Zayris

Proizvajalec zdravila Zairis (Zayris) je indijska farmacevtska družba Kadila Heltker Ltd. Risperidon je mednarodno ime, risperidon je tudi glavna aktivna snov tega zdravila.

Indikacije Zayris

Glavne indikacije za uporabo zdravila Zairis so zmanjšane na blokiranje in odpravljanje akutnih napadov ter podaljšano vzdrževalno zdravljenje:

• Pri akutni ali kronični shizofreniji, vključno s primarnimi napadi psihoze.
• Druge duševne motnje s proizvodnimi simptomi:
  • Pacient je agresiven.
  • Razlomi sum.
  • Patologija razmišljanja je jasno izražena.
  • Pojav halucinacij.
  • Pacient je zmeden.
• Motnje z negativnimi simptomi:
  • Čustveni upad in zastoj.
  • Družabno odtujenost.
  • Čustveni zaplet.
  • Nizka govornost polnost.
• Obvladovanje afektivnih nenormalnosti, kot so:
  • Depresivno stanje.
  • Težko navdušenje.
  • Strah.
• Navedba za uporabo zdravila Zairis je kršitev bolnikovega vedenja z diagnozo demence (pridobljena demenca, za katero je značilno stalno upadanje kognitivnih sposobnosti bolnikovih možganov).
  • Pojav agresivnih simptomov.
  • Ustreza jeza.
  • Nasilje fizične ravnine.
  • Agitacija (močno čustveno navdušenje, ki jo spremlja občutek tesnobe in strahu ter pretvarjanje v anksioznost motorja).
• Zdravljenje maničnih napadov v primeru manično-depresivne psihoze.
• Odpravljanje vzrokov za vse vrste manifestacij, tako agresivno in apatično, če se prilegajo klinični sliki bolezni.

[1], [2], [3]

Obrazec za sprostitev

Oblika obrazca - prevlečena tableta.

Zdravilna učinkovina je risperidon. Farmakološki trg proizvaja tablete Zairis različnih kvantitativnih vsebin - risperidona v pripravi:

• Ena tableta vsebuje 1 mg aktivne sestavine in ya 7000 bele barve.
• Ena tableta vsebuje 2 mg aktivne sestavine in 02H84915 rožnati opadri.
• Ena tableta vsebuje 4 mg učinkovine in zeleno 02H51441.

Dodatni sestavni elementi so vključeni v tableti: laktoza monohidrat, natrijev lavril sulfat, koloidni silicijev dioksid, brezvoden, hipromeloza, koruzni škrob, magnezijev stearat.

Farmakodinamika

Pri delovanju Zayris aktivna snov (risperidon) je Beskompromisan nasprotnik monoamini, ki imajo visoko afiniteto za dopaminske D2-in 5 - VT ₂ - serotoninskih receptorjev. Farmakodinamika Zayris prikazan tudi v povezavi z a1 - adrenoceptorjev in ima malo odnos z a2 - in adrenska H1 - histamin receptorjev in ne vplivajo na holinergične receptorje, ki so vključeni v prenos električne impulze iz enega nevrona v druge celice.

 Kljub temu, da je aktivna snov močna antagonista (to omogoča, da učinkovito deluje lajšajo simptome, ki spremljajo duševne motnje, kot so shizofrenija), Zayris ni pomembno zaviranje gibanja motorja. Tudi v primerjavi z zdaj znanimi nevroleptikov, se povečuje v manjši meri katalepsijo (stanje spominja spanja, v katerem je zmanjšanje občutljivosti opazili kot na zunanje dražljaje in notranje).

Zdravilo Zairis je učinkovito zdravilo, tako z produktivnimi kot negativnimi simptomi shizofrenije.

[4], [5], [6],

Farmakokinetika

Sesanje. S podrobnejšim pregledom je farmakokinetika zdravila Zayris precej svetla. Zdravilna učinkovina pripravka se po peroralni uporabi tablete popolnoma absorbira v črevesje. Po eni ali dveh urah analiza krvne plazme kaže največjo koncentracijo. Istočasno ni treba kombinirati z jemanjem hrane čas za jemanje zdravila.

Presnova in izločanje. Razpolovni čas risperidona je približno tri ure. Za izpeljanje derivata (9-hidroksisperidon) traja približno en dan. Zdravilo Zairis je odlično in dokaj hitro porazdeljeno v tkiva bolnikovega telesa. Količina porazdelitve približno ustreza 1 - 2 litrom na kilogram pacientove mase.

Postopek povezovanja risperidona s plazemskimi proteini je 88% in 9-hidroksisperidon - 77%. Ravnotežje količinske komponente risperidona v krvi večine bolnikov je doseženo v 24 urah, 9-hidroksisperidon - štiri do pet dni.

Pri peroralnem vnosu (skozi usta) se 70% odmerka zdravila izloči skozi ledvice z urinom, 14% - skupaj s fecesom.

Pri bolnikih, ki trpijo zaradi okvarjene ledvične funkcije, pa tudi pri starejših ljudeh je koncentracija zdravila v krvi precej višja, medtem ko se čas odjema iz telesa poveča. Če pacient trpi zaradi nenormalnosti v jetrih, koncentracija aktivne snovi Zairis v krvni plazmi ustreza koncentraciji, ugotovljeni med normalnim delovanjem jeter. Podaljšanje proizvodnje v tem primeru ni opaženo.

[7], [8], [9]

Odmerjanje in dajanje

Zayris vzame navznoter. Potrebno doziranje je treba pogoltniti in napolniti s kozarcem vode. Način uporabe in odmerek zdravila je odvisen od diagnoze, resnosti simptomov in bolnikovega stanja.

Shizofrenija

Odrasli jemljejo to zdravilo enkrat ali dvakrat na dan. Začetni dnevni odmerek zdravila je enak 2 mg, naslednji dan pa se odmerek poveča na 4 mg in se nato zadrži na tej ravni. Če je potrebno, ga je mogoče prilagoditi, pri čemer je do 6 mg. Uporaba velikih odmerkov - 10 mg na dan - ne prinaša visoke učinkovitosti (dokazano s kliničnimi opazovanji). Vendar lahko povzročijo razvoj ekstrapiramidnih simptomov. Študije doziranja nad 16 mg na dan niso bile izvedene, zato te količine zdravila ni mogoče uporabiti.

Pri starejših ljudeh je priporočljivo predpisati začetno odmerjanje - 0,5 mg dvakrat na dan. Če je potrebno, je lahko en odmerek dvignjen na 1-2 mg.

Začetni odmerek za mladostnike je priporočljiv iz 0,5 mg na diem, ki je pijan enkrat zjutraj ali zvečer. Z medicinsko nujnostjo se lahko količina zdravila poveča za 0,5 ali 1 mg na dan, vendar ne več kot vsak drugi dan, dokler ne doseže vrednosti 3 mg / dan. Pričakovan učinek je opažen pri dnevnih odmerkih od 1 do 6 mg, odmerki nad temi številkami niso bili raziskani.

Bolniki, ki so nenehno zaspanost in apatija, se lahko odmerek zmanjša za polovico, razdeljen na dva odmerka. Težko je govoriti o določeni številki za otroke, mlajše od 13 let, ki trpijo zaradi shizofrenije, saj Zairis nima veliko izkušenj.

Manično-depresivni sindrom (bipolarna motnja)

S to diagnozo je priporočeni odmerek za odrasle 2 mg - 3 mg zdravila, ki ga jemlje enkrat na dan. Na individualni osnovi, če je potrebno, se lahko ta številka poveča za 1 mg na dan in ne več kot en dan kasneje. Zahtevani pozitivni rezultat se običajno pridobi z dnevnim odmerkom 1-6 mg.

Za otroke in mladostnike je začetni odmerek predpisan na sliki - 0,5 mg, ki se daje enkrat na dan zjutraj in zvečer. Če pride do zdravstvene potrebe, individualno dodajte odmerek lahko izračunate pri 0,5 ali 1 mg. Vsak drugi dan je treba odmerek dvigniti, dokler ni dosežena količina 2,5 mg na dan. Terapevtsko zdravljenje je učinkovito pri dnevnih odmerkih od 0,5 do 6 mg. S trajnim manifestiranjem takšnega neželenega učinka kot zaspanost je treba odmerek zdravila zmanjšati za polovico.

Kot pri številnih drugih zdravilih je treba način uporabe in odmerek zdravila Zairis popraviti v celotnem času zdravljenja. S to patologijo izkušnje uporabe tega zdravila pri otrocih, mlajših od desetih let, praktično ne obstajajo.

Demenca

Začetni dnevni odmerek za odrasle je 0,25 mg, razdeljen na dva odmerka. Če obstaja potreba, se lahko odmerek zdravila poveča za 0,25 mg dvakrat na dan, vendar ne več kot vsak drugi dan. Najboljši enkratni odmerek za večino bolnikov je 0,5 mg, ob dvakrat na dan, vendar obstajajo primeri potrebe po povečanju na 1 mg dvakrat na dan.

Potem, ko dosežemo želeni učinek, lahko bolnik prenesemo v en dnevni odmerek 1 mg Zaisisa. Kot pri drugih zdravilih, mora zdravnik v tem primeru pacient ohranjati pod stalnim nadzorom in prilagoditi količino zdravila.

[14], [15], [16], [17], [18], [19]

Druge psihiatrične motnje

Za bolnike, ki tehtajo več kot 50 kg. Priporočeni začetni odmerek je 0,5 mg enkrat na dan. V okviru zdravljenja je dovoljeno prilagoditi odmerek zdravila Zairis z dodajanjem 0,5 mg zdravila, vendar ne več kot vsak drugi dan. Učinkovit odmerek večine bolnikov je 0,5 mg enkrat dnevno čez dan. Vendar pa v nekaterih primerih, da bi dosegli pozitiven učinek, je dovolj, da pacienti ne vzamejo več kot 0,25 mg enkrat na dan, drugi pa lahko potrebujejo 0,75 mg dnevno.

Pri bolnikih z telesno maso ne presega 50 kg. Priporočeni začetni odmerek je 0,25 mg enkrat na dan. V okviru zdravljenja je dovoljeno prilagoditi odmerek zdravila Zairis z dodajanjem 0,25 mg zdravila, vendar ne več kot vsak drugi dan. Učinkovit odmerek večine bolnikov je 0,5 mg enkrat dnevno čez dan. Vendar pa je v nekaterih primerih za doseganje pozitivnega učinka dovolj, da bolniki ne jemljejo več kot 0,5 mg enkrat dnevno, medtem ko drugi potrebujejo 1,5 mg dnevno.

Pri dolgotrajni uporabi zdravila Zairis je potrebna nenehna prilagoditev odmerkov zdravila. Izkušnje pri uporabi tega zdravila pri otrocih, mlajših od 5 let, niso na voljo.

Če ima bolnikovo zgodovino funkcijsko patologijo jeter in ledvic. Predlagani začetni odmerek je 0,5 mg dvakrat na dan. Če je potrebno, lahko individualno povečate odmerek za 0,5 mg dvakrat na dan in ga dobite na 1-2 mg dveh obrokov na dan. Terapevtsko zdravljenje z zdravilom Zairis je treba izvajati previdno pod stalnim nadzorom specialista, zlasti bolnikov iz te skupine.

Uporaba Zayris med nosečnostjo

Kliničnih in laboratorijskih opazovanj pri ženskah med nosečnostjo niso opravili. Zato je uporaba Zayris med nosečnostjo upravičeno samo v primerih, ko lahko pričakovane pozitivne učinke, ki se zahtevajo za prihodnji mater odtehta potencialno tveganje za plod, kot antipsihotikov v tretjem trimesečju nosečnosti vplivajo zelo negativno vpliva na psihosomatski razvoj otroka. Po rojstvu otrok, ki so prejemali odmerek zdravila Zayris še v maternici poveča verjetnost nakupa teh odstopanj: vznemirjenost (močna čustvena vzburjenja), zaspanost, hipertenzija (visok krvni tlak), hipotenzija (nizek krvni tlak), tremor, motnje hranjenja. Zato je treba te dojenčke skrbneje pretehtati.

Podoben pristop k predpisovanju zdravljenja z zdravilom Zairis je potreben tudi, če ženska nahranijo novorojenčka s prsmi. Študije na živalih so pokazale, da se zdravilna učinkovina zdravila izloca v materino mleko. Če torej ne morete storiti brez zdravil, je zaželeno prenehati hranjenje.

 

Kontraindikacije

Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katerokoli sestavino zdravila je morda edina stvar, ki jo je mogoče pripisati kategoriji kontraindikacij za uporabo zdravila Zaisis.

[10], [11]

Stranski učinki Zayris

Po uporabi zdravila Zairis so stranski učinki zmerni ali hudi. Lahko jih distribuirate tako v smeri kot v načinu delovanja.

• Okužbe in sposobnost celic, da delijo in prodrejo v okolna tkiva.
  • Infekcijske bolezni zgornjih dihal in sečil (faringitis, tonzilitis, bronhitis, cistitis in drugi).
  • Otitis in celulit.
  • Gripa.
  • In mnogi drugi.
• Sistem hematopoeze:
  • Anemija.
  • Zmanjšano število trombocitov.
  • Nevtropenija (zmanjšanje števila nevtrofilcev v krvi).
  • In drugi.
• Imunski sistem:
  • Akutne anafilaktične reakcije.
  • Nezdravost.
  • Alergijske reakcije.
• Sistem metabolizma in metabolizma.
  • Anoreksija.
  • Diabetes mellitus.
  • Voda zastrupitev.
  • Rast holesterola v krvi.
  • Povečanje ali zmanjšanje apetita.
• Psihološki vidiki:
  • Anksioznost in živčnost.
  • Nespečnost.
  • Zmanjšajte splošni ton telesa.
  • Zmanjšana čustva.
  • Zmedenost zavesti.
  • Depresivno stanje.
  • Pojav vseh vrst manij.
  • In drugi.
• Živčni sistem:
  • Parkinsonizem.
  • Omotica, glavobol.
  • Letargični primeri.
  • Izguba zavesti.
  • Cerebrovaskularne motnje.
  • Neprijetno krčenje mišic.
  • Spazme obraznih mišic.
  • In številne druge manifestacije.
• Organi vida:
  • Konjunktivitis.
  • Oteklina in srbenje.
  • Zmanjšana vizija.
  • Suhe oči in solze.
  • Strah luči.
  • In drugi.
• Organi sluha zvonijo v ušesih.
• Kardiovaskularni sistem:
  • Tahikardija.
  • Arterijska hipotenzija.
  • Hyperemija.
  • Nenadna smrt.
  • Venska tromboembolija.
  • Nenormalni EKG.
• Dihalni sistem:
  • Naraščajoča nos in krvavitev iz nosu.
  • Pljučnica.
  • Kratka sapa in piskanje.
  • Kongestivni dogodki v dihalnem traktu.
  • Sinusitis in otekanje nosne votline.
  • Produktiven kašelj.
• Neželeni učinki zdravila Zairis v prebavnem sistemu:
  • Slabost, bruhanje in diareja.
  • Suha v ustih.
  • Zaprtje in prebavne motnje ali fekalna inkontinenca.
  • Bolečina v želodcu.
  • Izkrivljanje okusa.
  • Obstrukcija črevesja.
  • Zobobol.
  • In drugi.
• Endokrini sistem je hiperprolaktinemija.
• Koža:
  • Rash, prhljaj.
  • Seborrheski dermatitis.
  • Ekcem in srbenje.
  • In drugi.
• Mišično-skeletni sistem:
  • Bolečina v hrbtu in okončinah.
  • Slabost mišic.
• Urinski sistem:
  • Urinska inkontinenca.
  • Zadržanje urina.
  • In drugi.
• Reproduktivni sistem:
  • Motnje menstrualnega cikla.
  • Povečane mlečne žleze.
  • Impotenca.
  • Retrogradna ejakulacija.
  • In drugi.

[12], [13]

Preveliko odmerjanje

Pri jemanju pomembnih odmerkov zdravila Zairis je mogoče preveliko odmerjanje, ki se začne s takšnimi simptomi:

• Pomembna sedacija.
• Zaspanost.
• Arterijska hipotenzija.
• Tahikardija.
• Ekstrapiramidne motnje.
• Konvulzije.
• Atrijska flutter-atrijska fibrilacija.
• Hipersomnija.
• In nekateri drugi.

V tem primeru enostopenjskega protistrupa ne obstaja. Pri hudem, akutnem prevelikem odmerjanju je treba čim prej začeti z ukrepi za deintoksikacijo telesa, zagotoviti ustrezno prezračevanje in oksigenacijo.

Takim bolnikom so prikazane izpiranje želodca, sprejem aktivnega oglja in odvajala. V celotnem procesu je potreben neprekinjen srčni nadzor, vključno s trajnim zapisom EKG, da se prepreči akutni razvoj aritmije.

Pri hipotenziji in kolapsu je treba sprejeti ustrezne ukrepe z dajanjem intravenskih infuzij in / ali dajanjem simpatikomimetikov. Pri hudih ekstrapiramidnih motnjah se predpisujejo antiholinergična zdravila. Bolnik mora biti pod stalnim zdravniškim nadzorom, dokler simptomi prevelikega odmerka ne izginejo v celoti.

[20], [21], [22]

Interakcije z drugimi zdravili

Če zdravilo Zairis sodeluje z drugimi zdravili, je potrebna previdna previdnost. To velja zlasti za zdravila, ki imajo v farmakodinamiki predispozicijo za podaljšanje intervala QT kardiograma, ker risperidon, zdravilna učinkovina pripravka Zairis, ima enake lastnosti.

Takšna zdravila na primer vključujejo:

• antiaritmična zdravila Ia razred: disopiramid, kinidin, prokainamid.
• antiaritmična zdravila III razreda: amiodaron, sotalol.
• triciklični antidepresivi, na primer amitriptilin.
• tetraciklični antidepresivi, na primer, maprotilin.
• nekatera antiaritmična zdravila.
• številna antipsihotična zdravila.
• nekateri antimalariji: kinin in mefloquin.
• droge, ki povzročajo neravnovesje elektrolitov.
• in nekatere druge. Ta seznam ni popoln.

Zayris treba uporabljati previdno v kombinaciji z drugimi zdravili, ki lahko vplivajo na centralni živčni sistem, vključno z alkoholom, opiati (narkotični opija), antihistaminiki (droge blokira sproščanje histamina v človeški krvi) in benzodiazepini (medicamentous pomeni snov, hipnotični, sedativni in antikonvulzivni učinki).

Risperidon je lahko antagonist levodope (antiparkinsonsko sredstvo). V primeru, da je takšna kombinacija nujna, zlasti na hudi stopnji Parkinsonove bolezni, je treba navesti najmanjše učinkovite odmerke zdravila Zaisis. Ob sočasni uporabi risperidona in antihipertenzivnih zdravil so opazili klinično pomembno arterijsko hipotenzijo.

To zdravilo nima pomembnega učinka na farmakokinetiko valproata, litija, digoksina ali topiramata.

Če se risperidon uporablja v povezavi z drugimi zdravili, ki so v veliki meri povezani z dinamiko proteina v krvni plazmi, očitno ni dokazov o premiku enega od zdravil iz proteinske frakcije krvi v klinični sliki.

Fluoksetin in paroksetin (zaviralci jetrnih encimov) - povečajo koncentracijo risperidona v krvni plazmi. Toda ta faktor je manjši od povečanja antipsihotičnih frakcij. Menijo, da drugi inhibitorji jetrnih encimov (kot je kinidin) neposredno vplivajo na koncentracijo risperidona v krvni plazmi. Pri vsaki spremembi odmerka fluoksetina ali paroksetina je treba pregledati kvantitativno komponento zdravila Zayris.

Pri uporabi zdravila Zaisis v kombinaciji s karbamazepini je bilo ugotovljeno zmanjšanje koncentracije aktivne antipsihotične frakcije risperidona v krvni plazmi. Podoben rezultat lahko opazimo tudi pri uporabi drugih induktorjev jetrnih encimov (rifampicin, fenitoin, fenobarbital in drugi). Če se karbamazepin (ali podobno zdravilo) prekliče, je treba odmerek zdravila Zayris pregledati in zmanjšati.

Amitriptilin ne uvaja nobenega popravka v delovanje zdravila Zairis ali aktivnih antipsihotičnih frakcij. Cimetidin in ranitidin povečata biološko penetracijo risperidona, a minimalno aktivirajo antipsihotične frakcije. Eritromicin ne spremeni farmakokinetike risperidona in aktivnosti antipsihotičnih frakcij.

Galantamin in doonezepil nimata posebnega vpliva na farmakokinetiko risperidona in aktivno antipsihotično frakcijo. Fenotiazini in nekateri antidepresivi lahko povečajo odstotek risperidona v krvni plazmi.

[23], [24]

Pogoji shranjevanja

Ne razlikujte se od pogojev številnih drugih pripravkov in pogojev skladiščenja zdravila Zairis. Temperatura prostora, v kateri je shranjen medicinski izdelek, ne sme presegati 25 ° C. Mesto shranjevanja zdravila Zairis otrokom ne sme biti dostopno.

[25], [26]

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti zdravila je obvezno označen na ovojnini in je 36 mesecev (ali tri leta). Če se je čas shranjevanja zdravila Zairis končal, zdravila ni priporočljivo uporabljati. Ko je zdravilo odprlo in začelo uporabljati, po odstranitvi tesnila iz steklenice, je rok uporabnosti močno zmanjšan in je le en mesec.

[27]