R-CIN

P-CIN (mednarodno ime - rifampicin) je antibiotik s širokim spektrom, ki spada v skupino ansamycins - antibiotikov, ki sodeluje pri tvorbi sevanju glive Streptomyces Mediterranei.

[1], [2]

Indikacije R-CIN

R-CIN (Rifampicin) se uporablja v sodobni medicini kot polsintetični antituberkulozni antibiotik z izrazitim baktericidnim učinkom. Zavira sintezo bakterijske RNK, ki zavira njihovo DNA-odvisno RNA polimerazo.

Indikacije za uporabo R-CIN:

• različne oblike tuberkuloze (rifampicin je del kompleksne terapije);
• bruceloza (al: Zoonotski okužba valoviti vročina, pok bolezen.) - zdravilo uporablja v kombinaciji z doksiciklina (tetraciklinskih antibakterijskih skupin sredstvo);
• lepra (dr: kronična granulomatozna okužba, Hansenovova bolezen, zastarela gobavost);
• preprečevanje meningokoknega meningitisa (zlasti pri osebah, ki so bile v tesnem stiku s pacienti, in nosilci bacilijev Neisseria meningitidis);
• nalezljive bolezni, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi (zdravilo Rifampicin se uporablja kot kompleksna protimikrobna terapija).

R-CIN je serija I (glavna) proti tuberkulozi. Zdravilo deluje tako intracelularno in ekstracelularno, ki povzroča hitro izbiro bakterij, odpornih proti rifampicina. Nizke koncentracije zdravila ima baktericidni učinek na število bakterij: .. Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae in drugih drog aktivnih visokih odmerkih nekaterih gram-negativnih mikroorganizmov in gram-pozitivnih bakterij: Bacillus anthracis, Staphylococcus spp ., Clostridium spp. Itd. R-CIN je aktiven tudi proti gonokokom in meningokokom.

Obrazec za sprostitev

R-CIN je na voljo v različnih dozirnih oblikah, kar omogoča uporabo te droge glede na specifično situacijo in ob upoštevanju bolnikovega stanja.

Oblika priprave:

• kapsul 150, 300, 450 in 600 mg, pakirani v količini 10 kosov;
• liofilizat Rifampicin, izdelan za pripravo zdravilne raztopine za injekcije in infuzije;
• tablete v posebni lupini.

Ena kapsula vsebuje P-Jing 150 mg aktivne snovi, imenovane rifampicin in pomožni sestavine: smukec, laktoza monohidrat, magnezijev stearat, natrijev lavril sulfat in koruzni škrob, aerosil, tekoči parafin.

Vsebina kapsul R-CIN je prašek z rdečkasto rjavo barvo. Ovoj kapsule vsebuje snovi, kot so želatina, voda, metilparaben, E110 (rumeni sončni zahod), E171 (titanov dioksid) in druge sestavine.

Ne smemo pozabiti, da mora R-CIN, tako kot katerikoli drug antibiotik, predpisati izključno specialist. Le izkušen zdravnik bo lahko izbral optimalno zdravilo ob upoštevanju značilnosti bolezni in bolnikovega stanja. Izvajanje vzorca bo zmanjšalo tveganje za morebitno alergijsko reakcijo na antibiotike in zaščitilo bolnika pred komplikacijami zdravljenja.

[3], [4], [5]

Farmakodinamika

P CIN nanaša na skupino polsintetični antibiotike rifampicin skupini in se široko uporablja pri zdravljenju različnih oblik tuberkuloze, kakor tudi infekcij s patogenimi bakterijami in mikroorganizmi. Dejavnost pripravka je odvisna od njegove koncentracije in načina dajanja.

Farmakodinamika R-CIN:

• je antituberkulozno sredstvo prve (glavne) serije;
• ima učinkovito baktericidno delovanje;
• ima depresiven učinek na sintezo RNA patogenih bakterij z zaviranjem DNA-odvisne RNK polimeraze patogena;
• ima sterilizirajoči učinek na mikobakterije Mycobacterium tuberculosis na intra- in zunajcelični ravni;
• kaže izrazito aktivnost proti gramnegativnim bakterijam in grampozitivnim mikroorganizmom, kot sta Staphylococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis itd .;
• škodljivo vpliva na patogene: Mycobacterium leprae, Salmonella typhi, Brucella spp., kot tudi Chlamydia trachomatis itd.

Odpornost proti zdravilu R-CIN se razvije dovolj hitro. Vendar pa v medicini ni bilo navzkrižne odpornosti proti drugim zdravilom proti tuberkulozi, razen pri drugih rifampicinih.

[6], [7], [8], [9], [10], [11], [12]

Farmakokinetika

R-CIN je sodoben antibiotik širokega spektra, ki ima izrazit baktericidni učinek in ima aktiven učinek na številne patogene bakterije in mikroorganizme.

Farmakokinetika P CIN: takoj po prejemu antibiotik absorbira v krvni obtok iz gastrointestinalnega trakta in porazdeli v skoraj vseh telesnih tekočinah in tkivih: jeter, pljuč, likvor, itd Vendar pa je treba upoštevati, da hrana do določene mere zamuja z absorpcijo zdravila Rifampicin. Zdravilo ima lastnost prodiranja skozi placentno bariero med nosečnostjo. Zanj je značilna visoka stopnja vezave z beljakovinami, katerih indikator je 89%. Proces presnove R-CIN poteka v jetrih, kjer se stimulirajo mikrosomski encimi. R-CIN se izloči v urinu, žolču in iztrebki 24 ur. Razpolovni čas izločanja je med 3 in 5 urami. Del peroralnega odmerka zdravila (30%) se izloča z ledvicami.

Bolniki, ki uporabljajo rifampicin, je treba upoštevati, da ima antibiotik lastnost, da obarvamo biološke tekočine in sluznic telesa (urin, slina, znoj, sluznico očesa) v oranžno. V oranžni barvi so mehke kontaktne leče lahko barvne tudi pri ljudeh, ki jih uporabljajo. 

[13], [14], [15], [16], [17], [18], [19], [20]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo R-CIN je treba uporabiti strogo v skladu z zdravniškim receptom, v odmerku, ki ga predpisuje zdravnik. Zdravilo za samozdravljenje je nesprejemljivo, saj lahko nekontroliran ali nepravilno izbran režim rifampicina povzroči nevarne zaplete pri bolniku.

Odmerjanje in uporaba: zdravilo se daje znotraj (v obliki kapsul in tablet) in tudi intravensko (kaplja).

Tablete ali kapsule se vzamejo na prazen želodec pol ure pred obroki ali 2 uri po jedi. Pri zdravljenju bolnikov s tuberkulozo dnevni odmerek zdravila Rifampicin znaša od 450 do 600 mg pri odraslih (ob upoštevanju pacientove telesne mase) za novorojenčke in majhne otroke od 10 do 20 mg / kg. Pri odkrivanju prevoza meningokokov je odmerek za odrasle največ 600 mg na dan (trajanje sprejema je 4 dni).

V procesu zdravljenja tuberkuloze je R-CIN običajno kombiniran z nekaterim anti-tuberkuloznim zdravilom: zlasti z etambutolom, pirazinamidom izoniazidom in drugimi.

Pri pljučni tuberkulozi je obdobje zdravljenja običajno 6 mesecev; pri zdravljenju diseminiranega meningitisa tuberkuloze ali tuberkuloze, pa tudi zaradi zapletov tuberkuloze z okužbo s HIV, je trajanje zdravljenja z zdravilom Rifampicin 9 mesecev. V vsakem primeru zdravnik imenuje bolnika ločen režim zdravljenja. V primeru poslabšanja bolezni in neučinkovitosti terapevtskega zdravljenja je treba antituberkulozno zdravilo jemati v bolnišnici strogo pod nadzorom zdravstvenega osebja.

Pri zdravljenju gob:

• multibacilarne vrste: za odrasle - 600 mg zdravila enkrat na mesec (skupaj z zdravili Dapson in klofaziminom); za otroke - 10 mg / kg (plus Dapsone); obdobje terapije - 2 leti;
• pauzibacilarne vrste: za odrasle - 600 mg zdravila enkrat na dan (skupaj z zdravilom Dapson); za otroke - 10 mg / kg enkrat na mesec (skupaj z zdravilom Dapson); obdobje zdravljenja - 6 mesecev.

Pri zdravljenju nalezljivih bolezni R-CIN, katerih razvoj povzročajo občutljivi mikroorganizmi, se antibiotik daje skupaj z drugimi protimikrobnimi zdravili. V tem primeru je dnevni odmerek zdravila Rifampicin od 0,6 do 1,2 g do odraslih; od 10 do 20 mg / kg - za otroke in novorojenčke. Zdravilo se jemlje dvakrat na dan.

Pri zdravljenju bruceloze se odraslim predpiše 900 mg / dan R-CIN enkrat, po možnosti zjutraj na prazen želodec; medtem ko je zdravilo kombinirano z zdravilom Doxycycline. Trajanje terapije je 45 dni.

Da bi bolezen preprečili z meningokoknim meningitisom, se R-CIN predpisuje dvakrat na dan na 12 ur: 600 mg do odraslih; 10 mg / kg za otroke; 5 mg / kg - do novorojenčka za 1 sprejem.

Intravensko (preko droppers) rifampicin dajemo v ločenih primerov: v prisotnosti destruktivno tuberkuloze, razvoj hudih septičnih postopkov, pa tudi ustvariti visoko koncentracijo v krvi antibiotika, da se hitro zatiranje mesto infekcije; če je zdravilo težko ali težko prenašati.

Trajanje intravenskega zdravljenja s P-CIN je odvisno od celotne tolerance zdravila in je približno en mesec ali več z nadaljnjim prehodom na uporabo zdravila v obliki tablet.

Pri zdravljenju različnih ne-tuberkuloznih okužb je odmerek antibiotika 0,3-0,9 g, največ 1,2 g na dan. Trajanje zdravljenja določi zdravnik posebej, ob upoštevanju učinkovitosti zdravila in je približno 7 do 10 dni.

Bolniki, ki jemljejo zdravilo R-CIN, bi morali razmisliti o možnosti barvanja kože, urina, solzne tekočine, izpljunka in mehkih kontaktnih leč v oranžno rdeči barvi pod vplivom zdravila.

[27], [28], [29], [30]

Uporaba R-CIN med nosečnostjo

R-CIN se med nosečnostjo ne priporoča, tako kot večina antibiotikov, kot tudi druga zdravila, ki lahko škodujejo nerojenemu otroku. Nosečnici je strogo prepovedano opravljati samozdravljenje. To lahko povzroči zelo nevarne posledice, vključno s splavom in prezgodnjim porodom.

Uporaba P-CIN med nosečnostjo je dovoljena le v izjemnih primerih, ko ocenjena korist za nosečnico presega potencialno grožnjo za plod. Vsekakor se o vprašanju uporabe zdravila Rifampicin med nosečnostjo odloči samo zdravnik, ki se mu je pridružil. V prvem trimesečju je zdravljenje z zdravilom Rifampicin možno samo za življenjske indikacije.

Upoštevati je treba dejstvo, da jemanje zdravila R-CIN v zadnjih tednih pred rojstvom poveča tveganje krvavitve v obdobju po porodu, tako pri materi kot pri novorojenčku. V takih primerih je vitamin K.

Rifampicin je koncentriran v tkivih in telesnih tekočinah, vključno z materinim mlekom. Zato je med dojenjem, ko je treba uporabiti R-CIN, priporočljivo prenehati dojenje.

Kontraindikacije

R-CIN, kot katerikoli drug antibiotik, ima svoje kontraindikacije, ki jih je treba pri zdravljenju upoštevati, da bi se izognili škodljivim učinkom.

Kontraindikacije za uporabo R-CIN:

• preobčutljivost za zdravilno učinkovino zdravila - rifampicin, kot tudi njegove sestavine;
• hepatitis v remisiji (manj kot 1 leto);
• zlatenica;
• resne krvavitve jeter in ledvic (zlasti kronična ledvična odpoved - kronična ledvična odpoved);
• kardiopulmonalna insuficienca;
• nosečnost in dojenje;
• prsni dob.

Rifampicin se daje novorojenčkom (vključno z nedonošenčkom) in dojenčkom samo, če je to nujno potrebno. Z veliko skrbjo se zdravilo uporablja za izčrpanost, različne bolezni jeter. Če je potrebno, je treba zdravilo sprejeti skupaj s stalnim spremljanjem delovanja ledvic, še posebej po prekinitvi zdravljenja.

Pri dolgotrajni uporabi zdravila R-CIN je prikazan reden nadzor delovanja jeter in splošna slika krvi. Med zdravljenjem z Rifampicinimi ne-tuberkuloznimi okužbami lahko opazimo hiter razvoj odpornosti mikroorganizmov. Lahko ga preprečimo s kombiniranjem zdravila z drugimi kemoterapevtiki.

[21], [22], [23]

Stranski učinki R-CIN

R-CIN, kot katera koli druga zdravila, ima številne neželene učinke, ki jih je treba upoštevati pri zdravljenju tega zdravila. V primeru kakršnih koli neželenih učinkov je treba pacientu o tem obvestiti svojega zdravnika. Morda bo treba zmanjšati odmerek antibiotika ali najti alternativne terapije.

Neželene učinke R-CIN lahko opazimo v obliki različnih kršitev in nepravilnosti:

• prebavni sistem: poslabšanje apetita, slabost in bruhanje, driska, razvoj erozivnega gastritisa, hiperbilirubinemija, hepatitis. Mogoče je tudi pojav alergijskih reakcij v obliki zvišane telesne temperature, koprivnica, angioedem (Quinckejev edem), bronhospazma, artralgije;
• endokrini sistem: motnje v menstrualnem ciklusu pri ženskah;
• živčni sistem: napadi glavobola, dezorientacija, ataksija (koordinacijska motnja), poslabšanje vidne ostrine;
• urinski sistem: razvoj intersticijskih nefritisov, nefronekroza;
• drugi organi in sistemi: levkopenija, dismenoreja, miastenija gravis in poslabšanje protina.

Ponavljajoči sprejem Rifampicina po določenem odmoru lahko povzroči gripo podoben sindrom, ki ga izrazijo mrzlica, glavobol, zvišana telesna temperatura, omotica. Možni pojavi anemije, kožne reakcije, ledvična odpoved.

[24], [25], [26]

Preveliko odmerjanje

Zdravilo R-CIN je treba jemati previdno, strogo upoštevajte režim zdravljenja in ne prekoračite odmerka, ki ga je predpisal zdravnik. Kadar je antibiotik prekomeren, se lahko pojavijo simptomi, ki se lahko pojavijo kot neželeni učinki: glavobol, navzea in bruhanje, alergijske reakcije, nenormalnosti v delovanju jeter itd.

Preveliko odmerjanje Rifampicin lahko pri bolniku povzroči tudi naslednje simptome:

• pljučni edem,
• zvišanje temperature,
• kratka sapa,
• hemolitična anemija,
• konvulzije,
• letargija,
• zmedenost zavesti.

Pri opazovanju enega od zgornjih znakov mora bolnik čimprej sprejeti ukrepe za hospitalizacijo. Preveliko odmerjanje zdravila zahteva takojšen poseg: takoj poklicati rešilca, preden pride zdravnik, mora bolnik izplakniti želodec in izzvati bruhanje. Če želite to narediti, lahko uporabite slano vodo ali raztopino kalijevega permanganata.

Zdravljenje simptomov prevelikega odmerjanja je sestavljeno iz uporabe metod simptomatskega in učinkovitega zdravljenja: imenovanja sorbentov (zlasti aktivnega oglja), prisilne diureze. Zdravnik pogosto predpisuje zdravila, ki stabilizirajo jetra.

[31], [32]

Interakcije z drugimi zdravili

R-CIN ima določen učinek na različne skupine zdravil in je tudi dovzeten za učinke drugih zdravil, ki motijo njen terapevtski učinek. Ta odtenek je treba upoštevati pri postopku zdravljenja.

Interakcije R-CIN z drugimi zdravili:

• pomaga zmanjšati učinkovitost estrogena v sestavi hormonskih kontraceptivov in pospešiti metabolizem;
• zmanjšuje aktivnost antiaritmična zdravila (Dizopiramid, meksiletin, kinidin, Pirmenol et al.), ketokonazol, ciklosporin A, heksobarbital, peroralnih antidiabetikov, beta-blokatorji in mnogih drugih drog (deli - v navodilih za P-TsINu);
• alkohol, kot tudi zdravila Acetaminophen in izoniazid povečata hepatotoksičnost rifampicina;
• s sočasno uporabo zdravila s ketokonazolom, antacidi, opiati in antiholinergičnimi zdravili se zmanjša biološka uporabnost rifampicina;
• v kombinaciji zdravila z izoniazidom ali pirazinamidom se poveča pogostost in resnost motenj delovanja jeter.

Pred uporabo zdravila R-CIN se mora pacient posvetovati z zdravnikom, da se prepreči možnost neželenih simptomov, vključno s tistimi, ki jih povzroča medsebojno delovanje z drugimi zdravili.

[33], [34], [35]

Pogoji shranjevanja

R-CIN je treba shraniti, tako kot drugi antibiotiki, v suhem, dobro zaščitenem pred svetlobo in sončnimi žarki. Hkrati sobna temperatura ne sme presegati 30 ° C.

Upoštevati je treba pogoje shranjevanja P-CIN, da se prepreči škoda za zdravilo. Med shranjevanjem je postopno uničenje antibiotikov, kar vodi k zmanjšanju kemoterapevtske in stimulativne aktivnosti zdravila, vendar se toksičnost ne poveča.

Ne smemo pozabiti, da so antibiotiki močna zdravila (skupina B), zato jih je treba hraniti proč od otrok, da bi preprečili škodljive učinke. V ta namen je priporočljivo uporabiti zgornjo polico, ki se lahko zaklene na ključni omari, kjer lahko vstavite celotno omarico za medicino.

Zdravila ne uporabljajte, če je njegova kakovost dvomljiva. Zgodilo se je, da rok uporabe zdravila še ni potekel, vendar so kapsule ali tablete rumene ali razpadle v prašek, v usedlini pa se je pojavila usedline. Navodila lahko kažejo na odstopanje fizikalnih lastnosti zdravil, ki ne vpliva na njihov terapevtski učinek. Ampak, če v priročniku ni takih navodil, je bolje, da ne uporabite zdravila.

Rok uporabnosti

R-CIN ima obdobje veljavnosti, določeno v navodilih za zdravilo, 3 leta. Z iztekom tega obdobja se aktivnost antibiotika postopoma zmanjšuje.

Datum izteka roka R-CIN je treba brez odlašanja upoštevati, saj so lahko zakasneli antibiotiki nevarni za organizem in povzročili njegovo zastrupitev. V vsakem primeru, če zdravilo ni bilo uporabljeno pred časom, navedenim v navodilih, ga je treba zavreči.

Upoštevati je treba, da končni datum uporabe skoraj vseh zdravil pomeni njegovo pravilno skladiščenje - na mestu, zaščitenem pred vlago in svetlobo. Ta odtenek na splošno določa trajanje zdravila: če so natančno upoštevani vsi pogoji shranjevanja, bo antibiotik trajal dlje in ne bo izgubil svojih lastnosti.

[36], [37], [38]