Cinnarizin

Cinarizin (Cinnarizine) je zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje različnih stanj, povezanih z motnjami krvnega obtoka, zlasti v ušesu in možganih. To zdravilo ima antihistaminske in lokalne vazodilatacijske lastnosti.

Indikacije Cinnarizin

Cinarizin se uporablja za zdravljenje različnih stanj, povezanih z motnjami krvnega obtoka, zlasti v ušesu in možganih. Glavne indikacije za uporabo cinarizina so:

1. Vrtoglavica in vestibularne motnje: Cinarizin je učinkovit pri zdravljenju različnih oblik vrtoglavice, vključno z labirintno hiperplazijo in drugimi vestibularnimi motnjami.
2. Menierjeva bolezen: To zdravilo lahko pomaga zmanjšati pogostost in intenzivnost napadov omotice, slabosti in bruhanja pri bolnikih z Menierovo boleznijo.
3. Tinitus: Cinarizin se lahko uporablja za zmanjšanje intenzivnosti tinitusa (tinitusa), zlasti če je povezan s težavami s krvnim obtokom v ušesu.
4. Migrena: Zdravilo se lahko uporablja za zdravljenje simptomov migrene, vključno z glavobolom in slabostjo.
5. Preprečevanje slabosti zaradi vožnje: Cinarizin se lahko uporablja za preprečevanje slabosti zaradi vožnje med potovanjem ali v drugih situacijah, ki vključujejo gibanje.

Obrazec za sprostitev

Cinarizin je na voljo v več oblikah, najpogostejše so:

1. Tablete: To je najpogostejša oblika sproščanja cinarizina. Tablete običajno vsebujejo 25 mg ali 75 mg aktivne sestavine. Tablete omogočajo natančno odmerjanje zdravila in so priročne za uporabo.
2. Kapsule: V nekaterih državah je cinarizin morda na voljo v obliki kapsul, kar omogoča natančno odmerjanje in enostavno uporabo. Kapsule lahko, tako kot tablete, vsebujejo različne količine aktivne sestavine.

Farmakodinamika

Cinarizin je nitroimidazolno zdravilo s številnimi farmakodinamičnimi učinki, zaradi katerih je uporaben pri zdravljenju različnih stanj:

1. Zaviranje vazokonstrikcije in izboljšanje mikrocirkulacije: Cinarizin deluje kot zaviralec kalcijevih kanalčkov tako, da blokira vstop Ca2+ v celice, kar vodi do zmanjšanja tonusa gladkih mišic žil in izboljšanega pretoka krvi, zlasti v mikrocirkulaciji. Zaradi tega učinka je uporaben za zdravljenje stanj, povezanih z motnjami mikrocirkulacije in vazokonstrikcijo.
2. Proti vrtoglavici in migreni: Cinarizin je učinkovit pri zdravljenju vrtoglavice in omotice zaradi svoje sposobnosti izboljšanja pretoka krvi v notranjem ušesu in zaradi antagonističnega delovanja na H1-histaminske receptorje.
3. Antiastmatični učinek: V eni študiji so pokazali, da ima cinarizin antiastmatični učinek, zaradi česar je predlagan kot možno zdravilo za kronično astmo.
4. Učinki na nevrotransmiterje: Cinarizin lahko vpliva na nevrotransmiterske sisteme, vključno z dopaminergičnim sistemom, ki je klinično pomemben pri zdravljenju nekaterih nevroloških in psihiatričnih motenj. Vendar pa lahko ista lastnost prispeva k razvoju neželenih učinkov, kot je parkinsonizem.
5. Antioksidativno delovanje: Študije so pokazale, da ima cinarizin antioksidativne lastnosti, kar lahko prispeva k njegovim zaščitnim učinkom proti celicam in tkivom.

Farmakokinetika

Farmakokinetika cinarizina se, tako kot pri večini zdravil, lahko razlikuje glede na posamezne značilnosti bolnika in obliko zdravila. Splošne značilnosti farmakokinetike cinarizina so naslednje:

1. Absorpcija: Cinarizin se po peroralni uporabi običajno dobro absorbira iz prebavil. Največje koncentracije v plazmi so običajno dosežene 1–3 ure po zaužitju.
2. Porazdelitev: Cinarizin ima visoko afiniteto do plazemskih beljakovin (približno 90 %). Porazdeli se po telesnih tkivih, vključno z osrednjim živčnim sistemom in ušesom.
3. Presnova: Cinarizin se presnavlja v jetrih z nastankom različnih presnovkov. Glavna presnovka sta decinarizin in parametoksifeniletilpiperazin. Presnovki imajo tudi farmakološko aktivnost.
4. Izločanje: Cinarizin in njegovi presnovki se izločajo predvsem z urinom v obliki konjugatov.
5. Razpolovno izločanje: Razpolovno izločanje cinarizina iz telesa traja približno 3–6 ur.

Odmerjanje in dajanje

Način uporabe in odmerki cinarizina se lahko razlikujejo glede na specifične indikacije za uporabo, starost bolnika in njegovo splošno zdravstveno stanje. Pomembno je upoštevati zdravnikova navodila in priporočila, navedena v navodilih za uporabo zdravila. V nadaljevanju so navedena splošna priporočila za odmerjanje cinarizina, ki jih lahko zdravnik prilagodi.

Odmerjanje za odrasle:

• Za zdravljenje omotice, vključno z Menierovo boleznijo in vestibularnimi motnjami: Na splošno je priporočljivo jemati 25–75 mg (1–3 tablete po 25 mg) trikrat na dan.
• Za preprečevanje in zdravljenje potovalne slabosti (slabosti med potovanjem): Priporočljivo je začeti z jemanjem odmerka 25–50 mg 30 minut pred predvidenim začetkom potovanja, po potrebi se lahko odmerek med potovanjem ponovi vsakih 6 ur.
• Za izboljšanje perifernega krvnega obtoka (npr. pri obliterativni aterosklerozi): Odmerek se lahko giblje od 50 do 150 mg na dan, razdeljen na več odmerkov.

Odmerjanje za otroke:

Uporaba cinarizina pri otrocih je potrebna z izjemno previdnostjo in pod strogim nadzorom zdravnika. Odmerjanje za otroke bo odvisno od njihove teže in starosti ter od posebnih indikacij za uporabo.

Način uporabe:

Cinarizin je treba jemati po obroku, da se izboljša njegova absorpcija. Tablete je treba pogoltniti cele in piti dovolj vode.

Pomembne opombe:

• Preden začnete jemati cinarizin, se vedno posvetujte z zdravnikom, zlasti če imate kronično bolezen ali jemljete druga zdravila.
• Pazljivo upoštevajte zdravnikova navodila glede odmerjanja in trajanja zdravljenja.
• Zdravila ne prenehajte jemati nenadoma, ne da bi se prej posvetovali z zdravnikom, še posebej, če ga jemljete redno.
• Če izpustite odmerek, ga vzemite čim prej, če pa je že skoraj čas za naslednji odmerek, pozabljeni odmerek preskočite in nadaljujte po načrtu. Ne podvojite odmerka, da bi nadomestili izpuščeni odmerek.

Uporaba Cinnarizin med nosečnostjo

Uporaba cinarizina med nosečnostjo ni priporočljiva, zlasti v prvem trimesečju, zaradi pomanjkanja zadostnih podatkov o njegovi varnosti za razvijajoči se plod. Cinarizin je kalcijev antagonist in lahko vpliva na pretok krvi v posteljici in druge vidike fiziologije nosečnosti. Cinarizinu se je treba izogibati tudi med dojenjem, saj ni znano, ali prehaja v materino mleko.

Če je med nosečnostjo potrebno zdraviti stanja, za katera se cinarizin običajno uporablja (npr. omotica ali migrena), se morate z zdravnikom pogovoriti o možnih alternativah in oceniti tveganja in koristi katerega koli zdravljenja za mater in plod.

Kontraindikacije

1. Alergija na cinarizin ali katero koli drugo sestavino zdravila: Bolniki z znano preobčutljivostjo na cinarizin se morajo izogibati njegovi uporabi.
2. Parkinsonizem: Cinarizin lahko poslabša simptome Parkinsonove bolezni ali parkinsonizma, zato njegova uporaba pri bolnikih s to boleznijo ni priporočljiva.
3. Huda jetrna insuficienca: Ker se cinarizin presnavlja v jetrih, je njegova uporaba pri bolnikih s hudo jetrno okvaro lahko omejena.
4. Nosečnost in dojenje: Uporabi cinarizina med nosečnostjo in dojenjem se je treba izogibati, saj ni dovolj podatkov o varnosti njegove uporabe v teh obdobjih. Zdravnik mora skrbno pretehtati možna tveganja in koristi zdravila za vsakega posameznega bolnika.
5. Pediatrična starost: Uporaba cinarizina pri otrocih je lahko omejena zaradi pomanjkanja študij, ki bi potrdile njegovo varnost in učinkovitost v tej starostni skupini. Za podrobnejše informacije se je treba posvetovati z zdravnikom.

Stranski učinki Cinnarizin

Cinarizin se običajno dobro prenaša, vendar ima lahko, tako kot vsako drugo zdravilo, neželene učinke. Nekateri možni neželeni učinki cinarizina lahko vključujejo:

1. Zaspanost: Eden najpogostejših neželenih učinkov cinarizina je zaspanost ali utrujenost. Bolniki lahko opazijo zmanjšano koncentracijo in reakcijski čas, zlasti na začetku jemanja zdravila.
2. Suha usta: Nekateri ljudje lahko med jemanjem cinarizina občutijo suha usta.
3. Glavobol: Nekateri bolniki lahko občutijo glavobol ali omotico.
4. Bruhanje ali nelagodje v želodcu: Redko lahko cinarizin povzroči dispeptične simptome, kot sta slabost ali nelagodje v želodcu.
5. Povečan apetit in povečanje telesne mase: Nekateri ljudje lahko po jemanju cinarizina občutijo povečan apetit in povečanje telesne mase.
6. Redke alergijske reakcije: V redkih primerih lahko cinarizin povzroči alergijske reakcije, kot so kožni izpuščaj, srbenje ali otekanje obraza.
7. Ekstrapiramidni simptomi: Lahko se razvijejo ekstrapiramidni simptomi, kot so tremor, mišična okorelost ali nezmožnost nadzora gibov.

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje cinarizina lahko poveča njegove neželene učinke. Simptomi prevelikega odmerjanja lahko vključujejo:

1. Huda zaspanost in utrujenost.
2. Povečana omotica in glavobol.
3. Motnje koordinacije gibov in zmanjšan reakcijski čas.
4. Suha usta.
5. Povečan srčni utrip in krvni tlak.
6. Tremor ali mišična oslabelost.
7. Bruhanje in slabost.

V primeru suma na preveliko odmerjanje cinarizina je treba nemudoma poiskati zdravniško pomoč ali poklicati rešilca. Bolnik lahko potrebuje simptomatsko zdravljenje in vzdrževanje vitalnih funkcij telesa. Zdravnik lahko sprejme ukrepe za odstranitev dela zdravila iz prebavil in izvede simptomatsko zdravljenje za odpravo manifestacij prevelikega odmerjanja.

Interakcije z drugimi zdravili

Cinarizin lahko medsebojno deluje s številnimi drugimi zdravili, kar lahko poveča ali zmanjša njihove učinke in poveča verjetnost neželenih učinkov. Preden začnete jemati cinarizin, je pomembno, da svojega zdravnika obvestite o vseh zdravilih, ki jih jemljete, vključno z zdravili brez recepta, vitaminskimi dodatki in zeliščnimi pripravki. Tukaj je nekaj interakcij cinarizina z drugimi zdravili:

Okrepljen sedativni učinek

• Sedativi in pomirjevala: Sočasna uporaba cinarizina s pomirjevali, kot so benzodiazepini, lahko poveča njihov sedativni učinek.
• Alkohol: Uživanje alkohola med zdravljenjem s cinarizinom lahko poveča sedativni učinek in zmanjša sposobnost koncentracije ter hitrega reagiranja.

Interakcija z antihipertenzivnimi zdravili

• Antihipertenzivna zdravila: Cinarizin lahko poveča hipotenzivni učinek zdravil za zniževanje krvnega tlaka, kar bo zahtevalo prilagoditev njihovega odmerka.

Interakcija z drugimi zaviralci kalcijevih kanalčkov

• Zaviralci kalcijevih kanalčkov: Ker cinarizin deluje tudi kot zaviralec kalcijevih kanalčkov, lahko njegova sočasna uporaba z drugimi zdravili iz tega razreda (npr. verapamilom, nifedipinom) povzroči povečane učinke in neželene učinke, kot sta hipotenzija ali bradikardija.

Druge interakcije

• Zdravila proti Parkinsonovi bolezni: Cinarizin lahko oslabi učinke zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje Parkinsonove bolezni, zaradi svojih možnih učinkov na nevrotransmiterje.

Pogoji shranjevanja

Cinarizin je treba shranjevati v skladu z navodili proizvajalca in priporočili zdravnika. Običajno se priporoča naslednje:

1. Temperatura shranjevanja: Cinarizin je treba shranjevati pri temperaturi od 15 °C do 30 °C. Zdravila ni dovoljeno zamrzovati.
2. Zaščita pred svetlobo: Zdravilo je treba shranjevati na mestu, zaščitenem pred svetlobo, da se prepreči razgradnja zdravilne učinkovine zaradi svetlobe.
3. Zaščita pred vlago: Cinarizin je treba shranjevati na suhem mestu, da se prepreči vlaga v embalaži ali posodi z zdravilom.
4. Zdravilo shranjujte izven dosega otrok: Zdravilo shranjujte izven dosega otrok ali v embalaži, ki je otroci ne morejo odpreti.
5. Pogoji shranjevanja glede na vrsto embalaže: Če so na embalaži zdravila navedeni posebni pogoji shranjevanja (npr. shranjevanje v hladilniku ali zaščita pred vlago), je treba upoštevati navodila.