Paclitaksel Actavis

Paclitaksel aktavis se nanaša na farmakološko skupino protitumornih sredstev (citostatikov), ki so rastlinskega izvora. Droge-besede: taksola, Paklitaksel, Paclitaxel Ebewe, Paklitaks, Pax, Paklinor, Paclitaxel-Teva, Paktalik, Paklitera, docetaksel, Abitaksel, Intaksel, Mitotaks, Sindaksel, Taksakad, Yutaksan.

Indikacije Paclitaksel Actavis

Indikacije za uporabo Zdravilo Paclitaxel Actavis vključuje takšne onkološke bolezni, kot so:

• rak jajčnikov;
• rak dojk;
• nedrobnocelični pljučni rak (adenokarcinom, skvamozni in nediferencirani bronhoalveolarni, velikocelični, karcinom mešane celice);
• prehodni celični karcinom mehurja;
• ezofagični rak;
• limfocitna in ne- limfocitna levkemija;
• večkratna hemoragična koža ( Kaposijev sarkom ).

Zdravilo Paclitaxel actavis je zdravilo za prvo zdravljenje pri bolnikih z difuznim rakom jajčnikov ali preostalo neoplazijo, ki je doživelo laparotomijo; z metastazami po neučinkovitem standardnem zdravljenju - z zdravilom drugega zdravljenja.

Pri malignem raku dojke se paklitaksel actavis uporablja v postoperativnem (adjuvantnem) zdravljenju - v prisotnosti prizadetih bezgavk, v primeru ponovitve bolezni ali pojava metastaz.

Pri zdravljenju nedrobnoceličnega pljučnega raka je to zdravilo predpisano, kadar ni pričakovati kirurškega posega ali radiacijske terapije. Uporaba paclitaxel actuavis v Kaposijevem sarkomu je indicirana za bolnike z aidsom.

[1]

Obrazec za sprostitev

Oblika pripravka je koncentrirana tekoča formulacija za pripravo raztopine za infuzije.

[2], [3]

Farmakodinamika

Vd podlaga Actavis zdravilo Paklitaksel in njegove besede so taksane - ki vsebujejo dušik organske spojine (alkaloidi) vrsta borovega lubja na tisa Taxus korotkolistnogo (ali pacifiški).

Mehanizem citostatičnega delovanja temelji na sposobnosti snovi paklitaksela, pridobljenega iz taksanov, da zavira proces celične mitoze v začetnih fazah.

Posredno oddelek (mitoza) iz evkariontskih celic prične s tvorbo citoskeleta v mitotičnega aparata - achromatin vreteno premičnega niti, ki (mikrotubulov) povezovalne celice pole in njegovem središču. Po podvojitev hčerinskih kromosomov DNK na metafaze so skoncentrirana v središču celice, in nalogo mikrotubularne vretena achromatin - premikanje teh kromosomov na različnih polih celice, kjer obstajajo v fazi telophase dva nova celice.

Mikrotubule nastanejo s polimerizacijo tubulina citoplazemskega globularnega proteina in paklitaksel, zaradi podobnosti taksana s tubulinom, se veže na molekule prostega tubulina. To poveča intenziteto in stopnjo polimerizacije tubulina in aktivira nastanek mikrotubularnih snovi, kar povzroči nastanek prebitka mikrotubularnih celic. Zaradi zavrtja depolimerizacije tubulinskih mikrotubuljev izgubijo sposobnost opravljanja svojih funkcij. Vse to vodi do kršitve ne samo nastanka mitotičnega aparata celic, ampak tudi zaustavitve njihove delitve.

Poleg tega se lahko pod vplivom Aktavis paklitaksel (in vsi paklitaksela droge) moten pri normalnem dogovoru mikrotubulnega citoskeletona in množico prejeli tramovi in njihove nepravilne kondenzacije.

[4], [5]

Farmakokinetika

Po vstopu v krvni obtok od 89% do 98% se zdravilo Paclitaxel actavis veže na beljakovine. V 30 minutah polovica zdravila prodre v tkiva črevesja, jeter, vranice, trebušne slinavke, srca in mišic.

Koncentracija paklitaksela v krvni plazmi po intravenski aplikaciji se zmanjša v stopnjah. Biološka preobrazba Paclitaksel aktavis se pojavi v jetrih pod vplivom encimov citokroma P450 - med reakcijo hidroksilacije s tvorbo metabolita 6a-hidroksi-paklitaksela.

Razpolovna doba zdravila se razlikuje v širokem obsegu - od 3 ure do 2 dni. Iz telesa Paclitaksel aktavis se izloca predvsem z žolcem; del zdravila v nespremenjeni obliki se izloči z ledvicami z urinom.

[6], [7], [8],

Odmerjanje in dajanje

Vsi ciklosatski pripravki iz taksanske skupine se dajejo v bolnišnici pod nadzorom in nadzorom onkologa.

Da bi preprečili pojav preobčutljivostne reakcije na zdravilo Paclitaxel actavis pred njeno uporabo, je treba izvesti zdravilno pripravo bolnikov s kortikosteroidi.

Način uporabe Zdravilo Paclitaxel actavis - intravensko kapljico (v roku 3-24 ur). Posamezni odmerek se določi v skladu s protokolom o zdravljenju. Standardni odmerek je 135-175 mg / m ². Ponovno dajanje zdravila se izvede po 21 dneh.

Pred uporabo zdravila koncentriramo zdravilo Paclitaxel Actavis (do 0,3-1,2 mg / ml), za katerega se uporablja ena od raztopin za injiciranje - natrijev klorid ali glukoza.

Upoštevati je treba, da raztopine, pripravljene za dajanje, ni mogoče shraniti v hladilniku, njegova stabilnost v svetlobi in pri temperaturi + 25 ° C pa ostane največ 27 ur.

[13]

Uporaba Paclitaksel Actavis med nosečnostjo

Uporaba paklitakselnega aktavisa med nosečnostjo in med dojenjem je kontraindicirana. Ugotovljeno je bilo, da paklitaksel ne izvaja samo embriotoksičnega učinka, temveč tudi zmanjša reproduktivno sposobnost žensk v rodni dobi.

Kontraindikacije

Citostatično zdravilo paklitaksel Aktavis kontraindicirana nanaša pri povišanem občutljivosti posameznika paklitaksel, akutne nalezljive bolezni, ishemične bolezni srca, z miokardnim infarktom, ter znižanje krvnega nevtrofilci (nevtropenija).

[9]

Stranski učinki Paclitaksel Actavis

Uporaba paklitakselnega aktavisa lahko spremlja neželene učinke v obliki: izpadanje las; slabost, bruhanje in diareja; urtikarija in srbenje kože; kratka sapa; edem; motnje srčnega ritma (tahikardija ali bradikardija); zvišanje ali zmanjšanje krvnega tlaka; bolečine v sklepih in mišicah; ledvična odpoved; anemija, nevtropenija ali trombocitopenija.

V prisotnosti vnetnih patologij se lahko pojavi njihovo poslabšanje. Pojavljajo tudi neželene učinke centralnega in perifernega živčnega sistema, namreč, parestezija, motnje koordinacije gibov in vida, encefalopatični simptomi (slabost, glavobol, vrtoglavica, utrujenost, motnje spanja, spominske in zavesti).

[10], [11], [12]

Preveliko odmerjanje

Pri najbolj prevelikega paklitaksel Aktavis opazili dispnejo, padec krvnega tlaka, angioedem, urtikarija obsežne, rdečino in erozivnih-ulcerozni lezij sluznice ust in žrela in hipoplastična anemije (zaradi zaviranja hematopoetične kostnega mozga).

Do danes ni specifičnega antidota za paklitaksel, zato je indicirano simptomatsko zdravljenje. Ob prekomernem prevelikem odmerjanju je treba zdravljenje s paklitakselom Actavis ustaviti.

[14], [15],

Interakcije z drugimi zdravili

Številni drog - etinilestradiola, retinojska kislina, kvercetin, ketokonazol, verapamil, diazepam, kinidin, deksametazon, takrolimusa, vinkristin - Paklitaksel Aktavis zavira presnove.

Uporaba paklitakselnega aktavis v kombinaciji z antitumorskim antibiotikom doksorubicin daje neželene učinke v obliki stomatitisa in izrazite nevtropenije.

[16], [17]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo se nanaša na seznam B in je shranjeno na temnem prostoru pri sobni temperaturi ali v hladilniku (pri temperaturi najmanj -2 ° C). Shranjevanje neodprte viale v hladilniku lahko povzroči nastanek oborine, ki se mora raztapljati pri sobni temperaturi. V nasprotnem primeru zdravilo postane neprimerno za uporabo.

[18]

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti zdravila je 24 mesecev.

[19], [20], [21], [22]