Zairis

Proizvajalec zdravila Zayris je indijska farmacevtska korporacija Cadila Healthcare Ltd. Risperidon je njegovo mednarodno ime, risperidon pa je tudi glavna aktivna sestavina tega zdravila.

Indikacije Zairis

Glavne indikacije za uporabo zdravila Zairis so blokiranje in odpravljanje akutnih napadov ter dolgotrajno vzdrževalno zdravljenje:

• Pri akutni ali kronični shizofreniji, vključno s primarnimi napadi psihoze.
• Druge duševne motnje s produktivnimi simptomi:
  • Pacient kaže agresivnost.
  • Značilna je sumničavost.
  • Patologija mišljenja je jasno izražena.
  • Pojav halucinacij.
  • Pacient je v deliriju.
• Motnje z negativnimi simptomi:
  • Čustveni upad in zaviranje.
  • Družbena odtujenost.
  • Čustveni kompleksi.
  • Nizka govorna vsebina.
• Lajšanje afektivnih odstopanj, kot so:
  • Depresivno stanje.
  • Tesnobno vznemirjenje.
  • Strah.
• Indikacija za uporabo zdravila Zairis je tudi vedenjska motnja pri bolniku z diagnozo demence (pridobljena demenca, za katero je značilno vztrajno zmanjšanje kognitivnih sposobnosti bolnikovih možganov).
  • Manifestacija agresivnih simptomov.
  • Izbruhi jeze.
  • Fizično nasilje.
  • Vznemirjenost (močno čustveno vzburjenje, ki ga spremlja občutek tesnobe in strahu ter se spremeni v motorični nemir).
• Zdravljenje maničnih epizod v primeru manično-depresivne psihoze.
• Odprava vzrokov različnih manifestacij agresivne in apatične narave, če se ujemajo s klinično sliko bolezni.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Obrazec za sprostitev

Oblika sproščanja: filmsko obložena tableta.

Zdravilna učinkovina je risperidon. Farmacevtski trg proizvaja tablete Zairis z različno količinsko vsebnostjo - risperidon v zdravilu:

• Ena tableta vsebuje 1 mg aktivne snovi, kot tudi opadry Y1 7000 belo.
• Ena tableta vsebuje 2 mg aktivne snovi, kot tudi opadry 02N84915 roza.
• Ena tableta vsebuje 4 mg aktivne snovi in zeleno opadry 02N51441.

Dodatne sestavine, vključene v tableto: laktoza monohidrat, natrijev lavril sulfat, koloidni brezvodni silicijev dioksid, hipromeloza, koruzni škrob, magnezijev stearat.

Farmakodinamika

Glede na mehanizem delovanja je aktivna snov zdravila Zairis (risperidon) nepremagljiv nasprotnik monoaminov, ki imajo visoko afiniteto do D2-dopaminskih in 5-TH2 serotoninskih receptorjev. Farmakodinamika zdravila Zairis se kaže tudi v povezavi z α1-adrenoreceptorji in ima rahlo afiniteto do α2-nadledvičnih in H1-histaminskih receptorjev, ne da bi vplivala na holinergične receptorje, ki sodelujejo pri prenosu električnih impulzov iz ene nevronske celice v drugo.

Kljub temu, da je aktivna snov zelo močan antagonist (to mu omogoča učinkovito lajšanje simptomov, ki spremljajo duševno motnjo, kot je shizofrenija), Zairis ne zavira bistveno motoričnih sposobnosti. Tudi v primerjavi z že znanimi nevroleptiki v manjši meri poveča katalepsijo (stanje, podobno spanju, med katerim se zmanjša občutljivost na zunanje in notranje dražljaje).

Zairis je učinkovito zdravilo tako za produktivne kot negativne simptome shizofrenije.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Absorpcija. Po natančnejšem pregledu se farmakokinetika zdravila Zairis zdi precej optimistična. Zdravilna učinkovina zdravila se po peroralnem zaužitju tablete odlično absorbira v črevesje. Po eni do dveh urah analiza krvne plazme pokaže njeno največjo koncentracijo. Hkrati časa jemanja zdravila ni treba uskladiti z vnosom hrane.

Presnova in izločanje. Razpolovni čas risperidona je približno tri ure. Njegov derivat (9-hidroksirisperidon) se izloči v približno enem dnevu. Zdravilo Zairis se dobro in dokaj hitro porazdeli po bolnikovih telesnih tkivih. Porazdelitveni volumen je približno 1–2 litra na kilogram bolnikove teže.

Vezava risperidona na plazemske beljakovine je 88 %, 9-hidroksirisperidona pa 77 %. Ravnovesje kvantitativne komponente risperidona v krvi se pri veliki večini bolnikov doseže v 24 urah, 9-hidroksirisperidona pa v štirih do petih dneh.

Pri peroralnem jemanju (skozi usta) se 70 % odmerka zdravila izloči skozi ledvice z urinom, 14 % pa z blatom.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic, pa tudi pri starejših, je koncentracija zdravila v krvi bistveno višja, hkrati pa se podaljša tudi čas izločanja zdravila iz telesa. Če ima bolnik okvaro jeter, koncentracija aktivne snovi zdravila Zairis v krvni plazmi ustreza koncentraciji, ki jo opazimo pri normalnem delovanju jeter. Podaljšanje izločanja v tem primeru ni opaženo.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo Zairis se jemlje peroralno. Potrebni odmerek je treba pogoltniti in sprati s kozarcem vode. Način uporabe in odmerjanje zdravila sta odvisna od diagnoze, resnosti simptomov in bolnikovega stanja.

Shizofrenija

Odraslim se to zdravilo predpisuje enkrat ali dvakrat na dan. Začetni dnevni odmerek zdravila je 2 mg, naslednji dan se odmerek poveča na 4 mg in nato vzdržuje na tej ravni. Po potrebi se lahko odmerek prilagodi na 6 mg. Uporaba velikih odmerkov - 10 mg na dan - ne prinaša visoke učinkovitosti (kar dokazujejo klinična opazovanja). Lahko pa povzročijo razvoj ekstrapiramidnih simptomov. Odmerki, višji od 16 mg na dan, niso bili raziskani, zato te količine zdravila ni mogoče uporabiti.

Za starejše osebe je priporočljivo predpisati začetni odmerek 0,5 mg dvakrat na dan. Po potrebi se lahko enkratni odmerek poveča na 1-2 mg.

Začetni odmerek za mladostnike je priporočeni 0,5 mg na dan, enkrat zjutraj ali zvečer. Če je medicinsko potrebno, se lahko količina zdravila poveča za 0,5 ali 1 mg na dan, vendar ne pogosteje kot vsak drugi dan, dokler ne doseže 3 mg/dan. Pričakovani učinek se opazi pri dnevnih odmerkih od 1 do 6 mg, odmerki nad temi vrednostmi niso bili preučeni.

Pri bolnikih, ki doživljajo stalno zaspanost in apatijo, se lahko odmerek zmanjša za polovico, razdeli na dva odmerka. Težko je govoriti o natančni količini za otroke, mlajše od 13 let, ki trpijo za shizofrenijo, saj ni obsežnih izkušenj z uporabo zdravila Zairis.

Manično-depresivni sindrom (bipolarna motnja)

Za to diagnozo je priporočeni odmerek za odrasle 2 mg - 3 mg zdravila enkrat na dan. Po potrebi se lahko to število individualno poveča za 1 mg na dan in ne pogosteje kot vsak drugi dan. Potreben pozitiven rezultat se običajno doseže z dnevnim odmerkom 1-6 mg.

Za otroke in mladostnike je začetni odmerek 0,5 mg, ki se daje enkrat na dan, zjutraj in zvečer. Če obstaja terapevtska potreba, se lahko odmerek individualno poveča za 0,5 ali 1 mg. Odmerek je treba povečevati vsak drugi dan, dokler ne dosežemo 2,5 mg na dan. Terapevtsko zdravljenje je učinkovito z dnevnimi odmerki od 0,5 do 6 mg. Če neželeni učinek, kot je zaspanost, ne preneha, je treba odmerek zdravila prepoloviti.

Kot pri mnogih drugih zdravilih je treba način uporabe in odmerjanje zdravila Zairis prilagajati med zdravljenjem. Z uporabo tega zdravila pri otrocih, mlajših od desetih let, za to patologijo praktično ni izkušenj.

Demenca

Začetni dnevni odmerek za odrasle je 0,25 mg, razdeljen na dva odmerka. Po potrebi se lahko odmerek zdravila poveča za 0,25 mg dvakrat na dan, vendar ne pogosteje kot vsak drugi dan. Optimalni enkratni odmerek za večino bolnikov je 0,5 mg, ki se vzame dvakrat na dan, vendar obstajajo primeri, ko je treba odmerek povečati na 1 mg dvakrat na dan.

Ko dosežete želeni učinek, lahko bolnik preide na enkratni dnevni odmerek 1 mg zdravila Zairis. Kot pri drugih zdravilih mora tudi v tem primeru zdravnik bolnika stalno nadzorovati in prilagajati količino jemanega zdravila.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Druge psihiatrične bolezni

Za bolnike, ki tehtajo več kot 50 kg. Priporočeni začetni odmerek je 0,5 mg enkrat na dan. Med zdravljenjem je dovoljeno prilagajati odmerek zdravila Zairis z dodajanjem 0,5 mg zdravila, vendar ne pogosteje kot vsak drugi dan. Učinkovit odmerek za večino bolnikov je 0,5 mg enkrat na dan. Vendar pa je v nekaterih primerih za dosego pozitivnega učinka dovolj, da bolniki vzamejo največ 0,25 mg enkrat na dan, medtem ko drugi morda potrebujejo 0,75 mg na dan.

Za bolnike, ki tehtajo manj kot 50 kg. Priporočeni začetni odmerek je 0,25 mg enkrat na dan. Med zdravljenjem je dovoljeno prilagajati odmerek zdravila Zairis z dodajanjem 0,25 mg zdravila, vendar ne pogosteje kot vsak drugi dan. Učinkovit odmerek za večino bolnikov je 0,5 mg enkrat na dan. Vendar pa je v nekaterih primerih za dosego pozitivnega učinka dovolj, da bolniki vzamejo največ 0,5 mg enkrat na dan, drugi pa potrebujejo 1,5 mg na dan.

Pri dolgotrajni uporabi zdravila Zairis je potrebno stalno prilagajanje odmerkov zdravila. Z jemanjem tega zdravila pri otrocih, mlajših od 5 let, ni izkušenj.

Če ima bolnik v anamnezi funkcionalno patologijo jeter in ledvic. Priporočeni začetni odmerek je 0,5 mg dvakrat na dan. Po potrebi se lahko odmerek individualno poveča za 0,5 mg dvakrat na dan, tako da se doseže 1-2 mg dvakrat na dan. Zdravljenje z zdravilom Zairis je treba izvajati previdno in pod stalnim nadzorom specialista, zlasti pri bolnikih v tej skupini.

Uporaba Zairis med nosečnostjo

Pri ženskah med nosečnostjo niso bila opravljena niti klinična niti laboratorijska opazovanja. Zato je uporaba zdravila Zairis med nosečnostjo upravičena le, če pričakovani potreben pozitiven učinek za bodočo mater presega potencialno tveganje za plod, saj lahko jemanje antipsihotičnih zdravil v tretjem trimesečju nosečnosti precej negativno vpliva na psihosomatski razvoj otroka. Po rojstvu imajo dojenčki, ki so v maternici prejeli odmerek zdravila Zairis, večjo verjetnost za razvoj naslednjih odstopanj: vznemirjenost (močno čustveno vzburjenje), zaspanost, hipertenzija (visok krvni tlak), hipotenzija (nizek krvni tlak), tremor, motnje hranjenja. Zato je treba takšne dojenčke skrbneje spremljati.

Podoben pristop k predpisovanju zdravila Zairis je potreben, kadar ženska doji svojega novorojenčka. Študije na živalih so pokazale, da se aktivna snov zdravila izloča v materino mleko. Če torej ne morete brez zdravila, je priporočljivo prenehati z dojenjem.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli sestavino zdravila je morda edina stvar, ki jo je mogoče uvrstiti med kontraindikacije za uporabo zdravila Zairis.

[ 10 ], [ 11 ]

Stranski učinki Zairis

Po uporabi zdravila Zairis so neželeni učinki zmerni ali hudi. Delimo jih lahko tako po smeri kot po načinu delovanja.

• Okužbe in sposobnost celic, da se delijo in vdirajo v okoliška tkiva.
  • Nalezljive bolezni zgornjih dihal in sečil (faringitis, tonzilitis, bronhitis, cistitis in druge).
  • Otitis in celulitis.
  • Gripa.
  • In mnogi drugi.
• Hematopoetski sistem:
  • Anemija.
  • Znižane ravni trombocitov.
  • Nevtropenija (zmanjšana raven nevtrofilcev v krvi).
  • In drugi.
• Imunski sistem:
  • Akutne anafilaktične reakcije.
  • Otekanje.
  • Alergijske reakcije.
• Sistem izmenjave in metabolizma.
  • Anoreksija.
  • Sladkorna bolezen.
  • Zastrupitev z vodo.
  • Povišan holesterol v krvi.
  • Povečanje ali zmanjšanje apetita.
• Psihološki vidiki:
  • Anksioznost in živčnost.
  • Nespečnost.
  • Znižan splošni tonus telesa.
  • Zmanjšana čustvenost.
  • Zmedenost zavesti.
  • Depresivno stanje.
  • Pojav vseh vrst manij.
  • In drugi.
• Živčni sistem:
  • Parkinsonizem.
  • Omotica, glavobol.
  • Letargični primeri.
  • Izguba zavesti.
  • Cerebrovaskularne motnje.
  • Nehoteno krčenje mišic.
  • Spazmi obraznih mišic.
  • In številne druge manifestacije.
• Organi vida:
  • Konjunktivitis.
  • Oteklina in srbenje.
  • Zmanjšan vid.
  • Suhe oči in solzne oči.
  • Strah pred svetlobo.
  • In drugi.
• Slušni organi – zvonjenje v ušesih.
• Kardiovaskularni sistem:
  • Tahikardija.
  • Arterijska hipotenzija.
  • Hiperemija.
  • Nenadna smrt.
  • Venska trombembolija.
  • Nenormalen EKG.
• Dihalni sistem:
  • Zamašen nos in krvavitve iz nosu.
  • Pljučnica.
  • Kratka sapa in piskanje.
  • Zastoji v dihalnih poteh.
  • Sinusitis in otekanje nosne votline.
  • Produktivni kašelj.
• Neželeni učinki zdravila Zairis v prebavnem sistemu:
  • Slabost, bruhanje in driska.
  • Suha usta.
  • Zaprtje in dispepsija ali fekalna inkontinenca.
  • Bolečine v želodcu.
  • Popačenje okusa.
  • Črevesna obstrukcija.
  • Zobobol.
  • In drugi.
• Endokrini sistem - hiperprolaktinemija.
• Koža:
  • Izpuščaj, prhljaj.
  • Seboroični dermatitis.
  • Ekcem in srbenje.
  • In drugi.
• Mišično-skeletni sistem:
  • Bolečine v hrbtu in okončinah.
  • Mišična oslabelost.
• Sečilni sistem:
  • Urinska inkontinenca.
  • Zastajanje urina.
  • In drugi.
• Reproduktivni sistem:
  • Motnje menstrualnega cikla.
  • Povečanje mlečnih žlez.
  • Impotenca.
  • Retrogradna ejakulacija.
  • In drugi.

[ 12 ], [ 13 ]

Preveliko odmerjanje

Pri jemanju znatnih odmerkov zdravila Zairis je možno preveliko odmerjanje, ki se začne manifestirati z naslednjimi simptomi:

• Izrazit sedativni učinek.
• Zaspanost.
• Arterijska hipotenzija.
• Tahikardija.
• Ekstrapiramidne motnje.
• Krči.
• Atrijska fibrilacija.
• Hipersomnija.
• In nekateri drugi.

V tem primeru ni jasnega protistrupa. V hudih, akutnih primerih prevelikega odmerjanja je treba čim prej začeti z razstrupljevalnimi ukrepi, uvesti ustrezno prezračevanje in oksigenacijo.

Takšnim bolnikom se priporoča izpiranje želodca, jemanje aktivnega oglja in odvajal. Med celotnim postopkom je potrebno stalno spremljanje srca, vključno s stalnim snemanjem EKG, da se prepreči akutni razvoj aritmije.

V primeru hipotenzije in kolapsa je treba ustrezno ukrepati s predpisovanjem intravenskih infuzij in/ali dajanjem simpatomimetikov. V primeru hudih ekstrapiramidnih motenj se predpišejo antiholinergična zdravila. Bolnik mora biti pod stalnim zdravniškim nadzorom, dokler simptomi prevelikega odmerjanja popolnoma ne izginejo.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Interakcije z drugimi zdravili

V primeru potrebe po interakciji zdravila Zairis z drugimi zdravili je potrebna izjemna previdnost. To še posebej velja za zdravila, ki imajo farmakodinamsko nagnjenost k podaljšanju intervala QT v kardiogramu, saj ima risperidon, zdravilna učinkovina zdravila Zairis, enake lastnosti.

Takšna zdravila vključujejo na primer:

• antiaritmična zdravila razreda Ia: dizopiramid, kinidin, prokainamid.
• antiaritmična zdravila razreda III: amiodaron, sotalol.
• triciklični antidepresivi, kot je amitriptilin.
• tetraciklični antidepresivi, kot je maprotilin.
• nekatera antiaritmična zdravila.
• številna antipsihotična zdravila.
• nekatera zdravila proti malariji: kinin in meflokin.
• zdravila, ki povzročajo neravnovesje elektrolitov.
• in nekateri drugi. Ta seznam ni popoln.

Zdravilo Zairis je treba uporabljati previdno v kombinaciji z drugimi zdravili, ki lahko vplivajo na osrednji živčni sistem, vključno z alkoholom, opiati (narkotičnimi opijskimi alkaloidi), antihistaminiki (zdravili, ki zavirajo sproščanje histamina v kri) in benzodiazepini (zdravili psihoaktivnih snovi s hipnotičnimi, sedativnimi in antikonvulzivnimi učinki).

Risperidon je lahko antagonist levodope (antiparkinsonika). Kadar je takšna kombinacija potrebna, zlasti pri hudih stadijih Parkinsonove bolezni, je treba predpisati najmanjše učinkovite odmerke zdravila Zairis. Pri sočasni uporabi risperidona in antihipertenzivnih zdravil so opazili klinično pomembno arterijsko hipotenzijo.

To zdravilo ne vpliva bistveno na farmakokinetiko valproata, litija, digoksina ali topiramata.

Kadar se risperidon uporablja v kombinaciji z drugimi zdravili, ki so pomembno povezana z dinamiko plazemskih beljakovin, v klinični sliki ni očitnega izpodrivanja enega od zdravil iz beljakovinske frakcije krvi.

Fluoksetin in paroksetin (zaviralci jetrnih encimov) – povečata koncentracijo risperidona v krvni plazmi. Vendar je ta dejavnik manjši od povečanja antipsihotičnih frakcij. Domneva se, da drugi zaviralci jetrnih encimov (kot je kinidin) neposredno vplivajo na koncentracijo risperidona v krvni plazmi. Pri vsaki spremembi odmerka fluoksetina ali paroksetina je treba pregledati kvantitativno komponento zdravila Zairis.

Pri uporabi zdravila Zairis v kombinaciji s karbamazepini so opazili zmanjšanje koncentracije aktivne antipsihotične frakcije risperidona v krvni plazmi. Podoben rezultat lahko opazimo tudi pri uporabi drugih induktorjev jetrnih encimov (rifampicin, fenitoin, fenobarbital in drugi). Če se karbamazepin (ali podobno zdravilo) prekine, je treba odmerek zdravila Zairis pregledati in zmanjšati.

Amitriptilin ne spremeni delovanja zdravila Zairis ali aktivnih antipsihotičnih frakcij. Cimetidin in ranitidin povečata biološko penetracijo risperidona, vendar minimalno aktivirata antipsihotične frakcije. Eritromicin ne spremeni farmakokinetike risperidona ali aktivnosti antipsihotičnih frakcij.

Galantamin in donezepil ne vplivata bistveno na farmakokinetiko risperidona in aktivne antipsihotične frakcije. Fenotiazini in nekateri antidepresivi lahko povečajo odstotek risperidona v krvni plazmi.

[ 23 ], [ 24 ]

Pogoji shranjevanja

Pogoji shranjevanja zdravila Zairis se ne razlikujejo od pogojev shranjevanja mnogih drugih zdravil. Temperatura prostora, v katerem je to zdravilo shranjeno, ne sme presegati 25 °C. Mesto shranjevanja zdravila Zairis ne sme biti dostopno otrokom.

[ 25 ], [ 26 ]

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti zdravila je nujno naveden na embalaži in je 36 mesecev (ali tri leta). Če je rok uporabnosti zdravila Zairis potekel, uporaba zdravila ni priporočljiva. Po odprtju in uporabi zdravila, odstranitvi tesnila s steklenice, se rok uporabnosti močno skrajša in znaša le en mesec.

[ 27 ]