Diltiazem

Diltiazem je zdravilo z antihipertenzivnimi, antianginalnimi in antiaritmičnimi lastnostmi; njegova aktivna sestavina je diltiazem. Zdravilo lahko blokira aktivnost kalcijevih kanalov, zavira nastanek akcijskega potenciala in tudi loči aktivnost "vzbujanja-krčenja".

Prav tako lahko zmanjša kontraktilnost miokarda, zmanjša hitrost AV prevajanja in število miokardnih kontrakcij. Znatno podaljša trajanje sinusnega cikla in obnovi sinusni ritem med tahikardijo. [ 1 ]

Indikacije Diltiazem

Uporablja se pri zdravljenju naslednjih srčno-žilnih bolezni:

• IHD, vključno z angino pektoris;
• zvišan krvni tlak (monoterapija ali kombinacija z drugimi antihipertenzivnimi zdravili);
• SVT;
• pljučna hipertenzija.
• Uporablja se lahko za preprečevanje razvoja koronarnega spazma med premostitvijo koronarnih arterij ali med koronarno angiografijo.

Uporablja se v kombiniranem zdravljenju:

• po miokardnem infarktu (če obstajajo kontraindikacije za uporabo β-blokatorjev);
• diabetična oblika nefropatije;
• v primeru ventrikularnega flutterja in fibrilacije, pa tudi za odpravo paroksizmov atrijske fibrilacije.

Predpisano je v transplantologiji, po presaditvi ledvice, za preprečevanje razvoja odpovedi presadka in tudi pri izvajanju imunosupresivnega zdravljenja.

Obrazec za sprostitev

Terapevtska snov se sprošča v obliki tablet po 60 mg, 30 kosov na škatlo.

Farmakodinamika

Diltiazem lahko sprosti gladke mišice koronarnih žil, pri čemer deluje v koncentracijah, ki ne povzročajo negativnega inotropnega učinka. Zmanjšuje ventrikularno frekvenco pri ljudeh s povečano ventrikularno frekvenco, pri katerih opazimo atrijsko flutteranje in fibrilacijo. [ 2 ]

Zdravilo ima sproščujoč učinek na gladke mišice žil, kar zmanjša sistemski periferni žilni upor in oslabi periferne in ledvične učinke angiotenzina-2. [ 3 ]

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se zdravilo skoraj v celoti absorbira v prebavilih. Sodeluje v intenzivnih presnovnih procesih med prvim intrahepatičnim prehodom. Biološka uporabnost je približno 40 %. Parametri plazme so spremenljivi.

Sinteza beljakovin – približno 80 %. Diltiazem se izloča v materino mleko. Intrahepatični presnovni procesi potekajo s pomočjo encimskega sistema hemoproteina P450. Presnovna komponenta desacetildiltiazem ima 25–50 % učinka nespremenjene sestavine.

Razpolovni čas zdravila je 3-5 ur. Izloča se predvsem v obliki razpadnih produktov z urinom in žolčem; približno 2-4 % se izloči nespremenjeno z urinom. Izločanje snovi je pri dializi slabo.

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se pogosto jemlje v količini 1 tablete 2-3 krat na dan (ob upoštevanju bolnikove reakcije na diltiazem in indikacij). Po potrebi se lahko odmerek poveča na 2 tableti 2-krat na dan. Spremembe odmerka so možne po vsaj 14 dneh.

Na dan lahko vzamete največ 0,36 g snovi. Tablete je treba jemati na prazen želodec, pogoltniti cele in sprati z navadno vodo.

Pri dolgotrajni uporabi in doseganju dolgoročnega pozitivnega zdravilnega učinka se lahko odmerek zmanjša na minimum.

Pri uporabi v kombinaciji z drugim antihipertenzivnim zdravilom bo morda treba spremeniti tudi odmerek slednjega.

• Vloga za otroke

Ne dajajte osebam, mlajšim od 18 let.

Uporaba Diltiazem med nosečnostjo

Diltiazema se med nosečnostjo ne sme uporabljati.

Če morate zdravilo jemati med dojenjem, morate prenehati z dojenjem.

Kontraindikacije

Med kontraindikacijami:

• huda intoleranca na eno od sestavin zdravila;
• kardiogeni šok;
• sinusna bradikardija;
• sistolična disfunkcija levega prekata (tudi v primeru miokardnega infarkta);
• huda oblika aortne stenoze;
• ledvična ali jetrna disfunkcija;
• SSSU.

Prepovedana je uporaba z zaviralci β-adrenoreceptorjev. Pri stabilizaciji srčnega ritma pri ljudeh s hemodinamskimi motnjami je potrebna previdnost.

Stranski učinki Diltiazem

Glavni stranski učinki:

• začasna hipotenzija;
• motnje prevodnosti in bradikardija;
• tahikardija in zmanjšanje srčnega iztisa;
• eozinofilija, šibkost, omedlevica, omotica, tinitus in cefalgija;
• motnje potence, periferni edem, labilnost razpoloženja;
• hiperplazija na področju sluznice dlesni in dispepsija;
• hiperglikemija, hiperemija in hipertermija;
• znaki alergije (srbenje in epidermalni izpuščaji), multiformni eritem;
• poliurija ali nikturija.

Preveliko odmerjanje

V primerih zastrupitve z diltiazemom opazimo znižanje krvnega tlaka, intrakardialni blok, bradikardijo in srčno popuščanje.

Potrebno je izpiranje želodca in uporaba enterosorbentov. Poleg tega se izvedeta hemoperfuzija in plazmafereza. Kot protistrup se intravensko dajejo kalcijeve snovi, uporabljajo pa se tudi izoproterenol, atropin, dobutamin ali dopamin. Lahko se izvede forsirana diureza.

Če se opazi hud AV blok, je treba izvesti srčni spodbujevalnik.

Interakcije z drugimi zdravili

Uporaba zdravila skupaj s snovmi, ki blokirajo β-adrenergične receptorje, lahko povzroči motnje AV prevodnosti in napredovanje bradikardije.

Zdravilo lahko poveča raven digoksina v serumu (za 20-60 %).

Diltiazem okrepi antihipertenzivno delovanje diuretikov in drugih antihipertenzivnih zdravil ter okrepi negativni vpliv fluorotana na srce.

Zdravilo znižuje raven diazepama v krvi.

Zaviralci H2-receptorjev (npr. cimetidin) lahko zvišajo raven diltiazema v serumu.

Pogoji shranjevanja

Diltiazem shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 25 °C.

Rok uporabnosti

Diltiazem se lahko uporablja 24 mesecev od datuma izdelave zdravila.

Analogi

Analogi zdravila so Blokaltsin, Dilren, Aldizem z Dilcardio, Tiakem z Dilcemom in Cardil. Poleg tega seznam vključuje Diacordin, Cortiazem in Zilden.