Valprojska kislina

Valprojska kislina je antikonvulziv in se uporablja za zdravljenje različnih vrst napadov, vključno z epilepsijo. V nekaterih primerih se uporablja tudi za zdravljenje bipolarne motnje in preprečevanje migren. Valprojska kislina spada v skupino zdravil, znanih kot derivati ​​valproata, in je lahko na voljo v različnih oblikah, vključno s tabletami, kapsulami, peroralnimi tekočinami in raztopinami za injiciranje.

Indikacije Valprojska kislina

Valprojska kislina (ali njene soli, kot je natrijev valproat) je zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje različnih zdravstvenih stanj. Tukaj je nekaj glavnih indikacij za valprojsko kislino:

1. Epilepsija : Valproinska kislina se pogosto uporablja za obvladovanje epileptičnih napadov pri bolnikih z različnimi oblikami epilepsije, vključno z generaliziranimi in parcialnimi napadi.
2. Migrena : Natrijev valproat se lahko uporablja za preprečevanje migrene pri bolnikih s pogostimi in hudimi napadi.
3. Bipolarna motnja : Natrijev valproat se lahko uporablja kot stabilizator razpoloženja za zdravljenje bipolarne afektivne motnje.
4. Preprečevanje neželenih učinkov med zdravljenjem bipolarne motnje z litijem: Natrijev valproat se lahko uporablja kot dodatno zdravilo za zmanjšanje tveganja neželenih učinkov med zdravljenjem bipolarne motnje z litijem.
5. Lezije osrednjega živčnega sistema: valprojsko kislino lahko včasih uporabljamo za zdravljenje lezij osrednjega živčnega sistema, kot sta nevralgija in nevropatska bolečina .

Obrazec za sprostitev

Valprojska kislina je na voljo v različnih dozirnih oblikah, kar olajša dajanje glede na potrebe posameznega bolnika in priporočila zdravnika.

Glavne dozirne oblike valprojske kisline vključujejo:

1. Tablete : običajno vsebujejo natrijev valproat ali valpromid, so ena najpogostejših oblik. Tablete so lahko bodisi s takojšnjim sproščanjem bodisi s podaljšanim sproščanjem (podaljšano sproščanje).
2. Kapsule : pogosto vsebujejo mikrogranule za podaljšano sproščanje, ki pomagajo vzdrževati stabilnejšo raven snovi v krvi čez dan. Kapsule so lahko napolnjene s trdnimi mikrogranulami ali tekočino.
3. Sirup ali raztopina : tekoča oblika valprojske kisline otrokom in odraslim, ki imajo težave s požiranjem tablet ali kapsul, olajša jemanje zdravila. Odmerjanje v tej obliki vam omogoča natančno uravnavanje zaužite količine.
4. Injekcija : raztopina za intravensko uporabo se uporablja klinično, pogosto za hitro kontrolo stanja, ko peroralna uporaba ni mogoča ali je neučinkovita.

Farmakodinamika

Farmakodinamika valprojske kisline vključuje več ključnih mehanizmov delovanja, prek katerih ima terapevtske učinke na centralni živčni sistem, zlasti pri zdravljenju epilepsije, bipolarne motnje in v nekaterih primerih za profilakso migrene.

Mehanizmi delovanja valprojske kisline:

1. Zvišanje ravni GABA : valprojska kislina poveča koncentracijo gama-aminobutirne kisline (GABA) v možganih. GABA je glavni zaviralni nevrotransmiter v centralnem živčnem sistemu. Valprojska kislina poveča sintezo GABA in/ali zmanjša njeno razgradnjo ter lahko okrepi delovanje GABA na postsinaptičnih receptorjih. Posledica tega je zmanjšana razdražljivost živcev in pomaga nadzorovati napade.
2. Zaviranje natrijevih kanalov: valprojska kislina modulira ionske kanale, zlasti blokira natrijeve kanale, kar upočasnjuje repolarizacijo nevronov. To zmanjša sposobnost nevronov za ustvarjanje visokofrekvenčnih ponavljajočih se impulzov, kar je mehanizem, na katerem temelji aktivnost napadov.
3. Vpliv na kalcijeve kanale : Valprojska kislina lahko vpliva tudi na kalcijeve kanale tipa T v nevronih, kar prispeva k zmanjšanju nevronske razdražljivosti.
4. Učinki na signalne poti : Valprojska kislina naj bi vplivala na različne signalne poti v nevronih, vključno s potmi, ki jih uravnavajo proteini, kot je GSK-3 (glikogen sintaza-3). To lahko igra vlogo pri njegovih antimaničnih učinkih in učinkih na stabilizacijo razpoloženja.

Farmakokinetika

Farmakokinetika valprojske kisline opisuje, kako se absorbira, presnavlja in izloča iz telesa. Tukaj so glavni vidiki farmakokinetike valprojske kisline:

1. Absorpcija : Valprojska kislina se po peroralni uporabi običajno dobro absorbira iz prebavil. Vendar se lahko absorpcija razlikuje glede na obliko zdravila in s tem povezane dejavnike, kot je prisotnost hrane v želodcu.
2. Presnova : valprojska kislina se presnavlja v jetrih. Glavne poti presnove so glukoronidacija, beta-oksidacija in ciklična hidroliza. Glavni metabolit je 4-en-valprojska kislina.
3. Biološka uporabnost : Biološka uporabnost valprojske kisline, če jo jemljemo peroralno, je lahko približno 80-90 %. To se lahko razlikuje glede na posamezne značilnosti bolnika in sočasna stanja.
4. Porazdelitev : Valprojska kislina je široko porazdeljena po tkivih telesa. Nizko se veže na beljakovine v plazmi, kar daje prednost njegovi porazdelitvi v tkivih.
5. Izločanje : Izločanje valprojske kisline poteka predvsem skozi ledvice v obliki konjugiranih presnovkov, pa tudi skozi pljuča in v manjši meri skozi črevesje. Pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic je razpolovni čas izločanja valprojske kisline približno 9-16 ur.

Odmerjanje in dajanje

Način uporabe in odmerjanje valprojske kisline sta odvisna od specifične bolezni, bolnikove starosti, telesne mase in individualnega odziva na zdravljenje. Pomembno je, da dosledno upoštevate navodila zdravnika in priporočila, navedena v navodilih za uporabo zdravila. V nadaljevanju so splošna priporočila za uporabo in odmerjanje valprojske kisline, vendar ne pozabite, da lahko le vaš zdravnik določi optimalni odmerek glede na vaše stanje.

Za zdravljenje epilepsije:

• Odrasli in otroci s telesno maso nad 20 kg : začetni odmerek je običajno 10-15 mg/kg telesne mase na dan, odmerek postopoma povečujemo, dokler ne dosežemo želenega učinka. Največji dnevni odmerek je lahko do 60 mg/kg telesne mase, odvisno od odziva na zdravljenje in prenašanja zdravila.
• Otroci, mlajši od 20 kg : Odmerek izračuna zdravnik posebej, s posebno pozornostjo, da zmanjša tveganje neželenih učinkov.

Za zdravljenje bipolarne motnje:

• Začetni odmerek za odrasle je običajno 750 mg na dan, razdeljen na več odmerkov. Odmerjanje lahko prilagodi zdravnik glede na klinični odziv in prenašanje.

Za preprečevanje migrene:

• Priporočeni odmerek za odrasle se začne pri 250 mg dvakrat na dan in ga lahko prilagodi zdravnik, dokler ni dosežen optimalen učinek.

Splošna navodila za uporabo:

• Valproinsko kislino lahko jemljete neodvisno od obrokov, vendar lahko jemanje s hrano zmanjša draženje želodca.
• Izogibati se je treba nenadni prekinitvi jemanja valprojske kisline brez posveta z zdravnikom, saj lahko to povzroči poslabšanje stanja.
• Za spremljanje učinkovitosti zdravljenja in odkrivanje morebitnih neželenih učinkov je pomemben reden zdravniški nadzor.

Uporaba Valprojska kislina med nosečnostjo

Valprojska kislina med nosečnostjo je velika skrb zaradi visokega tveganja za prirojene napake in škodljivih učinkov na razvoj ploda. Študije so pokazale, da uporaba valprojske kisline med nosečnostjo, zlasti v prvem trimesečju, znatno poveča tveganje za prirojene okvare, kot so okvare nevralne cevi (npr. spina bifida ), obrazne anomalije, srčno-žilne okvare ter kognitivne okvare in razvojni zaostanek pri otrok.

Zaradi teh tveganj valprojska kislina na splošno ni priporočljiva za ženske v rodni dobi in zlasti nosečnice, razen če potencialne koristi zdravila odtehtajo tveganja za plod. Če ženska načrtuje nosečnost ali je že noseča, se mora z zdravnikom pogovoriti o možnih alternativah valprojski kislini.

Ženskam, ki se zdravijo z valprojsko kislino in načrtujejo nosečnost, lahko zdravniki priporočijo:

1. Ponovna ocena režima zdravljenja : Zamenjava zdravila na varnejšo možnost ali prilagoditev odmerka valprojske kisline, če prekinitev zdravljenja ni mogoča.
2. Dodaten dodatek folne kisline : jemljite pred in med nosečnostjo, da zmanjšate tveganje za okvare nevralne cevi, čeprav folna kislina ne zagotavlja popolne zaščite pred okvarami ploda, povezanimi z valprojsko kislino.
3. Redni zdravniški pregledi in spremljanje nosečnosti : Vključno z ultrazvokom za zgodnje odkrivanje morebitnih nepravilnosti ploda.

Uporaba valprojske kisline med nosečnostjo zahteva skrbno pretehtanje tveganj in koristi, odločitve o zdravljenju pa je treba sprejeti skupaj z usposobljenim zdravstvenim delavcem, specializiranim za vodenje nosečnosti in zdravljenje epilepsije ali bipolarne motnje.

Kontraindikacije

Valprojska kislina ima številne kontraindikacije, zato je treba njeno uporabo izvajati pod strogim nadzorom zdravnika. Glavne kontraindikacije za uporabo valprojske kisline so navedene spodaj:

1. Preobčutljivost ali alergijska reakcija : Bolniki z znano alergijo na valprojsko kislino ali katero koli drugo sestavino zdravila ne smejo uporabljati tega zdravila.
2. Jetrna insuficienca : valprojska kislina se presnavlja v jetrih, zato je njena uporaba lahko kontraindicirana pri bolnikih s hudo jetrno insuficienco ali pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter.
3. Porfirinska bolezen : uporaba valprojske kisline je lahko kontraindicirana pri bolnikih s porfirinskimi motnjami, saj lahko povzroči poslabšanje bolezni.
4. Nosečnost : uporaba valprojske kisline med nosečnostjo je lahko povezana s povečanim tveganjem za prirojene okvare ploda, zato je treba uporabo pri nosečnicah strogo omejiti, zlasti v prvem trimesečju.
5. Pankreatitis : Zdravilo je lahko kontraindicirano v prisotnosti ali nagnjenosti k pankreatitisu.
6. Diabetes M ellitus : valprojska kislina lahko poveča tveganje za razvoj sladkorne bolezni ali poslabša njen potek pri bolnikih z obstoječo sladkorno boleznijo.
7. Otroci, mlajši od 2 let : uporaba valprojske kisline pri otrocih, mlajših od dveh let, je lahko kontraindicirana zaradi tveganja za jetrno insuficienco.

Stranski učinki Valprojska kislina

Tukaj je nekaj najpogostejših stranskih učinkov:

Pogosti neželeni učinki:

• Slabost in bruhanje : nekateri najpogostejši neželeni učinki, zlasti v začetni fazi zdravljenja.
• Povečanje telesne mase : Lahko se pojavi zaradi sprememb v apetitu ali metabolizmu.
• Tremor (tresenje rok) : Pogosto se pojavi pri velikih odmerkih.
• Alopecija (izpadanje las) : Običajno je začasna in reverzibilna.
• Zaspanost in utrujenost : Zlasti na začetku zdravljenja.

Resni neželeni učinki:

• Hepatotoksičnost (poškodba jeter) : Lahko je resna in potencialno smrtno nevarna. Zahteva redno spremljanje delovanja jeter.
• Pankreatitis : vnetje trebušne slinavke, ki je lahko resno in zahteva takojšnje posredovanje.
• Trombocitopenija (nizko število trombocitov) : Lahko poveča tveganje za krvavitev.
• Hiperamonijemija : povišane ravni amoniaka v krvi lahko povzročijo spremembe v duševnem stanju.
• Teratogenost : lahko povzroči okvare ploda, če ga jemljete med nosečnostjo, zato je pomembno, da se s svojim zdravnikom pogovorite o kontracepciji in načrtovanju družine.

Redki, vendar resni neželeni učinki:

• Encefalopatija : Lahko se kaže kot zmedenost, kognitivni upad.
• Sindrom DRESS (reakcija na zdravilo z eozinofilijo in sistemskimi simptomi) : Redko, a resno stanje, ki zahteva takojšnjo prekinitev zdravljenja.

Preveliko odmerjanje

Preveliko odmerjanje valprojske kisline lahko povzroči resne in potencialno nevarne posledice. Simptomi prevelikega odmerjanja se lahko razlikujejo glede na raven presežka zdravila v telesu in posamezne značilnosti bolnika. Tukaj je nekaj možnih simptomov prevelikega odmerjanja valprojske kisline:

1. Zaspanost in zmanjšana budnost.
2. Omotičnost in izguba koordinacije.
3. Krči in tresenje.
4. Otekanje in težave z dihanjem.
5. Bruhanje in slabost.
6. Zvišanje ali znižanje krvnega tlaka.
7. Duševne motnje, vključno z vznemirjenostjo, anksioznostjo ali halucinacijami.
8. Zvišane ravni amoniaka v krvi (hiperamonemija).

Če sumite na prevelik odmerek valprojske kisline, je treba takoj poiskati zdravniško pomoč. Zdravljenje prevelikega odmerjanja vključuje vzdrževanje vitalnih funkcij, spremljanje srčno-žilnega sistema in dihanja ter izvajanje ukrepov za zmanjšanje ravni zdravila v telesu, kot je izpiranje želodca, , dajanje aktivnega oglja in simptomatsko zdravljenje.

Interakcije z drugimi zdravili

Valprojska kislina lahko medsebojno deluje z drugimi zdravili, kar lahko spremeni njihovo učinkovitost ali poveča tveganje za neželene učinke. Tukaj je nekaj najpomembnejših interakcij z drugimi zdravili:

1. Zdravila, ki povečujejo tveganje za krvavitev : zdravila, kot so aspirin, antikoagulanti (npr. Varfarin) ali antiagreganti trombocitov (npr. Klofibrat), lahko povečajo tveganje za krvavitev, če jih jemljete sočasno z valprojsko kislino.
2. Zdravila, ki vplivajo na delovanje jeter: zdravila, kot so karbamazepin, fenitoin, fenobarbital in drugi induktorji jetrnih mikrosomskih encimov, lahko povečajo presnovo valprojske kisline, kar lahko povzroči zmanjšanje njene koncentracije v krvi in ​​zmanjšano učinkovitost.
3. Zdravila, ki zmanjšujejo koncentracijo valprojske kisline : nekatera zdravila, kot so karbapenemi (npr. Imipenem, meropenem), lahko povečajo presnovo valprojske kisline, kar lahko tudi zmanjša njeno koncentracijo v krvi in ​​zmanjša njeno učinkovitost.
4. Zdravila, ki povečajo koncentracijo valprojske kisline : nekatera zdravila, kot je lamotrigin, lahko povečajo koncentracijo valprojske kisline v krvi, kar poveča tveganje za neželene učinke.
5. Pomirjevala : če se valprojska kislina kombinira z drugimi pomirjevali (npr. Uspavalnimi tabletami, antidepresivi ali antihistaminiki), se lahko poveča sedacija.

Pogoji shranjevanja

Upoštevajte pogoje shranjevanja valprojske kisline v skladu z navodili proizvajalca in priporočili zdravnika. Naslednji pogoji na splošno veljajo za optimalne za shranjevanje valprojske kisline:

1. Temperatura : Valprojsko kislino shranjujte pri sobni temperaturi, približno 20 °C do 25 °C. Izogibajte se pregrevanju zdravila in ekstremnim temperaturam.
2. Zaščita pred svetlobo : Pomembno je, da valproinsko kislino hranite v originalni ovojnini ali v temnem vsebniku, zaščitenem pred neposredno sončno svetlobo. Svetloba lahko uniči učinkovine zdravila.
3. Suhost in zaščita pred vlago : Med skladiščenjem pazite, da pripravek ni izpostavljen vlagi. Hranimo ga na suhem mestu, da preprečimo razgradnjo in spremembo lastnosti pripravka.
4. Otroci in hišni ljubljenčki : Valprojsko kislino hranite izven dosega otrok in hišnih ljubljenčkov. To je pomembno, da preprečite nenamerno uporabo in zagotovite varnost drugih.
5. Originalna embalaža : Zdravilo shranjujte v originalni ovojnini ali vsebniku, da preprečite nenamerno zamenjavo z drugimi zdravili.

Rok uporabnosti

Pazite na rok uporabnosti valprojske kisline in je ne uporabljajte po izteku roka uporabnosti. Po odprtju embalaže upoštevajte tudi navodila za uporabo.