Antibakterijska zdravila za pljučnico

Osnova za zdravljenje akutne pljučnice je imenovanje antibakterijskih sredstev. Etiotropno zdravljenje mora izpolnjevati naslednje pogoje:

• zdravljenje je treba predpisati čim prej pred identifikacijo in identifikacijo patogena;
• zdravljenje je treba opraviti s kliničnim in bakteriološkim nadzorom z opredelitvijo patogena in njegovo občutljivost na antibiotike;
• v optimalnih odmerkih in v takšnih intervalih je treba dajati antibakterijska zdravila, da se zagotovi nastanek terapevtske koncentracije v krvi in pljučnem tkivu;
• Zdravljenje antibiotiki mora nadaljevati do izginotja zastrupitve, normalizacija telesne temperature (vsaj 3-4 dni vztrajno normalna temperatura), fizikalne ugotovitve v pljučih, resorpcije vnetne infiltracije v pljučih po radiološke preiskave. Prisotnost kliničnih in radioloških "preostalih" pojavov pljučnice ni osnova za nadaljevanje antibiotične terapije. V skladu s soglasjem pljučnico ruskega nacionalnega kongresa prsih zdravnikov (1995), je trajanje zdravljenja z antibiotiki določi vrsto pljučnico patogena. Enostavna bakterijska pljučnica obdelamo 3-4 dni po normalizaciji telesne temperature (pod pogojem normaliziranje število levkocitov) in 5 dni, če se uporablja azitromicin (ni indicirano za znake bakteriemijo). Trajanje antibiotičnega zdravljenja Mycoplasma in Chlamydia pljučnica 10-14 dni (5 dni, če jih uporabljate azitromicin). Legionelozna pljučnica se zdravi z antilegionelnimi zdravili 14 dni (21 dni pri bolnikih s stanjem imunske pomanjkljivosti).
• v odsotnosti učinka antibiotika 2-3 dni, se v primeru hude pljučnice spremeni antibiotiki;
• Nedopustna nenadzorovana uporaba antibakterijskih sredstev, saj to povečuje virulenco patogenov okužb in oblike, ki so odporne proti drogam;
• dolgotrajna uporaba antibiotikov v telesu, se lahko pojavi primanjkljaj vitaminov skupine B zaradi kršitve njihove sinteze v črevesju, ki zahteva popravek vitamina neuravnoteženosti z dodatnim uvedbo ustreznih vitaminov; potrebno je diagnosticirati kandidomikozo in črevesno dysbakteriozo v času, ki se lahko razvije v zdravljenju z antibiotiki;
• v času zdravljenja je priporočljivo spremljati kazalnike imunskega statusa, saj zdravljenje z antibiotiki lahko povzroči zaviranje imunskega sistema, kar prispeva k dolgoročnemu obstoju vnetnega procesa.

Merila učinkovitosti antibiotične terapije

Kriteriji učinkovitosti zdravljenja z antibiotiki so predvsem klinični simptomi: zmanjšanje telesne temperature, zmanjšanje toksičnosti, izboljšanje splošnega stanja, normalizacija levkocitov formula, zmanjšanje količine gnoja v izpljunku, pozitiven trend avskultatorni in rentgensko podatkov. Učinkovitost je ocenjena po 24-72 urah. Zdravljenje se ne spremeni, če ni oslabitve.

Zvišana telesna temperatura in levkocitoza lahko trajajo 2-4 dni, fizični podatki - več kot teden, radiografski znaki infiltracije - 2-4 tedne od nastanka bolezni. Rentgenski podatki se pogosto poslabšajo v začetnem obdobju zdravljenja, kar je resen napovedovalec bolnikov s hudo boleznijo.

Med protibakterijskimi sredstvi, ki se uporabljajo kot etiotropna v akutni pljučnici, lahko razlikujemo:

• penicilini;
• cefalosporini;
• monobaktamov;
• karbapenemi;
• aminoglikozidi;
• tetracikline;
• makrolidı;
• levoamicin;
• lincosamine;
• anzamicin;
• polipeptidi;
• mehka;
• novobiocin;
• fosfomicin;
• kinolon;
• nitratofurian;
• slika (metrična);
• fiontoniti;
• sulfonamidi.

[1], [2], [3], [4], [5],

Beta-laktamski antibiotiki

[6], [7], [8], [9], [10]

Skupina penicilinov

Mehanizem delovanja penicilinov je za zatiranje biosinteze peptidoglikana celične membrane, ki ščiti bakterije iz okoliškega prostora. Beta-laktamski antibiotični fragment služi kot strukturni analog alanil anilina, sestavine muranove kisline, ki povezuje peptidne verige v plasti peptidoglikana. Kršitev sinteze celičnih membranov vodi v nezmožnost celice, da se upre osmotskemu gradientu med celico in okoljem, zato mikrobna celica nabrekne in razbije. Penicilini imajo baktericidni ucinek le na razmnoževanju mikroorganizmov, saj pri mirovanju ni novih zgornjih celic. Glavna zaščita bakterij iz penicilinov je proizvodnja encima beta-laktamaze, ki odpira beta-laktamski obroč in inaktivirajoči antibiotik.

Razvrstitev beta-laktamaz glede na njihov učinek na antibiotike (Richmond, Sykes)

• I-razred β-laktamaza, cepitev cefalosporinov
• II-razredna β-laktamaza, cepilni penicilini
• II-razredna β-laktamaza, ki razcepi različne antibiotike širokega spektra
• lV-razred
• V-razreda β-laktamaze, cepitev izoksazolilpenicilinov (oksacillin)

Leta 1940 sta Abraham in Chain odkrila v E. Coli, encimu, ki cepi penicilin. Od takrat veliko število encimov opisano cepitvijo beta-laktamski obroč penicilina in cefalosporin. Imenujejo se beta-laktamaze. To je bolj pravilno ime kot penicilinaza. β-laktamaze se razlikujejo glede na molekulsko maso, izoelektrične lastnosti, zaporedje aminokislin, molekularno strukturo, odnose s kromosomi in plazmidi. Neškodljivost penicilinov za ljudi je posledica dejstva, da se človeške celične membrane po strukturi razlikujejo in niso izpostavljene delovanju zdravila.

Prva generacija penicilinov (naravni, naravni penicilini)

Spekter delovanja: gram-pozitivne bakterije ( staphylococcus, streptococcus, pneumococcus, anthrax, gangrene, davice, lerella); Gram-negativne bakterije (meningokoki, gonokoki, proteusi, spiroheti, leptospira).

Odporen na naravne peniciline: Gram-negativne bakterije (enterobakterije, oslovski kašelj, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, Haemophilus influenzae, Legionella in Staphylococcus, proizvodnjo encima beta-laktamaze povzročitelji brucelozo tularemijo, kuga, kolera), TB bacil.

Benzilpenicilin natrijeva sol je na voljo v vialah 250.000 enot, 500.000 enot, 1.000.000 enot. Povprečni dnevni odmerek je 6.000.000 enot (1.000.000 na 4 ure). Največji dnevni odmerek je 40.000.000 enot ali več. Zdravilo se daje intramuskularno, intravensko, intraarterično.

Benzilpenicilin kalijeva sol - oblika sproščanja in odmerjanja sta enaka, zdravilo ni mogoče dajati intravensko in endolumbalno.

Benzokiperenilinska sol novocaine (novocilin) - oblika sproščanja je enaka. Zdravilo se daje samo intramuskularno, ima razširjeno dejanje, se lahko daje 4-krat na dan za 1 milijon enot.

Phenoxymethylpenicillin - tablete 0,25 g. Uporablja se znotraj (ne uniči želodčni sok) 6-krat na dan. Povprečni dnevni odmerek je 1-2 g, največji dnevni odmerek je 3 g ali več.

Druga generacija penicilinov (polisintetski anti-stafilokoki antibiotiki, odporni proti penicilinu)

Druga generacija penicilinov smo dobili z dodajanjem 6-aminopenicilanske kisline stransko verigo acila. Vsaka stafilokoki proizvodnjo encimov beta-laktamaze, ki reagira z β-laktamskega obroča penicilinov in ga odpre, kar ima za posledico zjutraj tiste antibakterijsko delovanje zdravila. Prisotnost v pripravkih druge generacije stranske acilne verige ščiti beta-laktamski obroč antibiotika od delovanja beta-laktamaznih bakterij. Zato so zdravila druge generacije namenjene predvsem zdravljenju bolnikov s stafilokokno okužbo, ki proizvaja penicilinazo. Ti antibiotiki so aktivni tudi proti drugim bakterijam, v katerih je učinkovit penicilin, vendar je pomembno vedeti, da je v teh primerih bistveno bolj učinkovit benzilpenicilin (več kot 20-krat s pnevmokokno pljučnico). V zvezi s tem je treba z mešano okužbo predpisati benzilpenicilin in zdravilo, odporno na β-laktamazo. Penicilinom druge generacije so odporni patogeni, odporni na delovanje penicilina. Indikacije za imenovanje penicilinov te generacije so pljučnica in druge nalezljive bolezni stafilokokne etiologije.

Oksacilin (prostaflin, rezistopen, stapenor, bristopen, baktotsill) - na voljo v vialah 0,25 in 0,5 g, kot tudi v obliki tablet in kapsul za 0,25 in 0,5 g, ki se uporablja intravenozno, intramuskularno, oralno vsakih 4-6 ur, povprečne dnevne doze. Pljučnica je 6, najvišji dnevni odmerek - 18 g

Dikloxacillin (dinapen, dicil) - antibiotik v bližini oksacilina, ki v atomih klora vsebuje 2 molekula, prodre v celico. Uporablja se intravensko, intramuskularno, znotraj vsake 4 ure. Povprečni dnevni terapevtski odmerek je 2 g, največji dnevni odmerek je 6 g.

Cloxacillin (tegopen) je zdravilo blizu dikloxacilina, vendar vsebuje en atom klora. Uporablja se intravensko, intramuskularno, znotraj vsake 4 ure. Povprečni dnevni terapevtski odmerek je 4 g, največji dnevni odmerek je 6 g.

Flukloxacillin - antibiotik, blizu dikloxacilina, vsebuje v svoji molekuli en atom klora in fluora. Uporablja se intravensko, intramuskularno vsakih 4-6 ur, povprečni dnevni terapevtski odmerek je 4-8 g, največji dnevni odmerek je 18 g.

Cloxacillin in flukloksacilin v primerjavi z oksakilinom povzročata večjo koncentracijo v serumu. Razmerje koncentracij v krvi po dajanju visokih odmerkov oxacillina, kloxacillina, dikloxacilina v veno je 1: 1,27: 3,32

Dikloxacillin in oxacillin se presnavljajo pretežno v jetrih, zato so bolj priporočljivi za uporabo pri ledvični odpovedi.

Nafcilin (naftsil, unipen) - intravenozno, intramuskularno vsakih 4-6 ur, povprečni dnevni odmerek je 6, najvišji dnevni odmerek -. 12 g

Tretja generacija penicilinov je polsintetični penicilin s širokim spektrom delovanja

Penicilini tretje generacije aktivno zavirajo Gram-negativne bakterije. Kar zadeva gram-negativne bakterije, je njihova aktivnost manjša kot pri benzilpenicilinu. Vendar nekoliko višja kot pri drugi generaciji penicilinov. Izjema je stafilokok, ki proizvaja beta-laktamazo, za katero penicilin širokega spektra ne deluje.

Ampicilin (pentreksil, omnipen) - na voljo v obliki tablet, kapsul, in 0,25 gramov na steklenic 0,25 in 0,5 g Velja navznoter intramuskularno, intravenozno, vsaka 4-6 ur, povprečni dnevni odmerek je 4-6, najvišji dnevni odmerek. - '12 ampicilin odporen Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus in penitsillinazoobrazuyuschie sevi indolpolozhitelnye Proteus.

Ampicilin prodre v žolč, sinus nosu in se kopiči v urinu, njegove koncentracije v pljučnem in pljučnem tkivu so nizke. Zdravilo je najbolj indicirano za urogenitalne okužbe in nima nefrotoksičnega učinka. Vendar pa pri odpovedi ledvic je priporočljivo, da se odmerek ampicilina zmanjša ali poveča interval med zdravljenjem z zdravili. Ampicilini v optimalnih odmerkih so prav tako učinkoviti pri pljučnici, vendar je trajanje zdravljenja 5-10 dni ali več.

Ciklacilin (ciklopen) je strukturni analog ampicilina. Dodeljen znotraj vsakih 6 ur. Povprečni dnevni odmerek zdravila je 1-2 g.

Pivampitsillin - pivaloiloksimetil ester ampicilina - z nespecifičnimi esteraze v krvi in črevesja do ampicilinom hidroliziran. Zdravilo se absorbira iz črevesja bolje kot ampicilin. Uporablja se interno v enakih odmerkih kot ampicilin.

Bacampicillin (penglab, spektrobid) se nanaša na predhodnike, ki sproščajo ampicilin v telesu. Določen znotraj vsakih 6-8 ur. Povprečni dnevni odmerek je 2,4-3,2 g.

Amoksicilin - je aktivni metabolit ampicilin dajemo oralno vsakih Povprečna dnevna doza 8 h 1,5-3, zdravilo v primerjavi z ampicilinom lažje absorbira v črevesju in dovaja v isti odmerek daje dvakrat koncentracija v krvi, njegova aktivnost proti bakterijam, ki so občutljive na 5. -7-krat višja, po stopnji penetracije v pljučno tkivo presega ampicilin.

Augmentin - kombinacija amoksicilina in klavulanske kisline.

Klavulanska kislina je β-laktamski derivat, ki ga proizvaja Streptomyces clavuligerus. Klavulanska kislina se veže (inhibira) β-laktamazo (penicilinazo) in s tem konkurenčno ščiti penicilin, kar poveča njegovo delovanje. Amoksicilin, klavulanska kislina potencira, primerne za zdravljenje bolezni dihal in okužbe sečil trakta z mikroorganizmi, ki proizvajajo β-laktamaze povzročajo, kot tudi v primeru okužbe, odporne na amoksicilin.

Ena tableta, izdelana v tabletah, vsebuje 250 mg amoksicilina in 125 mg klavulanske kisline. Zdravilo je predpisano za 1-2 tablete 3-krat na dan (vsakih 8 ur).

Unazin je kombinacija natrijevega sulbaktama in ampicilina v razmerju 1: 2. Uporablja se za intramuskularno, intravensko injekcijo. Proizvaja se v 10 ml vialah, ki vsebujejo 0,75 g snovi (0,25 g sulbaktama in 0,5 g ampicilina); v vialah po 20 ml, ki vsebujejo 1,5 g snovi (0,5 g sulbaktama in 1 g ampicilina); v vialah po 20 ml s 3 g snovi (1 g sulbaktama in 2 g ampicilina). Sulbaktam nepovratno zavira večino β-laktamaz, ki so odgovorni za odpornost številnih vrst bakterij na peniciline in cefalosporine.

Sulbaktam preprečuje uničenje ampicilina z odpornimi mikroorganizmi in ima izrazito sinergijo, če se ga daje z njim. Sulbaktam tudi inaktivira penicilin vezavne beljakovine bakterij, kot je Staph. Aureus, E. Coli, P. Mirabilis, Acinetobacter, N. Gonorrheae, H. Influenzae, Klebsiella, kar vodi do močnega povečanja antibakterijske aktivnosti ampicilina. Baktericidna komponenta kombinacije je ampicilin. Spekter delovanja zdravila: stafilokoki, vključno penitsillinazoprodutsiruyuschie), Streptococcus pneumoniae, Enterococcus, Streptococcus posamezne vrste, Haemophilus influenzae, anaerobnih, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Neisseria. Zdravilo razredčimo z vodo za injiciranje ali 5% glukozo, injiciramo počasi intravensko 3 minute ali kapljamo 15-30 minut. Dnevni odmerek unazine je od 1,5 do 12 g pri 3-4 injekcijah (vsakih 6-8 ur). Največji dnevni odmerek je 12 g, kar je enako 4 g sulbaktama in 8 g ampicilina.

Ampioks - kombinacija ampicilina in oxacillina (2: 1), združuje spekter delovanja obeh antibiotikov. Je na voljo v obliki tablet, kapsul C za dovod 0,25 g, in v plastenkah po 0,1, 0,2 in 0,5, v predpisanem notri, intravensko, intramuskularno vsakih 6 ur Povprečni dnevni odmerek je največji dnevni odmerek 2-4 g -. 8 g

Četrta generacija penicilinov (karboksipenicilinov)

Spekter delovanja penicilinov četrte generacije je enak kot pri ampicilinu, vendar z dodatno lastnostjo uničenja Pseudomonas aeruginosa, psevdonimov in indolpositive proteaz. Preostali mikroorganizmi so šibkejši od ampicilina.

Karbenicilina (Piopi) - spekter delovanja: Isti brez pozitivne bakterije, ki so občutljivi na penicilin, in Gram-negativne bakterije, ki so občutljive na ampicilin, poleg tega pa akti zdravila na Pseudomonas aeruginosa in Proteus. Z karbenicilina odporen: penitsillinazoprodutsiruyuschie stafilokoke, agenti plinska gangrena, tetanusu, praživali, spirohete, glive, rikecijami.

Na voljo v stekleničkah po 1 g intravensko, intramuskularno vsakih 6 ur intravensko Povprečna dnevna doza je 20 g, maksimalni dnevni odmerek -. 30 Povprečni dnevni odmerek intramuskularno - 4g, najvišji dnevni odmerek - 8 g

Carindacillin - karbenicilin indanyle ester, ki se interno uporablja za 0,5 g 4-krat na dan. Po absorpciji iz črevesja hitro hidrolizira karbenicilin in indol.

Karpencilin fenil ester karbenicilina, ki ga dajemo oralno 0,5 g 3-krat na dan, v hudih primerih se dnevni odmerek dvigne na 3 g. Učinkovito pri pljučnicah in okužbah sečil.

Tikarcilin (tikar) - je podoben karbenicilinu, vendar je 4-krat bolj aktiven proti Pseudomonas aeruginosa. Uporablja se intravensko in intramuskularno. Intravensko vsakih 4-6 ur, povprečni dnevni odmerek je 200-300 mg / kg, maksimalni dnevni odmerek -. 24 g intramuskularno dajanje vsakih 6-8 ur, povprečni dnevni odmerek je 50-100 mg / kg, maksimalni dnevni odmerek - 8 g tikarcilinom uničenih beta-laktamaze, ki nastane s Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus, marakselloy (Neisser). Spekter delovanja tikarcilina se poveča s kombinacijo tikarcilina in klavulanske kisline (timentin). Zdravilo Timentin je zelo učinkovito proti β-laktamazam in negativnim sevom beta-laktamaze negativnih bakterij.

Peta generacija penicilinov - ureido in piperazinopenicilini

Pri ureidopenicilinu se stranski verigi z ostankom sečnine pritrdi na molekulo ampicilina. Ureidopenicillini prodrejo v stene bakterij, zavirajo njihovo sintezo, vendar jih uničijo β-laktamaze. Drog ima baktericidno delovanje in je še posebej ucinkovito proti Pseudomonas aeruginosa (8-krat bolj aktiven od karbenicilina).

Azlotsimin (azlin, sekularni) - baktericidni antibiotik, je na voljo v 0,5, 1, 2 in 5 g vialah, se daje intravensko v obliki 10% raztopine. Raztopimo v destilirani vodi za injekcije: 0,5 g raztopimo v 5 ml 1 g - 10 ml, 2 g - 20 ml 5 g - 50 ml, dajemo intravensko ali počasi intravensko. Kot topilo lahko uporabimo 10% glukoze.

Spekter delovanja zdravila: gram-pozitivne (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus, Staphylococcus, Enterococcus, Corynebacterium, Clostridium), gram-negativne flora (Pseudomonas, Klebsiella, Enterobacter, E. Coli, Salmonella, Shigella, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria, Proteus, Haemophilus influenzae).

Povprečni dnevni odmerek je od 8 g (4 krat 2 grama) do 15, (trikrat po 5 gramov). Največji dnevni odmerek je od 20 g (4 krat 5 g) do 24 g.

Mesocilin - v primerjavi z azlocilinom manj aktiven proti Pseudomonas aeruginosa, vendar bolj aktiven proti normalnim gramnegativnim bakterijam. . Intravenozno, vsaka 4-6 ur, intramuskularno vsakih 6 ur intravensko Povprečna dnevna doza je 12 g-I6, maksimalni dnevni odmerek - 24 Povprečni dnevni odmerek intramuskularno - 6-8 g, maksimalni dnevni odmerek - 24 g.

Piperacilin (piprazil) - ima v strukturi piperazinsko skupino in se nanaša na piperazinopeniciline. Spekter delovanja podoben karbenicilina, je učinkovit proti Pseudomonas aeruginosae, Klebsiellae, Enterobacter, H. Influenzae, Neisseriae, Pseudomonas aeruginosa. β-laktamaze, ki jih proizvaja S. Aureus, uničijo piperacilin. Piperacilinsko intravenozno, vsaka 4-6 ur, s povprečno dnevno terapevtsko dozo 12-16 g, z največjo dnevni odmerek -. 24 g intramuskularna zdravilo dajemo vsakih 6-12 ur, s povprečno dnevno terapevtsko dozo 6,8 g, največja dnevni odmerek 24 g.

Poročajo se o sproščanju kombiniranega pripravka piperacilina z inhibitorjem beta-laktamaze tazobaktam, ki se najbolj uspešno uporablja pri zdravljenju gnilobnih abdominalnih lezij.

Šesta generacija penicilinov - amidipenicilin in tetraciklin

Penicilini šestega generacij imajo širok spekter delovanja, vendar so še posebej aktivni proti gram-negativnim bakterijam, tudi tistim, ki so odporni na ampicilin.

Amdinotsillin (coaktin) - se injicira intravensko, intramuskularno v intervalih od 4 do 6 ur. Povprečni dnevni odmerek zdravila je 40-60 mg / kg.

Temocilin je polsintetični beta-laktamski antibiotik. Najbolj učinkoviti proti enterobakterijam, hemofilični palici, gonokoku. Temotsillinu so odporni na P. Aeruginosae in B. Fragilis. Odporen na delovanje večine β-laktamaz. Pri intravenskem dajanju 1-2 g na 12 ur.

Zdravila v telesu se ne presnavljajo, v nespremenjeni obliki se izločajo z ledvicami. Pogosto se spremeni z gram-negativno sepso in urinarno okužbo.

Vsi penicilini lahko povzročijo alergične reakcije: bronhospazem, edem Klinke, koprivnica, srbenje srbenje, anafilaktični šok.

Uporabljena zdravila lahko povzročijo dispeptićne pojave, psevdomembranozni kolitis, prebavne motnje.

Skupina cefalosporinov

Priprave skupine cefalosporinov temeljijo na 7-aminocefalosporinski kislini, spekter protimikrobnih učinkov je širok, zdaj pa se vse bolj šteje za zdravilo izbire. Antibiotiki te skupine so bili najprej pridobljeni iz glive cefalosporium, izolirane iz morske vode, vzeta na Sardiniji blizu mesta za odvajanje odpadne vode.

Mehanizem delovanja blizu mehanizma cefalosporine, peniciline delovanja, saj sta obe skupini vsebujejo antibiotike β-laktama obroč: naglušne sinteze celične stene delijo mikroorganizmov zaradi acetiliranje membranski transpeptidaze. Cefalosporine imajo baktericidno učinek. Akcijski spekter cefalosporini širok: Gram-pozitivne in ne negativne mikroorganizme (streptokoki, stafilokoki, vključno penicilinaze, Pneumococ-cus, meningokoku, gonococcus, davica in antraks bacilom, agenti plinska gangrena, tetanusu, Treponema, Borella, več sevov Escherichia coli, Shigella, Salmonella, klebsiella, posamezne vrste proteaz). Cefalosporine je baktericidni učinek pomnožimo v alkalnem okolju.

Klasifikacija cefalosporinov, ki se uporabljajo parenteralno

1. Generacija	2. Generacija	3. Generacija	IV generacije
Cefazolin (kefzol) Cefalotin (Keflin) Cephradine Cefaloridin (cepopirin) Cefapirin (cefadil) Cefaton Cephedone Cefadroksil (duraceph)	Natrijev cefuroksim (ketoceph) Cefurocimi-acroiol (cvetača) Cefamandol Cephoranid (precef) Cefonicid (monocid) Cefenoksim	Cefotaksim natrij (klaforan) Cefoperazon (cefobit) Cefalodin (cefomonid) Cefduperase Ceftazidim (sreča) Ceftrakakson (dolgotrajen) Ceftioxm (cefizon) Cefazidim (modivid) Ceflimizol	Cefazaflur Tsefpyrom (kaiten) Cefemetazol Cefotetan Tsefoksitin Cefalodin (cefomonid) Moksalaktam (latamoktsef)
Visoka aktivnost proti gram-pozitivnim bakterijam	Visoka aktivnost proti gram-negativnim bakterijam	Velika aktivnost proti Pseudomonas aeruginosa	Visoka aktivnost proti bakterijam in drugim anaerobam

Nekateri novi cefalosporini so učinkoviti proti mikoplazmam, Pseudomonas aeruginosa. Ne delujejo na gobah, rickettsia, tubercle bacilli, protozoa.

Cefalosporine so odporni na penicilin, čeprav so mnogi med njimi uničil cefalosporinaze betalaktamazah proizvajajo v nasprotju penicilinaze ne Gram-pozitivne in nekatere ne-negativne patogene).

Cefalosporini so bili parenteralno uporabljeni.

Prva generacija cefalosporinov

I generacija cefalosporinov imajo visoko učinkovitost proti Gram-pozitivnim koki, vključno s Staphylococcus in koagulaza negativni stafilokoki, beta-hemolitični Streptococcus, Pneumococ-cus, Streptococcus zelenyaschy. Cefalosporini I generacije so odporni na stafilokoknim beta-laktamaze, vendar hidrolizira β-laktamaze negativne bakterije, zato so izdelki te skupine učinkovite proti malih gramotritsatelyyuy flore (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, itd).

Da cefalosporini prve generacije tudi v vseh tkivih, zlahka prehaja skozi placento, najdemo v visokih koncentracijah v ledvicah, plevralni, peritonealne in sinovialne izcedkov, v manjših količinah izločki prostate in bronhijev in praktično ne prodrejo skozi krvno-možgansko pregrado;

Tsefoloridin (tseporin, loridin) - na voljo v vialah pri 0,25, 0,5 in 1 g intramuskularno, intravenozno vsakih 6 ur Povprečni dnevni odmerek 1-2 g, največjem dnevnem odmerku. - 6 g ali več.

Tsefaeolin (kefzol, tsefamezin, atsefen) - na voljo v vialah pri 0.25, 0.5, 1, 2 in 4 g, intravensko, intramuskularno v intervalih 6-8 ur, povprečni dnevni odmerek je 3-4 g, maksimalni dnevni odmerek.

Cefalotina (keflin, tseffin) - proizvedeno v vialah po 0,5, 1 in 2 g dajemo intramuskularno, intravensko v intervalih 4-6 ur, povprečni dnevni odmerek je 4-6 g, maksimalni dnevni odmerek -. 12 g

Tsefapirin (cefadil) - se daje intravensko, intramuskularno vsakih 6 ur. Povprečni dnevni odmerek zdravila je 2-4 g, največji dnevni odmerek je 6 g ali več.

Druga generacija cefalosporinov

Cefalosporini II generacije ima visoko aktivnost predvsem zoper Gram-negativne bakterije (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, enterobakterije, Haemophilus influenzae in drugi.) in Neisseria gonorrhoeae, Neisseria. Priprave te skupine so odporne na več ali vse nastale beta-laktamaze in na več kromosomskih beta-laktamaz, ki jih proizvajajo gramnegativne bakterije. Nekateri cefalosporini druge generacije so odporni na delovanje beta-laktamaz in drugih bakterij.

Cefamandol (mandol) - je na voljo v vialah 0,25; 0,5; 1,0 g, injiciramo intravensko, intramuskularno v intervalih 6 ur. Povprečni dnevni odmerek je 2-4 g, največji dnevni odmerek je 6 g ali več.

Tsefanid (preceph) - se daje intravensko, intramuskularno v intervalih 12 ur. Povprečni dnevni odmerek je 1 g, največji dnevni odmerek je 2 g.

Cefuroksim natrij (ketocef) - je na voljo v vialah, ki vsebujejo 0,75 g in 1,5 g suhe snovi. Po intenzivnem ali intravenskem dajanju z aplikiranim topilom v intervalih 6-8 ur se daje intramuskularno ali intravensko. Povprečni dnevni odmerek je 6 g, največja je 9 g.

Tsefonitsid (monitsid) - intravensko, intramuskularno enkrat na dan v odmerku 2 g.

Tretja generacija cefalosporinov

Formulacije tretje generacije imajo veliko po Gramu negativne aktivnost, t.j. Visoko aktiven glede indolpolozhitelnym sevov Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides (anaerobov, ki ima pomembno vlogo pri razvoju aspiracijska pljučnica, okužbe ran, osteomielitis), vendar neaktivni proti kokalna infekcij, zlasti stafilokokna in enterokoknega. Zelo odporen na ß laktamaze.

Cefotaksim (klaforan) - je na voljo v 1 g vialah, ki se intravensko uporabljajo intramuskularno v intervalih 6-8 ur. Povprečni dnevni odmerek je 4 g, največji dnevni odmerek je 12 g.

Zdravilo Ceftriaxone (dolgef) se uporablja intravensko, intramuskularno v intervalih 24 ur. Povprečni dnevni odmerek je 2 g, največ 4 g. Včasih se uporablja v intervalih 12 ur.

Ceftizoksim (tsefizon, epotselin) - proizveden v viale iz 0,5 in 1 g, dajemo v intervalih 8 ur Povprečna dnevna doza je 4 g, maksimalni dnevni odmerek -. 9-12, po priporočilu Epotselin družbe (Japonska) se uporablja pri ustvarjanju njegov dan odmerek 0,5-2 g pri 2-4 injekciji, v hudih primerih - do 4 g na dan.

Tsefadizim (modivid) - priprava širokem spektru delovanja, zaradi prisotnosti v strukturi cefalosporinski jedra in iminometoksi- aminotiazolovoy digidrotiazinovogo skupine in obroči. Učinkovito proti ne-pozitivne in gram-negativne mikroorganizme, vključno obeh aerobnih in anaerobnih bakterij (Staphylococcus aureus, Pnevmokoki, streptokok, Neisseria, Escherichia coli, Proteus, Salmonella, Haemophilus influenzae). To je odporen na večino beta-laktamaze, se ne presnavlja, izvirajo predvsem preko ledvic, je priporočljivo za uporabo v urologiji in pulmonology. Modividin močno spodbuja imunski sistem, povečuje število T-limfocitov-hellerov, kot tudi fagocitozo. Zdravilo je neučinkovito proti psevdomonom, mikoplazmi, klamidiji.

Zdravilo se injicira intravensko ali intramuskularno 2-krat na dan v dnevnem odmerku 2-4 g.

Cefoperazon (cefobid) - se injicira intravensko, intramuskularno vsakih 8-12 ur, povprečni dnevni odmerek je 2-4 g, največji dnevni odmerek je 8 g.

Ceftazidim (kefadim, fortum) - se sprosti v ampulah 0,25, 0,5, 1 in 2 g. Raztopi v vodi za injekcije. Zdravilo se injicira intravensko, intramuskularno v intervalih od 8 do 12 ur. Vsako 8 do 12 ur lahko predpisate 1 g zdravila. Povprečni dnevni odmerek je 2 g, največji dnevni odmerek je -6 g.

Ceftazidime (fortum) dobro kombinirate v eni injekciji z metrogilom: 500 mg Fortum v 1,5 ml vode za injekcije + 100 ml 0,5% raztopine (500 mg) metrogila.

Četrta generacija cefalosporinov

Pripravki četrte generacije so odporni na p-laktamaze imajo širok spekter delovanja (gram-pozitivne bakterije, non-negativne bakterije, Bacteroides) in antipsevdomonadnoy aktivnost, vendar so odporni enterokoki.

Moksalaktam (MOX, latamoktsef) - ima visoko aktivnost proti najbolj Gram-pozitivnih in Gram-negativne aerobne, anaerobov, Klebsiella, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, zmerno aktivne proti Staphylococcus aureus. Intravensko, intramuskularno vsakih 8 ur, povprečni dnevni odmerek 2 g, z največjo dnevni odmerek 12 g Možni neželeni učinki -. Diareja, hypoprothrombinemia.

Cefoxytin (mefoksin) - je dejaven predvsem proti bakterijam in bakterijam, ki so blizu njih. V primerjavi z negativnimi in gram-negativnimi mikroorganizmi je manj aktiven. Najpogosteje se uporablja z anaerobno okužbo intramuskularno ali intravensko vsakih 6-8 ur za 1-2 g.

Cefotetan - precej aktiven proti gram-pozitivnim in gram-negativnim mikrobom, je neaktiven proti enterokokom. Uporablja se intravensko, intramuskularno 2 g 2-krat na dan, najvišji dnevni odmerek je 6 g.

Tsefpyrom (kaiten) - je značilna dobro uravnotežena aktivnost v gram-pozitivnih in gram-negativnih mikroorganizmih. Tsefyprom je edini cefalosporinski antibiotik, ki ima pomembno aktivnost proti enterokokom. Zdravilo je znatno višja od aktivnosti vseh generacije cefalosporinov III proti stafilokokom, enterobakterije Klebsiella, Escherichia, primerljive z dejavnostjo ceftazidim proti Pseudomonas aeruginosa, ima visoko aktivnost proti Haemophilus influenzae. Cefpirome visoko odporen na osnovnih betalaktamaze, vključno plazmidom beta-laktamaze najrazličnejše inaktivaciji tsefazidim, cefotaksim, ceftriakson in cefalosporine generacije III.

Zdravilo Tsefpirom se uporablja za hude in izredno hude okužbe na različnih lokacijah pri bolnikih v odsekih intenzivne nege in oskrbe z infekcijskimi vnetnimi procesi, ki so se razvili proti nevtropeniji in imunosupresiji. S septikemijo, hudimi okužbami bronhopulmonalnega sistema in sečil.

Zdravilo se uporablja samo intravensko strujno ali kapljično.

Vsebino viale (1 ali 2 g cefiroma) se raztopi v 10 ali 20 ml vode za injekcije in nastala raztopina injicira v veno 3-5 minut. Kapalno infuzijo v veno izvedemo takole: vsebino viale (1 ali 2 tsefpiroma g) raztopimo v 100 ml izotonične raztopine natrijevega klorida ali 5% raztopine glukoze in uvedemo po kapljicah v 30 minutah.

Toleranca zdravil je dobra, vendar v redkih primerih so možne alergijske reakcije, izpuščaji kože, driska, glavobol, zdravilna mrzlica, psevdomembranski kolitis.

Peroralni cefalosporini prve generacije

Cefaleksin (chainex, ceflex, oraccef) - se sprosti v kapsulah po 0,25 g, ki se nanesejo vsakih 6 ur. Povprečni dnevni odmerek je 1-2 g, največji dnevni odmerek je 4 g.

Cefradin (anspora, velotsef) - se daje v intervalih 6 ur (po nekaterih podatkih - 12 ur). Povprečni dnevni odmerek je 2 g, največji dnevni odmerek je 4 g.

Cefadroksil (duracef) - je na voljo v kapsulah po 0,2 g, se daje peroralno v presledkih 12 ur. Povprečni dnevni odmerek je 2 g, največji dnevni odmerek je 4 g.

Peroralni cefalosporini druge generacije

Cefaklora (tseklor, panoral) - na voljo v kapsulah 0,5 g nanese navznoter v intervalih 6-8 ur v pljučnica dodeljen 1 kapsulo trikrat dnevno v resnih primerih -. 2 kapsuli 3-krat dnevno. Povprečni dnevni odmerek zdravila je 2 g, največji dnevni odmerek je 4 g.

Cefuroksim-aksetil (zinnat) - je na voljo v tabletah pri 0,125; 0,25 in 0,5 g. Uporablja se za 0,25-0,5 g 2-krat na dan. Cefuroksim-aksetil je predzdravilna oblika, ki se po absorpciji pretvori v aktivni cefuroksim.

Lorakarbef - se je uporabil znotraj 0,4 g 2-krat na dan.

Peroralni cefalosporini tretje generacije

Cefsulodin (monaspora, cefomonid) - se daje v intervalih 6-12 ur. Povprečni dnevni odmerek je 2 g, največji dnevni odmerek je 6 g.

Ceftibuten - uporabljen znotraj 0,4 g 2-krat na dan. Ima izrazito aktivnost proti gram-negativnih bakterij in je odporna na delovanje beta-laktamaz.

Cefpodoksim proksetil - uporabljen znotraj 0,2 g 2-krat na dan.

Cepetamet pivoksil - interno uporabimo na 0,5 g 2-krat na dan. Učinkovito proti pnevmokoku, streptokoku, hemofiliji, morfici; Neučinkovito proti stafilokoki, enterokoki.

Cefiksem (suprax, cefspane) - interno uporabimo za 0,2 g 2-krat na dan. Cefixima pnevmokoki, streptokoki, hemofilični palici, črevesni očka, Neisseria so zelo občutljivi; odporni - enterokoki, Pseudomonas aeruginosa, stafilokoki, enterobakter.

Cefalosporini lahko povzročijo naslednje neželene učinke: navzkrižno alergijo na peniciline pri 5-10% bolnikov;

• alergijske reakcije - urtikarija, korepodobnoju izpuščaj, zvišana telesna temperatura, eozinofilija, serumska bolezen, anafilaktični šok;
• v redkih primerih - levkopenija, hipoprotrombinemija in krvavitev;
• povečanje vsebnosti transaminaz v krvi; dispepsija.

Skupina monobaktov

Monobakti so nov razred antibiotikov, pridobljenih iz acidofila Pseudomonas in Chromobacterinum violaceum. Osnova njihove strukture je preprosta beta-laktamski obroč v nasprotju s tem povezanih penicilini in cefalosporini, izdelanih iz beta-laktamskega obroča, tiazolidin konjugiran s, v povezavi s to novo spojine z imenom monobaktamov. So zelo odporne na beta-laktamaze, ki jih a brez negativnih flore, ampak uničil beta-laktamaze, ki ga stafilokoki in bacteroids.

Aztreonam (azaktam) - zdravilo aktiven proti številnim po Gramu negativnih bakterij, vključno z E. Coli, Klebsiella, Proteus in Pseudomonas aeruginosa, lahko delujejo med okužb, odpornih mikroorganizmov ali bolnišničnih okužb, ki jih povzročajo; Vendar zdravilo nima pomembne aktivnosti proti stafilokoki, streptokoki, pnevmokoki, bakteroidi. Intravenozno, intramuskularno vsakih 8 ur Povprečni dnevni odmerek je 3-6 g, maksimalni dnevni odmerek -. 8 g

Skupina karbapenemov

Imipenem-tsilostin (tienil) - priprava beta-laktam je širok spekter, sestavljen iz dveh delov: tienamitsinovogo antibiotik (karbapenem) in cilastin - specifično encimsko inhibitorno presnovo imipenema v ledvicah in znatno povečuje njegovo koncentracijo v urinskem traktu. Razmerje imipenema in cilastin pri pripravi 1: 1.

Zdravilo ima zelo širok spekter protibakterijskih aktivnosti. To je učinkovit proti gram-negativnim flore (Enterobacter, Haemophilus influenzae, Klebsiella, Neisseria, Proteus, Pseudomonas, Salmonella, Yersinia, atsinetobakter, gram-pozitivne floro (all stafilokoki, streptokoki, pnevmokoki) kot tudi proti anaerobnim flore. Imipenem je izrazita stabilnost ukrepom β-laktamaze (cefalosporinaze in penicilinazami), ki ga proizvaja gram-negativnih in gram-pozitivnih bakterij. Zdravilo se uporablja pri hudo gram-pozitivne in gram-negativne infekcije pl Bolnišnična ETY in odporni sevi bakterij: sepsa, peritonitis, stafilokokna destrukciji pljuč, vnugrigospitalnye pljučnica, povzročena s Klebsiella, atsinetobakter, Enterobacter, Haemophilus, Serratia povzročil, Escherichia coli je še posebej učinkovita v prisotnosti imipenema polimikrobnih flore ..

Skupina aminoglikozidov

Aminoglikozidi vsebujejo aminosugare v molekuli, ki jih povezuje glikozidna vez. Te značilnosti strukture aminoglikozidov pojasnjujejo ime te skupine antibiotikov. Aminoglikozidi imajo antibakterijske lastnosti, ki delujeta v mikroorganizmov celic z vezavo na ribosom in moti peptidne verige na aminokislinsko sekvenco (ustvarjeni nenormalni proteinov destruktivnih za mikroorganizme). Lahko imajo različne stopnje nefrotoksičnosti (pri 17% bolnikov) in ototoksičnega učinka (pri 8% bolnikov). Po D. R. Lawrence, izguba sluha pogosto pojavlja pri zdravljenju amikacin, kanamicin in neomicin, vestibularni toksičnosti značilnost streptomicin, gentamicin, tobramischnu. Zvonjenje v ušesih lahko služi kot opozorilo o porazu slušnega živca. Prvi znaki sodelovanja v procesu vestibularnega aparata so glavobol, povezani z gibi, vrtoglavico, slabostjo. Neomicin, gentamicin, amikacin so bolj nefrotoksični kot tobramicin in netilmicin. Najmanj strupeno zdravilo je netilmicin.

Da bi preprečili neželene učinke aminoglikozidov, spremljajte koncentracijo aminoglikozida v serumu in enkrat tedensko zabeležite avdiogram. Za zgodnjo diagnozo nefrotoksičnega delovanja aminoglikozidov je priporočljivo določiti delno izločanje natrija, N-acetil-beta-D-glukozaminidaze in beta2-mikroglobulina. Če pride do krvavitve delovanja ledvic in sluha, ne smemo predpisovati aminoglikozidov. Aminoglikozidi imajo baktericidni ucinek, katerega resnost je odvisna od koncentracije zdravila v krvi. V zadnjih letih je bilo predlagano, da enkraten odmerek odmerek aminoglikozida bolj učinkovito zaradi povečane baktericidne aktivnosti in povečano trajanje postantibakterialnogo učinek, zmanjšuje pojav stranskih učinkov. Po Tulkensu (1991) enojno dajanje netilmicina in amikacina ni učinkovito pri 2-3-kratni uporabi, manj pa ga je spremljala okvarjena ledvična funkcija.

Aminoglikozidi so antibiotiki širokega spektra: vplivajo na gram-pozitivno in gram-negativno floro, vendar je njihova visoka aktivnost v primerjavi z večino gramnegativnih bakterij največja praktična pomembnost. Imajo označeno baktericidno aktivnost proti gram-negativne aerobne bakterije (Pseudomonas, Enterobacter, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella), vendar manj učinkoviti proti Haemophilus influenzae.

Glavne indikacije za namene aminoglikozidov dovolj trdo, ki se pojavljajo okužbe (zlasti bolnišnično ne-negativne bakterije (pljučnica, okužbe sečil, septikemija) na katerega sta izbirnim sredstvom povzročil. V redkih primerih aminoglikozid kombinaciji z antipsevdomonskih peniciline ali cefalosporine.

V lahko zdravljenje aminoglikozidi razvije odpornost na njih mikroflore, ki zaradi sposobnosti mikroorganizmov za proizvodnjo specifičnih encimov (tipi 5 aminoglikozidatsetiltransferaz, tip 2 aminomikozidfosfattransferaz, aminoglikozidnukleotidiltransferaza), ki inaktivira aminoglikozide.

Aminoglikozide II in III generacije imajo večjo antibakterijsko aktivnost, širši protimikrobni spekter in večjo odpornost na encime, ki inaktivirajo aminoglikozide.

Odpornost na aminoglikozide v mikroorganizmih je delno zamrežena. Mikroorganizmi, odporni na streptomicin in kanamicin, so tudi odporni na monomicin, vendar so občutljivi na neomicin in vse druge aminoglikozide.

Flora, odporna proti aminoglikozidom prve generacije, je občutljiva na gentamicin in III aminoglikozide. Seni odporni na gentamicin so tudi odporni na monomicin in kanamicin, vendar so občutljivi na aminoglikozide tretje generacije.

Obstajajo tri generacije aminoglikozidov.

Prva generacija aminoglikozidov

Med zdravili prve generacije se največkrat uporablja kanamicin. Kanamicin- in streptomicin se uporabljajo kot antituberculosis sredstvo, neomicin ali monomitsin zaradi visoke toksičnosti ni uporabljen parenteralno dajemo vnutr.ri črevesnih infekcij. Streptomicin - proizveden v viale iz 0,5 in 1 g intramuskularno vsakih 12 ur Povprečni dnevni trta je 1, maksimalni dnevni odmerek -. 2 leti za zdravljenje pljučnice se trenutno uporablja skoraj ni prednostno uporabljajo v tuberkulozo.

Kanamicin - je na voljo v tabletah 0,25 g in v vialah za intramuskularno injiciranje 0,5 in 1 g. Tako kot streptomicin se uporablja predvsem za tuberkulozo. Zdravilo se injicira intramuskularno v intervalih 12 ur. Povprečni dnevni odmerek zdravila je 1-1,5 g, največji dnevni odmerek je 2 g.

Monomitsin - na voljo v obliki tablet po 0,25 g, smo vial 0,25 in 0,5 z intramuskularno injekcijo uporabljajo v presledkih 8 h Povprečna dnevna doza 0,25 g, največjem dnevnem odmerku -. 0,75 g šibko deluje na pnevmokoki, ki se uporablja predvsem v črevesnih okužb.

Neomicin (kolimitsin, mitsirin) - na voljo v obliki tablet, 0,1 g in 0,25 in vial po 0,5 g je eden izmed najbolj aktivnih antibiotikov zatiranje črevesne bakterijske flore v jeter. Uporablja se interno za 0,25 g 3-krat na dan znotraj ali intramuskularno pri 0,25 g 3-krat na dan.

Druga generacija aminoglikozidov

Druga generacija aminoglikozidne gentamicin pokazala, da je v nasprotju s prvo generacijo drog visoko učinkovitost proti Pseudomonas aeruginosa in učinek na seve mikroorganizmov, ki razvila prvo generacijo odpornosti aminoglikozidnega. Antimikrobna aktivnost gentamicina je višja kot pri kanamicinu.

Gentamicin (Garamycin) - se izda v ampulah z 2 ml 4% raztopine, steklenice 0,04 g suhe snovi. To intramuskularno uporablja v redkih primerih intravensko vsakih 8 ur Povprečni dnevni odmerek 2,4-3,2 mg / kg, maksimalni dnevni odmerek -. 5 mg / kg (odmerek, ki je dodeljen v hudo bolnikovega stanja). Običajno se uporablja v odmerku 0,04-0,08 g intramuskularno 3-krat na dan. Gentamicin je aktiven zoper aerobni, po Gramu negativne bakterije E. Coli, enterobakterije, pnevmokoki, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, vendar šibko aktivna proti streptokoki, enterokoki in neaktivni pri okužbah anaerobnih. Pri zdravljenju septikemije gentamicin v kombinaciji z beta-laktamskih antibiotikov ali protivoanaerobnyh pripravke, na primer, metronidazol ali oboje in (ali) drugega.

Tretja generacija aminoglikozidov

Tretja generacija aminoglikozidov je močnejša od gentamicina, zavira Pseudomonas aeruginosa, sekundarno odpornost flore na ta zdravila je veliko manj pogosta kot pri gentamicinu.

Tobramicin (brulamicin, obrazin) - se izda v ampulah po 2 ml v obliki pripravljene raztopine (80 g zdravila). Uporablja se intravensko, intramuskularno v intervalih 8 ur. Odmerki so enaki kot gentamicin. Povprečni dnevni odmerek za pljučnico je 3 mg / kg, največji dnevni odmerek je 5 mg / kg

Sizomicin - na voljo v ampulah 1, 1,5 in 2 ml 5% raztopine. Daje intramuskularno v intervalih 6-8 ure, intravensko kapalno infuzijo v raztopini 5% glukoze. Povprečni dnevni odmerek zdravila je 3 mg / kg. Največji dnevni odmerek je 5 mg / kg.

Amikacin (amikin) - na voljo v 2 ml ampule, ki vsebuje od 100 do 500 mg zdravila dajemo intravensko, intramuskularno v intervalih 8-12 ur Povprečni dnevni odmerek 15 mg / kg, maksimalni dnevni odmerek -. 25 mg / kg. Amikacin - najučinkovitejši drog med aminoglikozidi tretje generacije, v nasprotju z vsemi drugimi aminoglikozidi je občutljiv na samo eno inaktivira encim, ostalo pa - vsaj pet. Sevi, odporni na amikacin, so odporni na vse druge aminoglikozide.

Netilmicin je polsintetični aminoglikozid, aktiven pri okužbi z nekaterimi sevi, odpornimi na gentamicin in tobramicin, manj oto- in nefrotoksično. Zdravilo se daje intravensko, intramuskularno v intervalih 8 ur. Dnevni odmerek zdravila je 3-5 mg / kg.

Z zmanjšanjem stopnjo protimikrobne delovanja aminoglikozidov so razporejeni takole: amikacin - netilmicin - gentamicin - Tobramicin - streptomicin - neomicin - kanamicin - monomitsin.

Skupina tetraciklinov

Antibiotiki te skupine imajo širok spekter bakteriostatičnega delovanja. Vplivajo sintezo beljakovin z vezavo na ribosom in se zaključuje dostop kompleksi sestavljeni iz RNA prometa z aminokislinami do kompleksov mRNA do ribosomov. Tetraciklini se kopičijo znotraj bakterijske celice. Z izvoru jih delimo na naravno (tetraciklin, oksitetraciklin, klortetraciklin ali biomitsin) in polsintetično (metaciklin, doksiciklin, minociklin, morfotsiklin. Rolitetracycline). Tetraciklini so aktivne skoraj vse okužbe, ki jih Gram-negativne in Gram-pozitivne bakterije, razen za večino sevov Proteus in Pseudomonas aeruginosa. Če zdravljenje tetraciklin rezistence razvija mikrofloro, je poln križ (z izjemo minociklin), tako da so vsi tetraciklini imenuje eno samo branja. Tetraciklini se lahko uporabljajo pri številnih pogostih okužbah, zlasti v mešanih okužbah, ali v primerih, ko se zdravljenje začne brez identifikacije patogena, t.j. Z bronhitisom in bronhopneumonijo. Tetraciklini so še posebej učinkoviti pri mikoplazmalnih in klamidijskih okužbah. Povprečne terapevtske koncentracije tetraciklin najdemo v pljučih, jetrih, ledvicah, vranici, maternice, tonzile, prostate akumulirajo v vnetem tkivu in tumor. V kompleksu s kalcijem se deponirajo v kostnem tkivu, emajlu zob.

Naravni tetraciklini

Tetraciklin se sprosti v tabletah 0,1 in 0,25 g, imenovan v intervalih 6 ur. Povprečni dnevni odmerek je 1-2 g, največji dnevni odmerek je 2 g. Intramuskularno dajanje 0,1 g 3-krat na dan.

Oksitetraciklin (terramicin) - se daje v usta, intramuskularno, intravensko. Za oralno dajanje so na voljo v obliki tablet po 0,25 g Inside pripravek uporablja na vsakih 6 ur, povprečni dnevni odmerek 1-1,5 g z največjim dnevnim odmerkom - 2 g intramuskularna zdravilo dajemo v intervalih 8-12 ur, povprečni dnevni odmerki - 0,3 g , je največji odmerek 0,6 g. Intravensko se zdravilo daje v intervalih 12 h, povprečni dnevni odmerek je 0,5-1 g, največji odmerek je 2 g.

Zdravilo Chlortetracycline (biomicin, aureomicin) se uporablja interno, obstajajo oblici za intravensko dajanje. V notranjosti se uporablja v intervalih 6 h, povprečni dnevni odmerek zdravila je 1-2 g, največ 3 g. Intravensko se uporabi v intervalih 12 h, povprečni in največji dnevni odmerek - 1 g.

Semisintetični tetraciklini

Metaciklin (rondomicin) - je na voljo v kapsulah 0,15 in 0,3 g, ki se dajo interno v intervalih od 8 do 12 ur. Povprečni dnevni odmerek je 0,6 g, največja je 1,2 g.

Doksiciklin (vibramitsin) - na voljo v kapsulah 0,5 in 0,1 g, v ampulah za intravenozno uporabo 0,1 g nanese znotraj 0,1 g 2-krat dnevno v naslednjih dneh - 0,1 g na dan, v resnih primerih, dnevni odmerek za prvi in naslednji dnevi so 0,2 g.

Za intravensko infuzijo se 0,1 g vialnega praška raztopi v 100-300 ml izotonične raztopine natrijevega klorida in se intravensko zapira 30-60 minut dvakrat na dan.

Minociklin (klinomicin) se daje v intervalu 12 ur. Prvi dan je dnevni odmerek 0,2 g, v naslednjih dneh 0,1 g, lahko kratek dnevni odmerek povečamo na 0,4 g.

Morfociklin - je na voljo v vialah za intravensko dajanje 0,1 in 0,15 g, injicirajte intravensko v intervalih 12 ur v 5% raztopini glukoze. Povprečni dnevni odmerek zdravila je 0,3 g, največji dnevni odmerek je 0,45 g.

Roilittraciklin (velaciklin, reverin) - zdravilo se injicira intramuskularno 1-2 krat na dan. Povprečni dnevni odmerek je 0,25 g, največji dnevni odmerek je 0,5 g.

Incidenca neželenih učinkov s tetraciklini je 7-30%. Prevladujoče strupene komplikacije zaradi katabolni delovanja tetraciklinov, - podhranjenost, hipovitaminoze, bolezni jeter, bolezni ledvic, razjede prebavil, photosensitization kože, diareja, slabost; zapletov, povezanih z zatiranjem saprofitov in razvojem sekundarnih okužb (kandidiaza, stafilokokni enterokolitis). Otroci do 5-8 let tetraciklinov niso predpisani.

Pri zdravljenju tetraciklin VG Kukes priporoča naslednje:

• obstaja med njimi navzkrižno alergijo, bolniki z alergijami na lokalni anestetiki lahko odzivajo na oksitetraciklina (pogosto predstavljen na lidokain) in tetraciklin hidroklorida za intramuskularne injekcije;
• tetraciklini lahko povzročijo povečano izločanje kateholamina v urinu;
• povzročajo povečanje ravni alkalne fosfataze, amilaze, bilirubina, preostalega dušika;
• tetraciklini priporoča, da bi v postu ali 3 ure po obroku s 200 mL vode, ki zmanjšuje Draži steni požiralnika in črevesju, izboljša absorpcijo.

Skupina makrolidov

Priprave te skupine v molekuli vsebujejo makrociklični laktonski obroč, vezan na ostanke ogljikovih hidratov. To so pretežno bakteriostatični antibiotiki, vendar lahko glede na vrsto patogena in koncentracijo povzročijo baktericidni učinek. Njihov mehanizem delovanja je podoben mehanizem delovanja tetraciklinov in temelji na vezavo na ribosom in prenos RNA kompleks z aminokislino, ki preprečuje dostop do kompleksa mRNA do ribosomov, kar ima za posledico inhibicijo sinteze proteinov.

Makrolidi so zelo občutljivi na silosklepno koki (Streptococcus pneumoniae, piogeni streptokoki), Mycoplasma, Legionella, Chlamydia, oslovski kašelj coli Bordetella pertussis, davica bacillus.

Zmerno občutljivi na makrolide, hemofilno palico, stafilokoke, odporne bakterije, enterobakterije, rickettsia.

Aktivnost makrolidov proti bakterijam, povezanih s strukturo antibiotika. Razlikovati 14-členski makrolide (eritromicin, oleandomicina, flyuritromitsin, klaritromicin, megalomitsin, diritromicin), 15-členski (azitromicin, roksitramitsin), 16-členski (spiramicin yozamitsin, rozamitsin, turimitsin, miokametsin). 14-členski makrolidi imajo višjo baktericidno aktivnost kot 15-členski, proti streptokokov in Bacillus pertussis. Klaritromicin ima največji učinek proti streptokoki, pnevmokokov, davici bacilom, azitromicin je zelo učinkovit proti Haemophilus influenzae.

Makrolidi so zelo učinkoviti pri okužbah dihal in pljučnici, saj dobro prebijejo v sluznico bronhopulmonalnega sistema, bronhialnih izločkov in sputuma.

Makrolidi so učinkoviti proti patogenom, ki se nahajajo intracelularno (v tkivih, makrofagi, levkocitov), kar je še posebej pomembno pri zdravljenju Legionella in okužbe Chlamydia od teh patogenov, ki se nahajajo intracelularno. Odpornost proti makrolidom, se lahko doseže, tako da se priporoča za uporabo v kombinirani terapiji za hude okužbe z odpornostjo na druge antibiotike, alergijskih reakcij ali preobčutljivosti za penicilini in cefalosporini, kot tudi okužbo z mikoplazmo in klamidije.

Eritromicin - na voljo v obliki tablet, 0,1 g in 0,25, kapsul 0,1 in 0,2 g, fiole za intramuskularno in intravenozno dajanje 0,05, 0,1 in 0,2, v predpisanem notri, intravensko, intramuskularno.

Znotraj uporablja v intervalih 4-6 urah, povprečni dnevni odmerek 1 g, maksimalni dnevni odmerek - 2 g intramuskularno in intravensko uporabo v intervalih 8-12 ur, povprečni dnevni odmerki - 0,6 g, max - 1 g

Zdravilo, tako kot drugi makrolidi, bolj aktivno vpliva na alkalno okolje. Dokazano je, da so eritromicin v alkalnem okolju pretvorimo antibiotikom širokega spektra, ki aktivno zavira zelo odporni na mnogih zdravil za kemoterapijo gram-negativne bakterije, še posebej, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia, Proteus, Klebsiella. To se lahko uporablja za okužbe sečil, žolčnega trakta in lokalne kirurške okužbe.

DR Lawrence priporoča uporabo eritromicina v naslednjih primerih:

• z mikoplazmalno pljučnico pri otrocih - izbrana zdravila, čeprav je za zdravljenje odraslih bolj priporočljiva tetraciklina;
• za zdravljenje bolnikov s pljučnico legionele kot samo zdravilom prve linije ali v kombinaciji z rifampicinom;
• s klamidno okužbo, davico (vključno s prevozom) in s kašljanjem;
• z gastroenteritisom, ki ga povzročajo kampilobakterije (eritromicin spodbuja izločanje mikroorganizmov iz telesa, čeprav to ne nujno skrajša trajanja kliničnih pojavov);
• Pri bolnikih, okuženih z bakterijo Pseudomonas aeruginosa, Pneumococ-cus, ali če ste alergični na penicilin.

Ericicline - zmes eritromicina in tetraciklin. Izdaja se v kapsulah 0,25 g, predpisana 1 kapsula vsake 4-6 ur, dnevni odmerek zdravila 1,5-2 g.

Oleanomicin - na voljo v obliki tablet, 0,25 je delo vsakih 4-6 ur povprečno dnevno dozo od 1-1,5 g z največjega dnevnega odmerka -. 2 leti se tvori za intravenozno, intramuskularno, dnevne doze so enaki.

Oletetrin (tetraolin) je kombinirani pripravek, ki ga sestavljajo oleandomicin in tetraciklin v razmerju 1: 2. Proizvaja se v kapsulah 0,25 g in v vialah 0,25 g za intramuskularno, intravensko uporabo. Določen znotraj z 1-1,5 gramov na dan v 4 razdeljenih odmerkih s 6-urnimi presledki.

Za intramuskularno injekcijo vsebino viale raztopimo v 2 ml vode ali izotonično raztopino natrijevega klorida in dodamo 0,1 g zdravila 3-krat na dan. Za intravensko dajanje uporabimo 1% raztopino (0,25 ali 0,5 g zdravila se raztopi v 25 ali 50 ml izotonične raztopine natrijevega klorida ali vode za injekcije, in nato vbrizgamo počasi). Uporabite lahko intravensko infuzijo kapljic. Povprečni dnevni odmerek je intravensko 0,5 g 2-krat na dan, največji dnevni odmerek je 0,5 g 4-krat na dan.

V zadnjih letih so se pojavili tako imenovani "novi" makrolidi. Njihova značilnost je širši spekter protibakterijskih ukrepov, stabilnost v kislem okolju.

Azitromicin (sumamed) - se nanaša na antibiotično skupino azamida, blizu makrolidov, je na voljo v tabletah 125 in 500 mg, 250 mg kapsul. Za razliko od eritromicina je baktericidni antibiotik s širokim spektrom delovanja. Visoko učinkovit proti Gram-pozitivnim bakterijam (piogeni streptokoki, stafilokoki, vključno z izdelavo beta-laktamaze, davica patogeni), zmerno aktiven proti enterokoki. To je učinkovit proti Gram negativnim patogenom (Haemophilus influenzae, oslovski kašelj, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, jersinioza, Legionella, Helicobacter, klamidija, mikoplazem) je povzročitelj gonoreje, spirohete, veliko anaerobov, Toxoplasma. Azitromicin načrtovane navznoter, na splošno v prvi dan enkrat pokazal 500 mg, od 2 do 5 dni - 250 mg 1-krat na dan. Trajanje zdravljenja je 5 dni. Pri zdravljenju akutnih urogenitalnih okužb dovolj enkratnem odmerku 500 mg azitromicina.

Midekamicin (makropen) - se proizvaja v tabletah po 0,4 g, ima bakteriostatski učinek. Spekter protimikrobnega delovanja je blizu sumamed. Zdravilo se daje peroralno pri dnevnem odmerku 130 mg / kg telesne mase (3-4 krat).

Iozamicin (josamicin, vilprafen) - je na voljo v tabletah pri 0,05 g; 0,15 g; 0,2 g; 0,25 g; 0,5 g Bakteriostatično zdravilo, protimikrobni spekter je blizu spektra azitromicina. Dodeljeno je 0,2 g 3-krat na dan 7-10 dni.

Roxithromycina (rulid) - makrolidni antibiotik bakteriostatično ukrepi so na voljo v obliki tablet, 150 in 300 mg, protimikrobni spekter podoben spekter azitromicina, vendar šibkejši učinek proti Helicobacter, oslovskemu kašlju coli. Odporen na roksitromicin pseudomonas, E. Coli, shigella, salmonelo. Zdravilo se daje peroralno 150 mg dvakrat na dan, v hudih primerih je možno povečanje odmerka 2-krat. Potek zdravljenja traja 7-10 dni.

Spiramicin (Rovamycinum) - na voljo v tabletah po 1,5 milijona in 3 milijoni ME mene in supozitorijev, ki vsebujejo 1,3 milijona ME (500 mg) in 1,9 milijona ME (750 mg) zdravila. Antimikrobni spekter je blizu spektra azitromicina, vendar je v primerjavi z drugimi makrolidi manj učinkovit proti klamidiji. Odporno na spiramicinske enterobakterije, psevdomone. Dodeljena znotraj 3-6 milijonov ME 2-3 krat na dan.

Kitazamicin je bakteriostatični makrolidni antibiotik, proizveden v 0,2 g tabletah, 0,25 g kapsul v 0,2 g ampulah za intravensko uporabo. Spekter protimikrobnega delovanja je blizu spektra azitromicina. Dodeljeno je 0,2-0,4 g 3-4 krat na dan. V hudih infekcijskih in vnetnih procesih so intravensko dajali 0,2-0,4 g 1-2 krat na dan. Zdravilo se raztopi v 10-20 ml 5% raztopine glukoze in počasi injicira v veno 3-5 minut.

Klaritromicin je bakteriostatični makrolidni antibiotik, proizveden v tabletah 0,25 g in 0,5 g. Spekter protimikrobne aktivnosti je blizu spektra azitromicina. Zdravilo se šteje za najbolj učinkovito proti Legionella. Dodeljeno je do 0,25 g 2-krat na dan, s hudo boleznijo pa lahko odmerek povečate.

Diritromicin - na voljo v obliki tablet po 0,5 g zaužitja diritromicin je pod neencimatskimi hidrolizo pred eritromicilamina, ki ima antimikrobno učinek. Protibakterijski učinek je podoben kot pri eritromicinu. Določen znotraj z 0,5 g enkrat dnevno.

Makrolidi lahko povzročijo neželene učinke (pogosto):

• dispepsija (slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu);
• driska;
• kožne alergijske reakcije.

Obstajajo tudi protiglivični makrolidi.

Amfotericin B - se dajejo samo intravensko v kapljicah v intervalih 72 ur, povprečni dnevni odmerek je 0,25-1 mg / kg, največji dnevni odmerek je 1,5 mg / kg.

Flucitozin (ankoban) - se daje v intervalih 6 ur. Povprečni dnevni odmerek je 50-100 mg / kg, največji dnevni odmerek je 150 mg / kg.

Skupina levomicetina

Mehanizem delovanja: zavira sintezo beljakovin v mikroorganizmih, zavira sintezo encima, ki prenaša peptidno verigo v novo aminokislino na ribosomu. Levomicetin kaže bakteriostatično aktivnost, vendar je večina sevov hemofilične palice, pnevmokokusa in nekaterih vrst šigele baktericidna. Levomicetin deluje proti ne-pozitivnemu, gram-negativnemu. Aerobne in anaerobne bakterije, mikoplazme, klamidijo, rickettsia, vendar je Pseudomonas aeruginosa odporen proti njej.

Kloramfenikol (hlorotsid, kloramfenikol) - na voljo v obliki tablet po 0,25 in 0,5 g, podaljšano delovanje tablet 0,65 g, 6,25 g kapsule apliciramo oralno vsakih 6 ur, povprečni dnevni odmerek 2 g, maksimalni dnevni odmerek - 3 g

Kloramfenikol sukcinat (hlorotsid C) - oblika za intravenozno in intramuskularno injekcijo, ki so v viale iz 0,5 in 1 g intravensko ali intramuskularno v intervalih 8-12 ur, povprečni dnevni odmerek 1,5-2 g, maksimalni dnevni odmerek - 4g .

Priprave skupine levomicetin lahko povzročijo naslednje neželene učinke: dispepsične motnje, aplastična stanja kostnega mozga, trombocitopenija, agranulocitoza. Pri nosečnicah in otrocih niso predpisovali pripravkov levomicetina.

Skupina lincosaminov

Mehanizem delovanja: linkozaminy vežejo z ribosomi in inhibirajo sintezo beljakovin kot so eritromicin in tetraciklin, pri terapevtskih odmerkov izvajajo bakteriostatično dejanje. Zdravila iz te skupine so učinkovita proti gram-pozitivne bakterije, stafilokoki, streptokoki, pnevmokoki, davici bacilom in nekaterih anaerobov, vključno s sredstvi za plinska gangrena in tetanusu. Zdravila aktivne zoper mikroorganizme, zlasti Staphylococcus aureus (vključno z beta-laktamaze, ki proizvaja), ki so odporni na druge antibiotike. Ne ukrepajte na gram-negativnih bakterijah, glivah, virusih.

Lincomycin (Lincocin) - je na voljo v kapsulah po 0,5 g, v ampulah po 1 ml z 0,3 g snovi. Določen znotraj, intravenozno, intramuskularno. Notranjost se uporablja v presledkih 6-8 ur, povprečni dnevni odmerek je 2 g, največji dnevni odmerek je 3 g.

Intravensko in intramuskularno uporabljajo v intervalih 8-12 ur, povprečni dnevni odmerek 1-1,2 g z največjega dnevnega odmerka - 1,8 g Ko se hitro intravenozno injekcijo zdravila, zlasti v velikih odmerkih, opisanih kolaps in razvoj respiratorne odpovedi. Kontraindicirano pri hudih boleznih jeter in ledvic.

Klindamicin (dalatsin U) - nastaja v kapsulah 0.15 g v 2 ml ampulah z 0,3 g v viali. Uporablja se znotraj, intravensko, intramuskularno. Zdravilo je klorirano derivat linkomicin, ima visoko antimikrobno aktivnost (2-10-krat bolj aktiven proti gram-pozitivnih Staphylococci, mikoplazme, Bacteroides) in z lahkoto absorbira iz črevesja. Pri nizkih koncentracijah kaže bakteriostatično in v visokih koncentracijah baktericidnih lastnosti.

Znotraj delo vsakih 6 ur, povprečni dnevni odmerek 0,6 g, največja - je 1,8 injicirali intramuskularno ali intravensko v intervalih 6-12 ur, povprečni dnevni odmerek 1,2 g, največja - 2,4 g

Skupina anzamicin

Skupina anamicinov vključuje anamicin in rifampicin.

Anamicin - se daje peroralno pri povprečnem dnevnem odmerku 0,15-0,3 g.

Rifampicin (rifadin, benemicin) ubija bakterije z vezavo na DNK odvisno RNA polimerazo in zatiranje biosinteze RNK. Aktiven je proti mikobakterijam tuberkuloze, gobavosti in tudi ne pozitivni flori. Ima baktericidno delovanje, vendar ne vpliva na negativne bakterije.

Proizvedeno v kapsulah pri 0,05 in 0,15 g, peroralno uporabljeno 2-krat na dan. Povprečni dnevni odmerek je 0,6 g, najvišji dnevni vnos 1,2 g.

Rifamicin (rifotsin) - mehanizem delovanja in spekter protimikrobnih učinkov je enak kot pri rifampicinu. Proizvedeno v ampulah 1,5 ml (125 mg) in 3 ml (250 mg) za intramuskularno injekcijo in 10 ml (500 mg) za intravensko uporabo. Intramuskularno dajanje v intervalih 8-12 urah, v povprečnem dnevnem odmerku 0.5-0.75 g, maksimalni dnevni odmerek - 2 g intravenozno dajemo v intervalih 6-12 ur, povprečni dnevni odmerek je 0,5-1,5 g, maksimalni dnevni odmerek - 1,5 g

Rifametropem (rifaprim) - je na voljo v kapsulah, ki vsebujejo 0,15 g rifampicina in 0,04 g trimetoprima. Dnevni odmerek je 0,6-0,9 g, odvzet v 2-3 odmerkih 10-12 dni. Učinkovito proti pljučnici mikoplazme in legionele ter pljučni tuberkulozi.

Formulacije rifampicina in rifotsin lahko povzroči naslednje neželene učinke: gripi podobni simptomi (slabo počutje, glavobol, vročino), hepatitis, trombocitopenija, hemolitična sindrom, kožne reakcije (pordelost, srbenje, izpuščaj), dispepsija (driska, bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje). Rifampicin za zdravljenje urina, solze, izpljunek postane oranžno-rdeče barve.

Skupina polipeptidov

Polimiksin

Deluje v prvi vrsti na gramnegativnih flore (črevesne griže, tifus bacillus, paratifus flora, Pseudomonas, Pseudomonas aeruginosa), vendar ne vplivajo na Proteus, davica, Clostridium, glivice.

Polimiksin B - se izda v vialah s 25 in 50 mg. Uporablja se za sepso, meningitis (vbrizgan intralumbalno), pljučnico, okužbe sečil, ki jih povzročajo psevdomoni. Pri okužbah, ki jih povzroča druga ne-negativna flora, se polimiksin B uporablja le v primeru večkratne odpornosti patogena na druge manj toksične preparate. Uporablja se intravensko in intramuskularno. Pri intravenski uporabi v 12-urnih intervalih je povprečni dnevni odmerek 2 mg / kg, največji dnevni odmerek je 150 mg / kg. Pri intramuskularnem dajanju v intervalih 6-8 ur je povprečni dnevni odmerek 1,5-2,5 mg / kg, največji dnevni odmerek je 200 mg / kg.

Neželeni učinki polimiksina: z parenteralno aplikacijo imajo nefro- in nevrotoksične učinke, je mogoče blokirati živčno-mišično prevodnost, alergijske reakcije.

Glikopeptidi

Vancomicin - orientalski ostanki Streptomyces je glivica, deluje na cepljive mikroorganizme, zavira nastajanje peptidoglikanske komponente celične membrane in DNA. Ima baktericidno delovanje proti vecini pnevmokokov, nestabilnih kocij in bakterij (tudi stafilokokov, ki tvorijo beta-laktamazo) in se ne razvijejo.

Vankomicin se uporablja:

• s pljučnico in enterokolitisom, ki jih povzroča klostridija ali manj pogosto stafilokoki (psevdomembranski kolitis);
• pri hudih okužbah, ki jih povzročajo stafilokoki, odporni na konvencionalne antistafilokokne antibiotike (večkratno odpornost), streptokoki;
• s hudimi stafilokoknimi okužbami pri ljudeh z alergijami na peniciline in cefalosporine;
• pri streptokoknem endokarditisu pri bolnikih z alergijo na penicilin. V tem primeru se vankomicin kombinira z aminoglikozidnim antibiotikom;
• pri bolnikih z Gram-pozitivno okužbo z alergijo na β-laktam.

Vankomicin se daje intravensko v intervalih 8-12 ur, povprečni dnevni odmerek 30 mg / kg, maksimalni dnevni odmerek - 3, glavni neželeni učinki: poškodba VIII par kranialnih živcev, nefrotoksičnega in alergične reakcije, nevtropenijo.

Ristomicin (ristocetin, spontin) - deluje baktericidno proti gram-pozitivnim bakterijam in na stafilokokih, odpornih proti penicilinu, tetraciklinu, levomicetin. Gram-negativna flora nima pomembnega učinka. Vpeljali smo samo intravensko kapljico na 5% raztopino glukoze ali izotonično raztopino natrijevega klorida 2-krat na dan. Povprečni dnevni odmerek je 1.000.000 enot, največji dnevni odmerek je 1.500.000 enot.

Teikoplanina (Teichomycin A2) - glikopeptidni antibiotik, vankomicin zadetka. Učinkovito le v povezavi s gram-pozitivnimi bakterijami. Največja aktivnost je prikazana v povezavi s Staphylococcus aureus, pnevmokokom, zelenim streptokokom. Lahko deluje na stafilokoke, ki so znotraj nevtrofilcev in makrofagov. Intramuskularno injiciranje 200 mg ali 3-6 mg / kg telesne mase 1-krat na dan. Oto- in nefrotoksični učinki so možni (redko).

Fusidin

Fusidin je antibiotik, ki deluje proti ne-negativnemu in grampozitivnemu kokiju, pri tem so dovzetni za mnoge seve listerije, klostridije in mikobakterij. Ima šibek protivirusni učinek, vendar ne vpliva na streptokok. Zdravilo Fusidine se priporoča za uporabo pri okužbi s stafilokoki, pri čemer dobimo β-laktamazo. V normalnih odmerkih deluje bakteriostatično, s povečanjem odmerka 3-4 krat pa ima baktericidni učinek. Mehanizem delovanja je preprečevanje sinteze beljakovin v mikroorganizmih.

Proizvedeno v tabletah 0,25 g. Uporabljeno interno v intervalih 8 ur je povprečni dnevni odmerek 1,5 g, največji dnevni odmerek -3 g. Obstaja tudi oblika za intravensko dajanje. Intravensko uporabimo v intervalih 8-12 ur, povprečni dnevni odmerek je 1,5 g, največji dnevni odmerek je 2 g.

Novobiocin

Novobiocin je bakteriostatično zdravilo, namenjeno predvsem zdravljenju bolnikov s stabilno stafilokokno okužbo. Glavni spekter delovanja: gram-pozitivne bakterije (zlasti stafilokoki, streptokoki), meningokoki. Večina gram-negativnih bakterij je odporna na delovanje novobiocina. Dodeljena znotraj in intravensko. Notranjost se uporablja v intervalih 6-12 ur, povprečni dnevni odmerek je 1 g, največji dnevni odmerek je 2 g. Intravensko uporabimo v intervalih 12-24 ur, povprečni dnevni odmerek je 0,5 g, največji dnevni odmerek je 1 g.

Fosfomicin

Fosfomicin (fosfocin) je antibiotik širokega spektra, ki ima baktericidni učinek na gram-pozitivne in gram-negativne bakterije in mikroorganizme, odporne na druge antibiotike. Skoraj brez strupenosti. Aktiven v ledvicah. Uporablja se predvsem za vnetne bolezni urinarnega trakta, pa tudi za pljučnico, sepso, pielonefritis, endokarditis. Na voljo v stekleničkah po 1 in 4 g, s počasno intravensko bolus ali infuzija dajemo boljši v intervalih 6-8 ur. Povprečna dnevna doza je 200 mg / kg (tj 2-4 g vsakih 6-8 ur), je največji dnevni odmerek - 16 g 1 g zdravila raztopimo v 10 ml, 4 g v 100 ml izotonične raztopine natrijevega klorida ali 5% raztopine glukoze.

Priprava fluorokinolonov

Trenutno skupaj z cefalosporini, fluorokinolonov zasedajo vodilni položaj pri zdravljenju bakterijskih okužb. Fluorokinoloni ima baktericidni učinek, kar je posledica zaviranja bakterijske topoizomeraze tipa 2 (DNA giraze), kar vodi do motenj genske rekombinacije, popravilo in replikacije DNA in uporabo velikih odmerkov drog - inhibicije transkripcije DNA. Posledica teh učinkov je uničenje bakterij fluorokinolonov. Fluorokinolonov so protimikrobna sredstva za širok spekter delovanja. So učinkovita proti gram-pozitivne in gram-negativne bakterije, vključno s streptokoki, stafilokoki, pnevmokokov, Pseudomonas, Haemophilus influenzae, anaerobne bakterije, Campylobacter, Chlamydia, Mycoplasma, Legionella, gonorejo. Glede Gram-negativnih bakterij fluorokinolonov učinkovitost je bolj kot učinek na gram-pozitivne flore. Fluorkinoloni običajno uporabljajo za zdravljenje infekcijskih in vnetnih procesov v bronhopulmonalno in urinarnega sistema v povezavi z zmožnostjo omogoča enostavno prodrejo v tkivo.

Odpornost proti fluorokinolonom se redko razvija in je povezana z dvema vzrokama:

• strukturne spremembe v DNA-girazi, zlasti topoizomer-A (za pefloksacin, ofloxacin, ciprofloksacin)
• sprememba prepustnosti bakterijske stene.

Opisani so fluorescinolonski sevi serumov, tsitrobacter, E. Coli, pseudomonas, Staphylococcus aureus.

Ofloxacin (tarivid, zanocin, flobocin) - je na voljo v tabletah 0,1 in 0,2 g, za parenteralno uporabo - v vialah, ki vsebujejo 0,2 g zdravila. Najpogosteje se zdravijo v notranjosti za 0,2 g 2-krat v lenobnosti, pri čemer se lahko pogosto ponavljajoča okužba lahko podvoji. Pri zelo resnih okužbah se uporablja zaporedno (sekvenčno) zdravljenje, tj. Začeti terapijo z intravenskim dajanjem 200-400 mg in po izboljšanju stanja iti v oralni vnos. Intravensko ofloxacin dajamo po kapljicah v 200 ml izotonične raztopine natrijevega klorida ali 5% raztopine glukoze. Zdravilo se dobro prenaša. Možne alergijske reakcije, kožni izpuščaji, omotica, glavobol, slabost, bruhanje, zvišane koncentracije alanin-amiotransferaze v krvi.

Visoki odmerki negativno vplivajo na sklepanje hrustanca in kostne rasti, zato zdravila Tariqid ne priporočamo otrokom, mlajšim od 16 let, nosečnicam in doječim materam.

Ciprofloksacin (tsiprobay) - mehanizem delovanja in spekter protimikrobne učinka podobnih tistim utarivida. Izdelek: tablete 0,25, 0,5 in 0,75 g vial s 50 ml infuzijske raztopine, ki vsebuje 100 mg zdravila; viale s 100 ml infuzijske raztopine, ki vsebuje 200 mg zdravila; ampule z 10 ml koncentrata raztopine za infundiranje, ki vsebuje 100 mg zdravila.

Uporablja se intravensko in intravensko 2-krat na dan, intravensko se lahko injicira s curkom ali kapljico.

Povprečni dnevni odmerek za zaužitje je 1 g, pri intravenski uporabi pa 0,4-0,6 g. S hudo okužbo lahko povečate peroralni odmerek na 0,5 g 3-krat na dan.

Možni so tudi neželeni učinki, kot je onloxacin.

Norfloksacin (nolicin) - je na voljo v tabletah po 0,4 g. Zdravilo se daje peroralno pred obroki 200-400 mg 2-krat na dan. Zmanjša očistek teofilina, zaviralcev H2, lahko poveča tveganje za neželene učinke teh zdravil. Istočasno s sprejemom norfloxacinskega receptorja nesteroidnih protivnetnih zdravil lahko povzroči konvulzije, halucinacije. Dispeptični pojavi, artralgija, fotosenzibilnost, zvišanje krvne ravni transaminaz, bolečine v trebuhu so možne.

Enoxacin (penetraks) - je na voljo v tabletah 0,2-0,4 g. Zdravilo se daje peroralno s 0,2-0,4 g dvakrat na dan.

Pefloksacin (abaktal) - je na voljo v tabletah po 0,4 g in v ampulah, ki vsebujejo 0,4 g zdravila. Določite notranjost 0,2 g 2-krat na dan s hudim stanjem, najprej z intravensko kapalko (400 mg v 250 ml 5-odstotne raztopine glukoze) in nato prešite na peroralno uporabo.

V primerjavi z drugimi fluorokinoloni se odlikuje z visokim izločanjem žolča in doseže visoko koncentracijo v žolču, se pogosto uporablja za zdravljenje črevesnih okužb in infekcijskih in vnetnih bolezni žolčnih kanalov. V postopku zdravljenja so možni glavobol, slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, driska, žeja, fotodermatitis.

Lomefloksacin (maksakvin) - na voljo v obliki tablet po 0,4 g Ima izrazito baktericidno aktivnost proti večini gram-negativne, mnogi niso pozitivni (stafilokoki, streptokoki) in znotrajceličnih (Chlamydia, Mycoplasma, Legionella Brucella.) Patogenov. Dodeljen sem 0,4 gramov enkrat na dan.

Sparfloksacin (Zaham) - je nov kinolon diftorirovannym ima strukturo, ki je podobna ciprofloksacin, pač pa vsebuje dodatne 2 metilni skupini in drugega atom fluora, bistveno poveča aktivnost tega zdravila proti Gram-pozitivne mikroorganizme in anaerobnih znotrajceličnih patogeni.

Fleoksicin je zelo aktiven proti gram-negativnim bakterijam, zlasti enterobakterijam, in proti gram-pozitivnim mikroorganizmom, vključno s stafilokoki. Streptokoki in anaerobi so manj občutljivi ali odporni na fleoksaksin. Kombinacija s fosfomicinom poveča aktivnost proti psevdomomonom. Predpisana je 1-krat na dan znotraj 0,2-0,4 g. Neželeni učinki so redki.

Derivati kinoksolina

Hinoksidin - sintetična baktericidno antibakterijsko sredstvo, aktivno proti Proteus, Klebsiella (Friedlander coli), Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli in dysenteric palice, Salmonella, Staphylococcus Clostridium. Dodeljen v notranjost po jedi do 0,25 g 3-4 krat na dan.

Neželeni učinki: dispepsija, omotica, glavobol, mišični krči (pogosteje gastrocnemius).

Dioksidin - spekter in baktericidni mehanizem delovanja dioksidina sta podobna kot kinoksidin, vendar je zdravilo manj strupeno in ga je mogoče uporabljati intravensko. Uporablja se za hudo pljučnico, sepsa intravensko kapljice 15-30 ml 0,5% raztopine v 5% raztopini glukoze.

Preparati nitrofurana

Bakteriostatični učinek nitrofuranov zagotavlja aromatična nitro skupina. Obstajajo tudi dokazi o baktericidnem učinku. Spekter delovanja je širok: droge potisnejo aktivnost ne-pozitivnih in negativnih negativnih bakterij, anaerobov, številnih protozojev. Aktivnost nitrofuranov se ohranja v prisotnosti gnojila in drugih produktov tkivnega razpada. Pri pljučnici so najpogosteje uporabljeni furazolidon in furagin.

Furazolidonum - imenuje ali ga imenuje znotraj 0,15-0,3 g (1-2 tablete) 4-krat na dan.

Furagin - predpisan v tabletah 0,15 g 3-4 krat na dan ali intravensko kaplja 300-500 ml 0,1% raztopine.

Zdravilo Solafur je v vodi topno zdravilo furagina.

Pripravki imidazola

Metronidazol (Trichopolum) - anaerobnih mikroorganizmov (vendar ne aerobnemu s tem, da prav tako penetrira) postane aktivna oblika po redukciji nitro skupine, ki se veže na DNK in preprečuje nastajanje nukleinskih kislin.

Drog ima baktericidni ucinek. Učinkovito pri anaerobni okužbi (specifična teža teh mikroorganizmov pri razvoju sepse se je znatno povečala). Metronidazol je občutljiv na Trichomonas, Giardia, Amoeba, Spirochaete, Clostridium.

Dodeljeno v tabletah 0,25 g 4-krat na dan. Za intravensko infuzijo kapljic se v 100 ml vialah (500 mg) uporablja metrogilmetronidazol.

Fitoncidni pripravki

Klorofilipt je fito-cink s širokim spektrom protimikrobnih učinkov, ima anti-stafilokokno delovanje. Dobljen iz listov evkaliptusa. Uporablja se v obliki 1% alkoholne raztopine za 30 kapljic 3-krat na dan 2-3 tedne ali 2-kratno 0,25% raztopino v 38 ml izotonične raztopine natrijevega klorida intravensko kaplja.

Preparati sulfanilamida

Sulfanilamidi so derivati sulfanilne kisline. Za vse sulfanilamide je značilen en sam mehanizem delovanja in skoraj identičen protimikrobni spekter. Sulfanilamidi so konkurenti paraaminobenzojske kisline, ki je potrebna za večino bakterij za sintezo folne kisline, ki jo uporablja mikrobna celica, da se tvorijo nukleinske kisline. Po naravi delovanja sulfonamidov - bakteriostatičnih zdravil. Protimikrobna aktivnost sulfonamidov določimo s stopnjo njihove afinitete za receptorje mikrobnih celic, t.j. Zmožnost tekmovanja za receptorje s paraaminobenzojsko kislino. Ker večina bakterij ne more uporabiti folne kisline iz zunanjega okolja, sulfonamidi so zdravilo širokega spektra.

Spekter delovanja sulfonamidov

Visoko občutljivi mikroorganizmi:

• Streptococcus, Staphylococcus aureus, Pnevmokoki, meningokoka, gonococcus, Escherichia coli, Salmonella, Vibrio cholerae, vranični prisad bakterija Haemophilus bakterije;
• klamidija: povzročitelji trahoma, psitakoza, ornitoza, dimeljska limfogranulomatoza;
• protozoa: plazmodium malarija, toksoplazma;
• patogene glive, aktinomicete, kokcidija.

Zmerno občutljivi mikroorganizmi:

• mikrobi: enterokoki, zeleni streptokoki, proteus, klostridije, pasteri (vključno s patogeni tularemije), brucelov, gobozija mikobakterije;
• protozoa: leishmania.

Odpornost na sulfonamide vrst patogenov: Salmonella (nekatere vrste), Pseudomonas, oslovski kašelj, davica bakterija Mycobacterium tuberculosis, spirohete, Leptospira, virusi.

Sulfanilamidi so razdeljeni v naslednje skupine:

1. Kratkotrajna zdravila (T1 / 2 manj kot 10 ur): norsulfazol, etazol, sulfadimezin, sulfazoksazol. Ti ukrepi so sprejeti v 1 g vsakih 4-6 ur, za prvi sprejem pogosto priporočajo 1 g Etazol proizvedenega v ampulah v obliki natrijeve soli za parenteralno dajanje (10 ml 10% raztopine v ampuli), natrijev norsulfazola injicirali intravensko tudi 5- 10 ml 10% raztopine. Poleg tega se ta zdravila in drugi kratkodelujoči sulfanilamidi proizvajajo v tabletah po 0,5 g.
2. Zdravila s povprečnim trajanjem delovanja (T1 / 2 10-24 h): sulfazin, sulfametoksazol, sulfomoksal. Široka uporaba ni prejeta. Proizvedeno v tabletah po 0,5 g. Odrasli v prvem odmerku dajo 2 grama, nato 1-2 dni za 1 g vsake 4 ure, nato 1 g na vsakih 6-8 ur.
3. Dolgotrajna zdravila (T1 / 2 24-48 ur): sulfapiridazin, sulfadimetoksin, sulfamonometoksin. Proizvedeno v tabletah po 0,5 g. Odvisno od resnosti bolezni, ki je bil dan prvemu danu I-2 g, naslednji dan daje 0,5 ali 1 g 1-krat na dan in celoten potek preživi v tem vzdrževalnem odmerku. Povprečno trajanje zdravljenja je 5-7 dni.
4. Zdravila super-dolgotrajnega delovanja (T _1/2 več kot 48 ur): sulfalen, sulfadoksin. Proizvedeno v tabletah 0,2 g. Sulfalen se predpisuje peroralno na dan ali 1-krat na 7-10 dni. Dnevno imenovanje z akutnimi ali hitrimi okužbami, enkrat na 7-10 dni - s kronično, dolgotrajno. Z dnevnim vnosom določite odraslega prvega dne 1 g, nato pa 0,2 g na dan, vzamete 30 minut pred obroki.
5. lokalni pripravki se slabo absorbirajo v prebavnem traktu: sulgin, ftalazol, ftazin, disulformin, salazosulfapyridine, salazopiridazina, salazodimetoksina. Uporabljajo se pri črevesnih okužbah, pri pljučnici pa niso predpisane.

Zelo učinkovita kombinacija sulfonamidov s trimetoprimom antifolijega zdravila. Trimetoprim povečuje delovanje sulfonamidov, ki motijo redukcijo trihidrofosfata v tetrahidrofolno kislino, ki je odgovorna za metabolizem beljakovin in delitev mikrobne celice. Kombinacija sulfonamidov s trimetoprimom zagotavlja znatno povečanje stopnje in spektra protimikrobne aktivnosti.

Proizvajajo se naslednji pripravki, ki vsebujejo sulfonamide v kombinaciji s trimetoprimom:

• Biseptol-120 - vsebuje 100 mg sulfametoksazola in 20 mg trimetoprima.
• Biseptol-480 - vsebuje 400 mg sulfametoksazola in 80 mg trimetoprima;
• Biseptol za intravensko infuzijo 10 ml;
• proteseptil - vsebuje sulfadimezin in trimetoprim v enakih odmerkih kot biseptol;
• sulfaten - kombinacija 0,25 g sulfonametoksina z 0,1 g trimetoprima.

Najbolj pogosto uporabljen biseptol, ki za razliko od drugih sulfonamidov nima le bakteriostatičnega, temveč tudi baktericidnega delovanja. Biseptol jemljete enkrat na dan za 0,48 g (1-2 tablete na sprejem).

Neželeni učinki sulfonamidov:

• kristalizacija acetiliranih metabolitov sulfonamidov v ledvicah in sečil;
• alkalinizacija urina povečuje ionizacijo sulfanilamidov, ki so šibke kisline v ionizirani obliki, so ti pripravki veliko boljši topni v vodi in urinu;
• alkalinizacija urina zmanjša verjetnost kristalurije, pomaga ohranjati visoke koncentracije sulfonamidov v urinu. Za zagotovitev stabilne alkalne reakcije urina zadostuje predpisati soda pri 5-10 g na dan. Kristalurija, ki jo povzročajo sulfonamidi, je lahko asimptomatična ali povzroča ledvično koliko, hematurijo, oligurijo in celo anurijo;
• Alergijske reakcije: kožni izpuščaji, eksfoliativni dermatitis, levkopenija;
• dispepsične reakcije: navzea, bruhanje, diareja; pri novorojencih in dojenčkih lahko sulfonamidi povzročijo methemoglobinemijo zaradi oksidacije fetalnega hemoglobina, ki ga spremlja cianoza;
• v primeru hiperbilirubinemije je uporaba sulfonamidov nevarna, saj izločajo bilirubin od vezave na beljakovine in prispevajo k manifestaciji njegovega toksičnega učinka;
• Pri uporabi biseptola se lahko razvije slika pomanjkanja folne kisline (makrocytična anemija, poškodba prebavnega trakta), potrebna je folna kislina za odpravo tega neželenega učinka. Trenutno se sulfonamidi redko uporabljajo, zlasti če so antibiotiki nestrpni ali odporni proti mikroflori.

Kombinacija antibakterijskih zdravil

Sinergija se pojavi, ko so kombinirana naslednja zdravila:

Penicilin	+ Aminoglikozidi, cefalosporini
Penicilini (odporni na penicilinazo)	+ Penicilini (nestabilni penicilinazi)
Cefalosporini (razen cefaloridina)	+ Aminoglikozidi
Makrolidı	+ Tetracikline
Levomicetin	Makrolidı
Tetraciklin, makrolidi, lincomicin	+ Sulfonamidi
Tetraciklini, lincomicin, nistatin	+ Nitrofani
Tetraciklini, nistatin	+ Oxyquinolines

Tako se sinergija delovanja opazi pri kombiniranju baktericidnih antibiotikov s kombinacijo dveh bakteriostatičnih antibakterijskih zdravil. Antagonizem se pojavi, ko kombinacija baktericidnih in bakteriostatičnih zdravil.

Kombinirana uporaba antibiotikov se izvaja pri hudi in zapleteni pljučnici (naročnina na pljučnico, plevni empije), če je monoterapija morda neučinkovita.

Izbira antibiotika v različnih kliničnih situacijah

Klinična situacija	Verjeten patogen	Antibiotik prve serije	Alternativno zdravilo
Primarna bolezen pljučnica	Pneumococcus pneumoniae	Penicilin	Eritromicin in drugi makrolidi, azitromicin, cefaloslorini
Primarna netipična pljučnica	Mikoplazma, legionela, klamidija	Eritromicin, polsintetični makrolidi, eritromicin	Fluorokinoloni
Pljučnica v ozadju kroničnega bronhitisa	Hemofilus palice, streptokoki	Ampicilin, makrolidi, eritromicin	Leaomicetin, ftorkinoloni, cefalosporini
Pljučnica na ozadju gripe	Staphylococcus, pneumococcus, hemophilic palice	Ampioks, penicilini z zaviralci beta-laktamaze	Ftorhinolony, cefalosporini
Aspiracija pljučnice	Endobacterias, anaerobi	Aminoglikozidi + metronidazol	Cefalosporini, fluorohinoloni
Pljučnica na ozadju umetnega prezračevanja	Enterobakterije, Pseudomonas aeruginosa	Aminoglikozidi	Imipenem
Pljučnica pri osebah z imunsko pomanjkljivostjo	Enterobakterije, stafilokoki, caprofits	Penicilini z inhibitorji beta-laktamaze, ampiox, aminoglikozidi	Cefalosporini, fluorohinoloni

Značilnosti antibiotične terapije pri atipični in intrahospitalni (nosokomialni) pljučnici

Atipična pljučnica se imenuje pljučnica, ki jo povzroča mikoplazma, klamidija, legionela in jo zaznamujejo nekatere klinične manifestacije, ki se razlikujejo od tipične izven bolnišnične pljučnice. Legionela povzroča pljučnico v 6,4%, klamidijo - v 6,1% in mikoplazmo - v 2% primerov. Značilnost atipične pljučnice je intracelularna lokacija povzročitelja bolezni. V zvezi s tem je treba za zdravljenje "atipične" pljučnice uporabiti takšna antibakterijska zdravila, ki dobro prodirajo v celico in tam ustvarijo visoke koncentracije. To so makrolidi (eritromicin in novi makrolidi, zlasti azitromicin, roksitromicin itd.), Tetraciklini, rifampicin in fluorokinoloni.

V bolnišnični bolnišnični pljučnici je pljučnica, ki se razvija v bolnišnici, če v prvih dveh dneh hospitalizacije ni bilo nobenih kliničnih in radioloških znakov pljučnice.

Bolnišnična pljučnica razlikujejo, pridobljene, ki so pogosto gram-negativnih rastlinskih vrst povzroča: Pseudomonas aeruginosa, hemofilusu očka, legionele, mikoplazma, klamidija, hujše in bolj verjetno, da proizvajajo smrt.

Približno polovica vseh primerov nosokomialne pljučnice se razvije v enotah intenzivne nege, v postoperativnih oddelkih. Intubacija z mehanskim prezračevanjem pljuč poveča pojavnost okužbe znotraj bolnišnice za 10 do 12-krat. V tem primeru je 50% bolnikov, ki so na ventilatorju, dodeljeni psevdomoni, 30% - acinetobacter, 25% - klebsiela. Malo pogosto so patogeni nosokomialne pljučnice E. Coli, Staphylococcus aureus, serratus in tsitrobacter.

Aspiracijska bolezen vključuje tudi aspiracijsko pljučnico. Najpogosteje jih najdemo pri alkoholiki, pri ljudeh z motenim možganskim cirkulacijom, pri zastrupitvah, poškodbah v prsnem košu. Aspiracijska pljučnica je skoraj vedno posledica gramnotativne flore in anaerobov.

Nosokomialna pljučnica se zdravi z antibiotiki širokega spektra (cefalosporini tretje generacije, ureidopenicilini, monobaktami, aminoglikozidi), fluorokinoloni. V hudem poteku nokokomialne pljučnice se šteje, da je kombinacija aminoglikozidov s cefalosporini tretje generacije ali monobaktama (aztreonam) prva linija. V odsotnosti učinka se uporabljajo zdravila iz druge serije - fluorokinoloni, učinkuje pa tudi z imipinom.

[11], [12], [13], [14], [15], [16],