno) lahko infuzijo zdravila dajemo v obdobju 24 ur. V primeru določene sheme uporabe se velikost obroka izbere v razmerju 0,6 mg / kg / h. S podobnim izračunom bo dnevni odmerek za osebo s težo 70 kg enak 1 g, za osebo s težo 80 kg pa 1150 mg. Hkrati je ne glede na bolnikovo težo prepovedano vbrizgati več kot 1,2 g zdravil na dan. Količine infuzijske tekočine se določijo osebno ob upoštevanju sočasnih patologij in bolnikovega stanja (v povprečju 1-1,5 litra na dan);
• včasih se zdravilo lahko injicira z intravensko injekcijo (v odmerku 5 ml (0,1 g)). Postopek se izvede pri nizki hitrosti, v 5 minutah. V tem primeru mora biti bolnik v ležečem položaju.

Trajanje parenteralnega terapevtskega cikla izbere zdravnik. Ko se bolnikovo stanje izboljša, ga je treba prenesti na jemanje zdravil.

Velikosti odmerkov v primeru okvare ledvic.

Ko je raven CC pod 30 ml na minuto (0,5 ml / sekundo), se delež določi osebno in ga zmanjša za približno 30-50% v primerjavi s standardnim odmerkom.

Velikosti porcij za disfunkcijo jeter.

Če pride do izrazite motnje delovanja jeter, se delež Pentylina zmanjša, upoštevajoč osebno toleranco v zvezi z zdravili.

• Vloga za otroke

Izkušenj z uporabo zdravil v pediatriji ni.

Uporaba Pentylin med nosečnostjo

Podatki o uporabi zdravila Pentylin med nosečnostjo so omejeni, zato v tem obdobju ni predpisan.

Majhne količine pentoksifilina se izločajo v materino mleko. Če morate uporabiti zdravilo, morate za nekaj časa prekiniti dojenje.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• huda intoleranca, povezana s pentoksifilinom, drugimi elementi zdravila ali drugimi snovmi iz podskupine metilksantinov (vključno s holin teofilatom, teobrominom in kofeinom s teofilinom in poleg tega z aminofilinom);
• zelo huda krvavitev (obstaja možnost potenciranja krvavitve);
• krvavitev v očesni mrežnici ali možganih (možnost potenciranja krvavitve). Z razvojem krvavitve v mrežnični regiji med uporabo pentoksifilina je treba zdravilo takoj prekiniti;
• aktivna faza miokardnega infarkta;
• ulcerozne lezije v prebavnem traktu;
• s hemoragično obliko diateze.

Stranski učinki Pentylin

Glavni stranski simptomi:

• sprememba testnih odčitkov: povečanje kazalnikov transaminaz;
• kršitve pri delu CVS: tahikardija, zvišanje ali znižanje vrednosti krvnega tlaka, aritmija in angina pektoris;
• težave z delovanjem krvnega sistema in limfe: aplastična anemija, trombocitopenična purpura ali trombocitopenija, pa tudi pancitopenija, ki lahko povzroči smrt;
• motnje delovanja NA: glavoboli, krči, omotica, tresenje, meningitis aseptične narave in parestezije;
• lezije, ki vplivajo na prebavila: pritisk v želodcu, slabost, prebavne motnje, driska, napihnjenost in bruhanje;
• kršitve v podkožnem sloju in povrhnjici: rdečica, srbenje, TEN, urtikarija in SS;
• motnje vaskularne aktivnosti: krvavitve, vročinski oblivi, periferni edem;
• imunske lezije: anafilaktoidni ali anafilaktični znaki, anafilaksa, Quinckejev edem in bronhialni krč;
• težave, povezane z delovanjem žolčnika in jeter: intrahepatična holestaza;
• duševne motnje: motnje spanja, vznemirjenost in halucinacije;
• poškodbe vidnih organov: konjunktivitis, odmik mrežnice ali krvavitev na njegovem območju, pa tudi okvara vida;
• drugi: hipoglikemija, zvišana telesna temperatura ali hiperhidroza.

Preveliko odmerjanje

Zgodnji znaki akutne zastrupitve s pentoksifilinom vključujejo omotico, slabost, znižan krvni tlak in tahikardijo. Poleg tega se pojavljajo razburjenje, arefleksija, vročinski utripi, zvišana telesna temperatura in napadi tonično-kloničnega tipa ter izguba zavesti in bruhanje s temno rjavim odtenkom (znak krvavitve v prebavilih).

Za odpravo akutne zastrupitve in preprečevanje zapletov je potreben intenziven zdravniški nadzor (specifičen in sistemski) ter terapevtski postopki.

Interakcije z drugimi zdravili

Intenzivnost znižanja vrednosti sladkorja v krvi, ki jo opazimo pri uporabi hipoglikemičnih snovi ali insulina, lahko okrepimo z uvedbo zdravila Pentylin. Zaradi tega je treba pozorno spremljati stanje tistih, ki uporabljajo zdravila za zdravljenje sladkorne bolezni.

V postmarketinških testih so ugotovili povečanje lastnosti antikoagulantov pri posameznikih, ki so zdravilo uporabljali v kombinaciji s K-antivitamini. Pri predpisovanju pentoksifilina ali spreminjanju njegovega odmerka je treba pri teh bolnikih spremljati kazalnike antikoagulantnega učinka.

Zdravilo lahko okrepi antihipertenzivno delovanje antihipertenzivnih zdravil in drugih snovi, ki lahko znižajo krvni tlak.

Kombinirana uporaba zdravil s teofilinom pri nekaterih posameznikih povzroči zvišanje vrednosti slednjih v krvi. To lahko privede do povečanja pogostosti razvoja in okrepitve negativnih manifestacij teofilina.

Uporaba skupaj s ketorolakom lahko podaljša parametre PTT in poveča verjetnost krvavitve. Povečana verjetnost krvavitve je opazna tudi pri uporabi zdravil skupaj z meloksikamom. Zaradi tega se teh zdravil ne sme kombinirati.

Pogoji shranjevanja

Pentylin je treba hraniti izven dosega majhnih otrok. Temperaturna raven - ne več kot 25 ° C.

Rok uporabnosti

Pentylin se lahko uporabi v 5 letih od datuma proizvodnje zdravilne učinkovine.

Analogi

Analogi zdravil so Trental, Pentoxipharm in Flexital s ksantinol nikotinatom, poleg tega pa še Agapurin, Trentan, Latren in Vazonit s pentoksifilinom.

Ocene

Pentylin je prejel različne ocene, vendar so večinoma pozitivni. Zdravilo se pogosto uporablja pri zdravljenju bolezni, pri katerih pride do motnje krvnega obtoka. Zdravilo ima visoko terapevtsko aktivnost in ima precej nizko ceno.

Zdravniki pa opozarjajo na veliko verjetnost negativnih znakov, zato se zdravila lahko uporabljajo le ob imenovanju lečečega zdravnika.