Tiberal

Tiberal je zdravilo za amebiasis in druge okužbe protozoalnega tipa. Je derivat nitroimidazola, vsebuje aktivni element ornidazol.

Ornidazol je antibakterijska antiprotozojska snov, pridobljena iz elementa 5-nitroimidazola. Načelo terapevtskega učinka DNA-tropskega sredstva temelji na selektivnem učinku na mikrobe, ki imajo encimske sisteme, ki lahko obnovijo nitro skupino in hkrati katalizirajo beljakovinske interakcije v kategoriji nitro spojin s ferridoksini. [1]

Indikacije Tiberal

Uporablja se za trihomoniaze, , amebiasis ali LAMBLIOZA .

Obrazec za sprostitev

Sprostitev zdravila je v obliki tablet - 10 kosov v celični embalaži; znotraj pakiranja - 1 takšen paket.

Farmakodinamika

Dokazuje aktivnost v zvezi s Trichomonas vaginalis, amenozo proti dizenteriji, Giardia intestinalis in poleg posameznih anaerobov (klostridije, bakteroidi, fusobakterije) in anaerobnimi koki.

Ko zdravilo vstopi v bakterijsko celico, začne delovati, obnavlja nitro skupino pod vplivom mikrobnih nitroreduktaz in spodbuja tudi aktivnost prej zmanjšanega nitroimidazola. Poleg tega produkti tega procesa tvorijo vezi z DNK, kar vodi v njeno razgradnjo in uničuje tudi transkripcijo in replikacijo DNA. [2]

Poleg tega imajo presnovne komponente zdravila citotoksični učinek in uničujejo celično dihanje bakterij.

Farmakokinetika

Absorpcija.

Peroralno dani ornidazol se z veliko hitrostjo absorbira v prebavilih. Povprečna stopnja absorpcije je 90%. Zdravilo doseže intraplazmatsko raven Cmax v 3 urah.

Distribucijski procesi.

Indikator sinteze beljakovin ornidazola je 13%. Aktivna sestavina vstopi v cerebrospinalno tekočino in druge tekočine ter v tkiva.

Plazemske vrednosti zdravila so v razponu 6-36 mg / l (to je optimalna raven pri uporabi zdravil). Pri večkratni uporabi zdravila Tiberal (z 12-urnim intervalom) v obrokih po 0,5 in 1 g je koeficient kopičenja snovi pri prostovoljcih 1,5-2,5.

Menjalni procesi.

Zdravilo sodeluje pri intrahepatični presnovi s tvorbo presnovnih elementov, kot sta 2-hidroksimetil in α-hidroksimetil. Te komponente imajo šibkejšo aktivnost glede na vaginalne trihomonade in anaerobe (v primerjavi s nespremenjenim ornidazolom).

Izločanje.

Razpolovna doba je 13 ur. Z enim vnosom zdravil se 85% deleža izloči v prvih 5 dneh, predvsem v obliki presnovnih sestavin. Približno 4% uporabljenega odmerka se nespremenjeno izloči skozi ledvice.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo Tiberal se jemlje peroralno, po obroku.

Zdravljenje trihomonijaze.

Tablete s prostornino 0,5 g se uporabljajo v shemah z enkratnim vnosom ali 5-dnevnim zdravljenjem.

Upoštevati je treba, da lahko uvedba ornidazola povzroči nekatere motnje (zvišano telesno temperaturo, pordelost, bruhanje, odrevenelost in slabost; pa tudi hrup v ušesih ali hipotenzijo). Prav tako je prepovedano pitje alkohola vsaj 3 dni po uporabi drog.

Pri enkratni uporabi zdravila je treba vzeti odmerek 1,5 g (3 tablete na 1 odmerek zvečer). Med 5 -dnevnim tečajem se zaužijeta 2 tableti na dan (1 vdolbinica - zjutraj in 2 - zvečer).

Da bi preprečili verjetnost ponovitve, mora biti bolnikov spolni partner podvržen podobnemu tečaju.

Velikost enkratnega dnevnega odmerka za otroka je 25 mg / kg.

Uporabite za amebijo.

Pri takšni bolezni se lahko uporabijo naslednji režimi zdravljenja: pri amebski dizenteriji se izvede 3-dnevni cikel terapije; za druge vrste amebiasis je potreben 5-10-dnevni cikel zdravljenja.

Pri 3 -dnevnem terapevtskem tečaju bi morali otroci s telesno maso nad 35 kg in odrasli vzeti 3 tablete na 1 večerni obrok (osebe s telesno maso nad 60 kg morajo uporabiti 4 tablete - 2 zjutraj in zvečer). Za otroka, ki tehta manj kot 35 kg, je velikost enega obroka 40 mg / kg.

V primeru 5-10-dnevnega cikla za otroka, ki tehta več kot 35 kg in odraslega, sta potrebni 2 tableti na dan (1 zjutraj in zvečer). Za otroka, ki tehta manj kot 35 kg - 1 obrok je 25 mg / kg.

Terapija za giardiazo.

Izvaja se 1-2-dnevni cikel terapije. Dnevno odrasli in otroci, ki tehtajo več kot 35 kg, vzamejo 3 tablete (za 1 večerno uporabo). Dnevna količina obrokov za otroke, ki tehtajo manj kot 35 kg, je 40 mg / kg.

Uporaba pri osebah z odpovedjo jeter.

V primeru hude oblike kršitve je treba interval uporabe zdravila podvojiti.

• Vloga za otroke

Zdravilo se lahko uporablja v pediatriji.

Uporaba Tiberal med nosečnostjo

Pri eksperimentalnem testiranju zdravil ni bilo razvoja toksičnih ali teratogenih učinkov na plod.

Zaradi pomanjkanja nadzorovanih testov zdravila s sodelovanjem nosečnic ga je dovoljeno uporabljati v zgodnji nosečnosti ali s hepatitisom B le, če obstajajo stroge indikacije, v primerih, ko so verjetne koristi jemanja zdravila Tiberal bolj pričakovano kot tveganje negativnih posledic za plod / dojenčka.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije:

• huda nestrpnost do učinkovine ali drugih elementov zdravila ali drugih derivatov nitromidazola;
• lezije, ki prizadenejo osrednji živčni sistem (poškodbe možganov, epilepsija, multipla skleroza);
• krvne bolezni ali druge hematološke patologije.

Stranski učinki Tiberal

Med stranskimi učinki:

• lezije, povezane s hematopoetskim sistemom in limfo: nevtro- ali levkopenija in znaki izpostavljenosti kostnemu mozgu;
• motnje, ki vplivajo na delo NA: glavoboli, togost, ataksija, zaspanost in utrujenost, poleg tega pa še krči, tresenje, dezorientacija v prostoru, motnje koordinacije in polinevropatija. Opažajo se tudi zmedenost, prehodna izguba zavesti in vznemirjenost;
• sistemske motnje: mrzlica, dispneja, zvišana telesna temperatura in sistemska šibkost;
• težave s prebavili: okus kovine, driska, motnje okusa, izguba apetita, bruhanje, suha usta, obložen jezik, bolečine v epigastriju in slabost;
• simptomi, povezani s hepatobiliarnim sistemom: zvišanje jetrnih encimov, zlatenica, hepatotoksičnost in motnja biokemične ravni delovanja jeter;
• imunske lezije: znaki nestrpnosti, vključno s Quinckejevim edemom in anafilaksijo;
• motnje, ki vplivajo na podkožno plast povrhnjice: urtikarija, srbenje, epidermalni izpuščaji in kožna hiperemija;
• invazije z okužbami: poslabšanje kandidiaze;
• drugi: kršitve, povezane z delom CVS (med njimi znižanje vrednosti krvnega tlaka) in zatemnitev sence urina.

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve se lahko razvijejo stranski učinki zdravil z izrazitejšo intenzivnostjo.

Izvajajo se simptomatski postopki; zdravilo nima anitdota. V primeru konvulzij je treba bolniku dati diazepam.

Interakcije z drugimi zdravili

Prepovedano je uživanje alkoholnih pijač v času zdravljenja, pa tudi v naslednjih najmanj 3 dneh po koncu zdravljenja.

Ornidazol poveča aktivnost peroralnih kumarinskih antikoagulantov, zato je treba njihov odmerek prilagoditi.

Uporaba v kombinaciji s fenobarbitalom in drugimi induktorji encimov zmanjša trajanje intra-serumske cirkulacije ornidazola; hkrati pa ga zaviralci encimov (med njimi tudi cimetidin), nasprotno, povečajo.

Ornidazol podaljša mišično relaksacijski učinek vekuronijevega bromida.

Pogoji shranjevanja

Zdravilo Tiberal je treba hraniti v temnem prostoru, izven dosega majhnih otrok. Temperaturni kazalniki - ne več kot 30 ° S.

Rok uporabnosti

Zdravilo Tiberal se lahko uporablja 5 let od datuma proizvodnje zdravila.

Analogi

Analogi zdravil so Novizol, Flagil z Naxoginom, Ornisid in Orgil s Tinibo.