Eberkinaza

Po statističnih podatkih je med vsemi znanimi boleznimi najbolj neugodna prognoza značilna za motnje krvnega obtoka in onkološke formacije.

Patologije krvnega obtoka so pogosto povezane s kršitvijo hemoreoloških parametrov krvi. Pri zdravljenju te vrste motnje se včasih uporablja zdravilo Eberkinase - fibrinolitično sredstvo, ki lahko raztopi intravaskularne trombe.

Indikacije Eberkinaza

Indikacije za uporabo zdravila so lahko:

• nujno zdravljenje akutnega miokardnega infarkta (začetnih 6–48 ur);
• zdravljenje pljučne embolije in njenih vej;
• katera koli stopnja tromboze arterijskih debel vseh lokalizacij;
• nastanek krvnih strdkov kot posledica zdravljenja in diagnostičnih ukrepov v pediatriji (kateterizacija, obvod hemodialize, zamenjava srčne zaklopke);
• kronična faza obliterirajočega endarteritisa;
• kronična faza arterijske okluzije;
• ponavljajoča se tvorba trombov po trombektomiji;
• pri trombozi centralne vene in arterije mrežnice;
• akutna oblika globoke venske tromboze v okončinah in notranjih organih;
• čistilni katetri za intravensko dajanje krvnih pripravkov;
• samostojno ali kombinirano zdravljenje ishemične bolezni srca.

Obrazec za sprostitev

Proizvaja se v obliki praškaste snovi s 750 tisoč FU ali 1.500.000 FU v zaprtih steklenicah s prostornino 10 ml.

Farmakodinamika

Zdravilna učinkovina zdravila se veže na plazminogen v stehiometričnem razmerju 1:1, kar spodbuja prehod molekul plazminogena v plazmin. Slednji pa lahko raztopi fibrinska vlakna iz krvnih strdkov in trombov ter povzroči zmanjšanje funkcij fibrinogena in drugih plazemskih beljakovin, ki sodelujejo pri strjevanju krvi.

Zaradi lastnosti eberkinaze, da učinkovito raztopi krvne strdke po celotni površini, pa tudi obnovi lumen krvnih žil in aktivira krvni obtok v njih, je uporaba zdravila omogočila znatno zmanjšanje števila smrtnih primerov pri miokardnem infarktu in pljučni emboliji.

Farmakokinetika

Največja koncentracija zdravila je opazna že v prvih 45 minutah. Po končani infuziji lahko učinek fibrinolize traja več ur; trombinski čas se čez dan podaljša. Učinek enkratnega odmerka traja od 48 do 72 ur, učinek trombolize (tromborolize) pa aktivno dopolnjujejo procesi cepitve fibrinogena.

Biotransformacija poteka v jetrih s hidrolizo (podatkov o presnovkih ni).

Glavna količina aktivne snovi se razgradi na peptide in izloči skozi sečila.

Odmerjanje in dajanje

Praškasta snov se razredči v 5 ml vode za injekcije: vsa dejanja se izvajajo previdno, da se prepreči nastanek pene v raztopini. Nastali koncentrat se prenese v stekleničko s fiziološko raztopino ali 5% raztopino dekstroze za intravensko kapalno infuzijo. Odmerek in število injekcij določi zdravnik individualno.

• Pri akutnem miokardnem infarktu se zdravilo daje intravensko ali intrakardialno. Kompleksno zdravljenje vključuje dajanje eberkinaze v periferno veno v odmerku 1,5 milijona FU v eni uri. Intrakardialno dajanje se izvaja s koronarnim katetrom: uporabi se 20 tisoč FU, hkrati pa se izvaja tudi intravensko dajanje.
• V primeru venske tromboze se zdravilo uporablja za intravensko dajanje s katetrom. Dajanje se izvede v dimeljsko veno, subklavijsko veno ali v veno goleni. Zdravilo se da čim prej po nastanku tromba; odmerek se izbere glede na velikost in stopnjo resorpcije tromba.
• V primeru pljučne embolije se 250 tisoč FU zdravila injicira intravensko v pol ure. Morda bo treba zdravilo aplicirati ponovno.

Heparin se lahko predpiše kot preventivni ukrep proti ponavljajoči se trombozi.

[ 2 ]

Uporaba Eberkinaza med nosečnostjo

Uporaba tega fibrinolitičnega zdravila je v prvi polovici nosečnosti kontraindicirana, ker lahko spodbuja odlaganje fibrina (fibrinoidov) na robovih trofoblastnih resic in motnje postimplantacijskega razvoja zarodka.

V drugi polovici nosečnosti se zdravilo uporablja le po absolutnih indikacijah.

Glede na nekatere eksperimentalne podatke aktivna snov zdravila ne prodre skozi placentno pregrado, zato je lahko odmerek v drugi polovici nosečnosti standarden.

Kontraindikacije

Med glavnimi kontraindikacijami za uporabo zdravila so naslednje:

• alergijska občutljivost na katero koli sestavino zdravila Eberkinase;
• nagnjenost k krvavitvam;
• potrjeni podatki o prisotnosti hemoragične diateze;
• erozije in razjede prebavnega trakta;
• vnetni procesi v črevesju;
• sveže odprte in zaprte rane, modrice, zlomi;
• anevrizme;
• neoplazme z učinkom rasti v žilno tkivo;
• rak možganov ali metastatske lezije;
• kronični in hudi primeri hipertenzije;
• motnje žilne stene pri sladkorni bolezni;
• vnetne bolezni endokarda in perikarda;
• okvara mitralne zaklopke, atrijsko flutterje;
• odprta oblika tuberkuloze;
• kavernozna pljučna bolezen;
• septičnega stanja;
• obdobje rehabilitacije po odprtih operacijah;
• nedavna notranja biopsija;
• 90-dnevno obdobje po možganski krvavitvi;
• prva polovica nosečnosti;
• desetdnevno poporodno obdobje;
• 2 tedna po umetnem splavu;
• prisotnost trajne kateterizacije;
• ciroza jeter, huda ateroskleroza;
• akutni apendicitis.

Uporaba zdravila med zdravljenjem z drugimi fibrinolitiki v zadnjem letu ni priporočljiva.

Stranski učinki Eberkinaza

Med neželenimi učinki med jemanjem zdravila so najpogostejše krvavitve:

• iz vseh poškodovanih predelov tkiva in sluznic (dlesni, prebavni trakt, genitourinarni sistem);
• poškodba vranice;
• različne vrste krvavitev, vključno z intradermalnimi, intramuskularnimi in možganskimi;
• pojav aritmije;
• pojavi pljučnega edema z intrakardialnim dajanjem zdravila;
• odcep tromba;
• povečana hitrost sedimentacije eritrocitov;
• anafilaksa, ko se zdravilo daje preintenzivno;
• dispeptični simptomi, možnost razvoja alergijskih reakcij do anafilaktičnega šoka.

[ 1 ]

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja lahko vključujejo povečano resnost neželenih učinkov in pojav večkratnih ali enkratnih krvavitev.

Terapevtske metode za preveliko odmerjanje so omejene na zaustavitev krvavitve (če je mogoče), predpisovanje antifibrinolitičnih zdravil in nadomestitev izgube krvi. Po potrebi se izvaja simptomatsko zdravljenje.

Obvezen pogoj za zdravljenje prevelikega odmerjanja je popolna ukinitev zdravila Eberkinase.

Interakcije z drugimi zdravili

Zaviranje lastnosti strjevanja krvi in povečano tveganje za krvavitev se okrepita s sočasno uporabo zdravila Eberkinase s heparinom, posrednimi antikoagulanti (neodicumarin, sinkumar, eskusan), derivati pirimidina in pripravki acetilsalicilne kisline.

Kombiniranje uporabe zdravila Eberkinase in raztopin, ki nadomeščajo plazmo, ni priporočljivo.

[ 3 ], [ 4 ]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo je treba shranjevati v hladilniku. Optimalna temperatura shranjevanja je od 2 do 8 stopinj. Dostop otrok do zdravila mora biti omejen.

Rok uporabnosti

Rok uporabe eberkinaze:

• steklenička 1,5 milijona FU – do 2 leti;
• steklenica 750 tisoč FU – do 3 leta.

[ 5 ]