Diltiazem

Diltiazem je zdravilo z antihipertenzivnimi, antianginalnimi in antiaritmičnimi lastnostmi; njegov aktivni element je diltiazem. Zdravilo lahko blokira aktivnost Ca-kanalov, zavira nastanek akcijskega potenciala in tudi loči aktivnost "vzbujanja-krčenja".

Lahko tudi zmanjša kontraktilnost miokarda, zmanjša hitrost AV prevodnosti in število kontrakcij miokarda. Znatno podaljša trajanje sinusnega cikla in obnovi sinusni ritem med tahikardijo. [1]

Indikacije Diltiazem

Uporablja se pri zdravljenju naslednjih bolezni srca in ožilja:

• Ishemična bolezen srca , vključno z angino pektoris;
• zvišan krvni tlak (monoterapija ali kombinacija z drugimi antihipertenzivnimi zdravili);
• SVT;
• pljučna hipertenzija .
• Uporablja se lahko za preprečevanje razvoja koronarnega spazma med posegom koronarne arterijske obvodnice ali pri koronarni angiografiji.

Uporablja se pri kombiniranem zdravljenju:

• po miokardnem infarktu (če obstajajo kontraindikacije za uporabo zaviralcev β);
• diabetična nefropatija;
• v primeru ventrikularnega trepetanja in atrijske fibrilacije, pa tudi za odpravo paroksizma atrijske fibrilacije.

Predpisuje se v transplantologiji, po presaditvi ledvice, da se prepreči razvoj odpovedi presadka, poleg tega pa pri izvajanju imunosupresivnega zdravljenja.

Obrazec za sprostitev

Sprostitev terapevtske snovi se izvede v obliki 60 mg tablet, 30 kosov v škatli.

Farmakodinamika

Diltiazem lahko sprosti gladke mišice koronarnih žil in deluje v koncentracijah, ki ne vodijo do negativnega inotropnega učinka. Zmanjšuje ventrikularno frekvenco pri ljudeh s povečano ventrikularno frekvenco, pri kateri opazimo atrijsko trepetanje in atrijsko fibrilacijo. [2]

Zdravilo ima sproščujoč učinek na gladke mišice krvnih žil, kar zmanjša sistemski periferni žilni upor in oslabi periferne in ledvične učinke angiotenzina-2. [3]

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se zdravilo skoraj v celoti absorbira v prebavilih. Sodeluje v intenzivnih presnovnih procesih med 1. Intrahepatičnim prehodom. Raven biološke uporabnosti je približno 40%. Odčitki plazme so spremenljivi.

Sinteza beljakovin - približno 80%. Diltiazem se izloča v materino mleko. Intrahepatični presnovni procesi potekajo s pomočjo encimskega sistema hemoproteina P450. Presnovna komponenta desacetildiltiazem ima 25-50% učinka nespremenjenega elementa.

Razpolovni čas zdravila je v 3-5 urah. Izloča se predvsem v obliki razpadnih produktov z urinom in žolčem; približno 2-4% se izloči nespremenjenega z urinom. Pri dializi je izločanje snovi slabo.

Odmerjanje in dajanje

Pogosto se zdravilo uporablja v količini 1 tablete 2-3 krat na dan (ob upoštevanju pacientove reakcije na Diltiazem in indikacij). Po potrebi se lahko odmerek poveča na 2 tableti 2 -krat na dan. Odmerek lahko spremenite po najmanj 14 dneh.

Na dan ne morete vzeti največ 0,36 g snovi. Tablete morate vzeti na prazen želodec, pogoltniti cele in jih popiti s čisto vodo.

Z dolgotrajno uporabo in doseganjem dolgoročnega pozitivnega učinka zdravila se lahko delež zmanjša na minimum.

Če se daje v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili, bo morda treba spremeniti tudi odmerek slednjih.

• Vloga za otroke

Prepovedano je imenovati osebe, mlajše od 18 let.

Uporaba Diltiazem med nosečnostjo

Diltiazema se med nosečnostjo ne sme uporabljati.

Če morate zdravilo jemati med hepatitisom B, ne dojite.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• huda nestrpnost do enega od elementov, ki sestavljajo zdravilo;
• kardiogeni šok;
• sinusna bradikardija;
• sistolična disfunkcija levega prekata (tudi v primeru miokardnega infarkta);
• huda oblika aortne stenoze;
• disfunkcija ledvic ali jeter;
• SSSU.

Prepovedana je uporaba z zaviralci β. Pri stabilizaciji srčnega utripa pri ljudeh s hemodinamičnimi motnjami ga je treba uporabljati previdno.

Stranski učinki Diltiazem

Glavni stranski simptomi:

• začasna hipotenzija;
• motnje prevodnosti in bradikardija;
• tahikardija in zmanjšanje srčnega utripa;
• eozinofilija, šibkost, omedlevica, omotica, tinitus in cefalalgija;
• motnje moči, periferni edemi, nestabilnost razpoloženja;
• hiperplazija na področju sluznice dlesni in dispepsija;
• hiperglikemija, hiperemija in tudi hipertermija;
• znaki alergij (srbenje in epidermalni izpuščaj), poliformni eritem;
• poliurija ali nokturija.

Preveliko odmerjanje

V primeru zastrupitve z diltiazemom se zniža krvni tlak, intrakardialni blok, bradikardija in srčno popuščanje.

Potrebno je izpiranje želodca in jemanje enterosorbentov. Poleg tega se izvaja hemoperfuzija in plazmafereza. Kalcijeve snovi se vnesejo kot protistrup v / na način, uporabljajo pa se tudi izoproterenol, atropin, dobutamin ali dopamin. Lahko se izvede prisilna diureza.

Če obstaja huda oblika AV -blokade, je treba izvesti stimulacijo.

Interakcije z drugimi zdravili

Uporaba zdravila skupaj s snovmi, ki blokirajo β-adrenergične receptorje, lahko povzroči motnje AV prevodnosti in napredovanje bradikardije.

Zdravilo lahko poveča vrednosti digoksina v serumu (za 20-60%).

Diltiazem poveča antihipertenzivno delovanje diuretikov in drugih antihipertenzivnih zdravil, okrepi negativne učinke fluorotana na srce.

Zdravilo zmanjšuje krvno sliko diazepama.

Zdravila, ki blokirajo delovanje H2-zaključkov (na primer cimetidin), lahko povečajo serumske vrednosti diltiazema.

Pogoji shranjevanja

Diltiazem je treba hraniti pri temperaturah, ki ne presegajo 25 ° C.

Rok uporabnosti

Diltiazem se lahko uporablja 24 mesecev od datuma proizvodnje zdravila.

Analogi

Analogi zdravila so snovi Blokaltsin, Dilren, Aldisem z Dilcardia, Tiakem z Dilcem in Cardil. Poleg tega so na seznamu Diakordin, Cortiazem in Silden.