Paracetamol proti bolečinam

Očitno se lahko vprašanje - ali paracetamol pomaga pri bolečini - lahko pojavi v primerih, ko tableta tega analgetičnega antipiretika ni dala pričakovanega analgetičnega učinka. Vendar je to najpogosteje uporabljeno zdravilo proti bolečinam in vročini in WHO ga je uvrstila na seznam osnovnih zdravil - najučinkovitejših in najvarnejših.[1]

Druga trgovska imena za paracetamol: Acetaminophen, Amphenol, Panadol, Tylenol, Taynol, Tayolfen Hot, Dafalgan, Paralin, Piremol, Perfalgan,  Kalpol , Rapidol, Mexalen, Milistan, Anapiron, Tempramol, Streamol, Flutabs in Efferapegan (Sheffel) sveče).

Poleg tega je paracetamol del zdravil, kot so Askofen, Citramon, Excedrine in Farmadol (paracetamol + acetilsalicilna kislina + kofein), Daleron C (z vitaminom C), Fanigan in Panoxen (z diklofenakom), Papaverin (v kombinaciji z drotaverinom), Fervex (z askorbinsko kislino in antihistaminikom feniraminom), Tamipul (z ibuprofenom in kofeinom), Pentalgin (z analginom, kofeinom, fenobarbitalom in kodeinom), Pharmacitron (s feniraminom, fenilefrinom in askorbinsko kislino).

Indikacije Paracetamol

Paracetamol se jemlje kot antipiretik pri prehladu in SARS (kadar telesna temperatura naraste na + 38,5 ° C in več), pa tudi v primerih nizkocenovnih vročinskih stanj različnih etiologij.

Ali paracetamol lajša bolečine? Odstrani, vendar ne vseh, zaradi svojih farmakoloških lastnosti. Z blagim do zmernim manifestacijam bolečine se kot simptomatsko sredstvo uporablja Paracetamol:

• od glavobola, vključno z migreno, s psihogenim glavobolom (napetostna cefalgija), glavobolom toksične etiologije - od mamanja; Kombinacija kofeina in paracetamola pri zdravljenju mamitve lahko povzroči nevarnost poškodb jeter.
• od zobobola;
• z manjšo artralgijo in mialgijo, torej iz bolečin v sklepih in mišicah. Paracetamol lahko lajša bolečine pri blagem artritisu, vendar ne vpliva na osnovna vnetja, pordelost in otekanje sklepa;[2]
• bolečine v križu in spodnjem delu hrbta, povezane z miozitisom. [3]

Paracetamol bo pomagal ženskam z menstrualno (menstrualno) bolečino ali algodismenorejo (čeprav se Spazmalgon ali Baralgin lažje spopadata s hudimi bolečinami). Vendar pa nekatere študije primerjajo nesteroidna protivnetna zdravila z acetaminofenom (paracetamol). Predvidevajo, da so nesteroidni antirevmatiki nekoliko učinkovitejši od acetaminofena pri lajšanju menstrualnih krčev.[4]

Paracetamol je neučinkovit za bolečine v ledvicah, saj so bolečine v ledvicah povezane s krči gladkih mišic sečnic, za odstranjevanje pa jih uporabljajo antispazmodiki, zlasti No-spa (Drotaverin), Papaverin hidroklorid, Platifillin, Metacin, Spazmolitin (Difacil). Acetaminofen sam ali v kombinaciji z nizkoaktivnimi opioidi ima blage protivnetne lastnosti in dokazano je učinkovit tako pri akutnih kot kroničnih vnetnih stanjih ledvic [5]. Čeprav velja, da acetaminofen velja za najvarnejši netoksični analgetik pri bolnikih z ledvično boleznijo, je treba spomniti, da je lahko dolgotrajna uporaba velikih odmerkov.[6]

Se ne uporablja Paracetamol za bolečine v trebuhu, ki so spastične narave.

Upoštevati je treba, da zdravniki s psihogeno cefalagijo bolnikom pogosto priporočajo ne paracetamol, ampak zdravila, ki blokirajo H-holinergične receptorje (mišični relaksanti) in / ali sedativne antidepresive. Pri bolečinah v sklepih se daje prednost nesteroidnim protivnetnim zdravilom (NSAID), vključno z diklofenakom, Ibuprofenom, indometacinom in drugimi. Paracetamol se uporablja za akutno zdravljenje epizodnega napetostnega glavobola pri odraslih.[7], [8]

Otolaringologi ne predpisujejo paracetamola za vneto grlo ali uho, saj ne pomaga zmanjšati vnetja.

Obrazec za sprostitev

Paracetamol je na voljo v obliki tablet (po 200, 325 in 500 mg), kapsul (325 mg vsaka), sirupa, tekoče suspenzije, injekcijskih raztopin, rektalnih supozitorijev (0,08 g, 0,17 g in 0,33 g) vsak).

Farmakodinamika

Paracetamol - N-acetil-p-aminofenol - je acetilni derivat fenolne organske spojine anilin (paraaminofenol ali 4-aminofenol), to se nanaša na anilide.

Za razliko od nesteroidnih protivnetnih zdravil Paracetamol praktično ne kaže protivnetnih lastnosti, saj njegova farmakodinamika nastane predvsem zaradi vpliva na nevrone termoregulacijskih centrov hipotalamusa in hrbtenjače - z obnovo njihovih funkcij, ki normalizirajo temperaturno homeostazo.

Paracetamol iz bolečine deluje zaradi zaviranja aktivnosti membranskega encima celic možganske skorje - ciklooksigenaze tretjega tipa (COX-3), ki zagotavlja sintezo mediatorjev (prostaglandini) PGE2 in PGF2α.

Poleg tega aktivni presnovek zdravila N-arachidonoilaminophenol (AM404) na eni strani zavira proizvodnjo ciklooksigenaze COX-1 in COX-2, na drugi strani pa stimulira receptorje TRPV1 nociceptivnih nevronov perifernega živčnega sistema, ki sodelujejo pri prenosu, modulaciji in integraciji bolečine signali. [9]

Farmakokinetika

Paracetamol je visoko biorazpoložljiv (88%), če ga jemljemo peroralno, se dobro absorbira v prebavnem traktu in doseže najvišjo koncentracijo v krvi 90 minut po enkratnem odmerku običajnega odmerka. Anestezija traja dve do štiri ure.

Paracetamol prehaja skozi BBB in prehaja v materino mleko doječih žensk. Z beljakovinami v plazmi je razmerje zdravila nepomembno (ne več kot 22-25%), razpolovna doba pa je 1,5-2,5 ure.

Pri presnovi paracetamola glavna obremenitev pade na jetra. Z encimi sulfotransferaze se razgradi na farmakološko neaktivne konjugate glukuronske kisline in sulfatov. In encimi citokroma P450 katalizirajo njegovo oksidacijo v reaktivni presnovek NAPQI (N-acetil-p-benzokinon imin), ki se veže na sulfhidrilno skupino jetrnega glutationa in se nato izloči z urinom v obliki spojin cisteina in merkapturne kisline.[10]

Odmerjanje in dajanje

Največji terapevtski odmerek paracetamola je 4 g / dan za odrasle in 50–75 mg kg / dan za otroke. Podrobnejše informacije o odmerjanju različnih oblik tega zdravila so predstavljene v publikaciji -  Paracetamol .

Koliko popiti? Zdravilo je nezaželeno več kot tri do pet dni zapored.

Prijava za otroke

Po uradnih navodilih je uporaba paracetamola za otroke dovoljena od 1. Meseca od izračuna dnevnega odmerka - 50 mg na kilogram telesne teže. Pediatri priporočajo suspenzijo otrokom Kalpol, sirup in rektalne supozitorije Efferalgan, suspenzije in rektalne supozitorije Panadol baby.

Na enak način se določi največji dovoljeni dnevni odmerek zdravila, ki ga je pri povišani temperaturi dovoljeno jemati do štirikrat na dan, pri čemer upoštevamo 4-urni interval med odmerki.

• Od 3 mesecev do 6 mesecev: 2,5 ml suspenzije paracetamola za dojenčke, ki se daje do štirikrat na dan.
• Od 6 mesecev do 24 mesecev: 5 ml suspenzije paracetamola za dojenčke, ki se daje do štirikrat na dan.
• Od 2 do 4 let: 7,5 ml suspenzije paracetamola za dojenčke, ki se daje do štirikrat na dan.
• Od 4 do 6 let: 10 ml otroške suspenzije paracetamola, ki se daje do štirikrat na dan.
• Od 6 do 8 let: 5 ml suspenzije paracetamola šest plus, predpisane do štirikrat na dan.
• Od 8 do 10 let: 7,5 ml suspenzije paracetamola šest plus, se predpiše do štirikrat na dan.
• Od 10 do 12 let: 10 ml suspenzije paracetamola šest plus se predpiše do štirikrat na dan.

Ameriška akademija za pediatrijo (AAP) še naprej priporoča paracetamol pri bolečinah in zvišani telesni temperaturi pri otrocih, vendar strokovnjaki ne priporočajo, če ima otrok astmo ali obstaja nevarnost, da jo razvije. Uporaba paracetamola v terapevtskih odmerkih je na splošno varna, čeprav se lahko pri priporočenih odmerkih pri otrocih razvije hepatotoksičnost.[16]

Uporaba Paracetamol med nosečnostjo

Paracetamol je prva izbira za antipiretično ali analgetično zdravljenje v celotni nosečnosti. Razpravljali [11]so o posledicah, kot je povečano tveganje za astmo ali motnjo hiperaktivnosti zaradi pomanjkanja pozornosti. [12]Poraba paracetamola, zlasti v tretjem trimesečju, vodi do zmanjšanja relativne količine krvotvornih matičnih celic v popkovnični krvi, ne glede na starost matere, BMI v prvem trimesečju, razmerja, gestacijske starosti in telesne teže ob rojstvu.[13]

V obdobju gestacije je pri uporabi paracetamola potrebna previdnost, zlasti v prvih treh mesecih ga je prepovedano jemati. [14]

Podrobne informacije v gradivu -  Paracetamol med nosečnostjo

Dojenje paracetamol

Vse podrobnosti in priporočila zdravnikov so podana v članku -  Ali je paracetamol možno doječe matere

Kontraindikacije

Kontraindikacije za jemanje paracetamola zaradi bolečine in temperature vključujejo:

• individualna preobčutljivost za zdravilo;
• funkcionalna odpoved jeter in / ali ledvic;
• povišana raven bilirubina v krvi (prirojena ali funkcionalna);
• hemolitična anemija s pomanjkanjem encima glukoza-6-fosfat dehidrogenaza;
• nizko število belih krvnih celic;
• otroci, mlajši od 4 tednov.

Stranski učinki Paracetamol

Med možnimi neželenimi učinki paracetamola so:

• pojav srbenja in izpuščajev na koži, vključno z urtikarijo, pa tudi eksudativni eritem in toksična epidermalna nekroliza tipa Stevens-Johnsonovega sindroma;
• razvoj  akutne alergijske reakcije  z angioedemom;
• slabost in bolečine v trebuhu;
• kršitev enotne sestave krvi, zlasti anemija, znižanje ravni trombocitov in levkocitov, povečanje oksidiranega hemoglobina (methemoglobin);
• poškodbe ledvic z razvojem intersticijskega nefritisa;

Dolgotrajna uporaba zdravila v največjih odmerkih lahko privede do okvare jeter. [15]

Preveliko odmerjanje

Zauživanje enkratnega odmerka več kot 7 g za odraslo osebo in 150 mg / kg za otroka se šteje za potencialno strupeno za jetra, za podrobnosti glejte -  Hepatotoksičnost paracetamola .

Znaki prevelikega odmerka se navadno začnejo pojavljati nekaj ur po zaužitju - v obliki slabosti, bruhanja, prekomernega potenja in bolečin v hipohondriju. [17]

Brez zdravljenja lahko prevelik odmerek v nekaj dneh privede do odpovedi jeter in smrti. Za zmanjšanje absorpcije zdravila lahko uporabimo aktivno oglje.

Antidot je N-acetilcistein, ki deluje kot predhodnik glutationa in nevtralizira reaktivni presnovek Paracetamol NAPQI, pomaga zmanjšati poškodbe jeter. [18]

Interakcije z drugimi zdravili

Upoštevati je treba, da hkratna uporaba kumarinskih antikoagulantov (Warfarin) in antispazmodikov s paracetamolom povečuje učinek teh zdravil.

Ob hkratni uporabi antiemetikov (metoklopramida ali domperidona) se absorpcija Paracetamola poveča.

Jemanje paracetamola skupaj s pomirjevali iz skupine barbiturata, antikonvulzivi, anti-tuberkulozni antibiotik Rifampicin in etilni alkohol poveča tveganje za poškodbe jeter.

Poleg tega kombinacija paracetamola z barbiturati (zlasti ob dolgotrajni uporabi slednjih) vodi do zmanjšanja njegovega antipiretičnega učinka.

Pogoji shranjevanja

Pri sobni temperaturi (do + 25 ° C).

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti tablet je tri leta, rok uporabnosti sirupa in suspenzije je dve leti.

Analogi

Paracetamol proti bolečinam ima veliko analogov - zdravila iz skupine brez narkotičnih analgetikov, to so tablete proti glavobolu brez paracetamola, vključno z Analginom (Metamizol natrij), Baralginom, Tempalginom,  Sedalginom , Flupirtinom (Katadolon, Nolodatak), Diflunisal (Dolobid) itd.

Ocene

Pregledi kirurgov predlagajo uporabo paracetamola v kombinaciji z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) za zmanjšanje pooperativne bolečine.

Evropski nevrologi priporočajo uporabo kombinacije paracetamola s kofeinom kot enega od več zdravil prve vrste za zdravljenje glavobolov z migrenami in psihogenih glavobolov.

Toda pri zobobolu ali bolečinah, ki so posledica zobnih posegov, so nesteroidni protivnetni antirevmatiki prepoznani kot učinkovitejši (Ibuprofen, Naproxen itd.).