Dakarazin

Dakarbazin je ena izmed najbolj priljubljenih protitumorskih zdravil, ki povzroči smrt malignih celic, tako da se zlomi celovitost verig DNK. Uporaba tega zdravila v onkologiji je tako pogosta, da nam omogoča pozitivne sklepe o njegovi učinkovitosti.

[1], [2], [3], [4], [5]

Indikacije Dakarazin

Indikacije za imenovanje Dakarbazina so maligne bolezni tkiv in organov:

• zdravljenje melanomov, limfogranulomatoze, sarkoma (razen večkratne hemoragične sarkomatoze);
• celovito sistemsko zdravljenje osteogeničnih sarkoma, limfosarkom, materničnega sarkoma, zarodka rabdomiosarkom, peritonealne in plevralni mezoteliom;
• zdravljenje epitelijskih karcinomov (bronhogeni tumorji, večcelični pljučni rak, rak ščitnice), nevroblastomi, gliomi, feohromocitomi.

[6], [7], [8], [9], [10]

Obrazec za sprostitev

Bela praškasta snov, ki se uporablja kot raztopina za intravensko injiciranje. Izdelana v odmerkih 100 ali 200 mg, v hermetično zaprtih steklenicah.

[11], [12], [13], [14], [15]

Farmakodinamika

Pod vplivom zdravila je sinteza DNA prekinjena zaradi nastajanja kompleksnih spojin s karbokacijo in inhibicije mitotične celične aktivnosti.

Pri tem pride do sproščanja diazometana, ki je sposoben tvoriti kovalentne vezi s funkcionalnimi molekularnimi skupinami. Morda njegovo antimetabolično delovanje.

Dakarbazin začne po najvišji stopnji aktivnosti po nastanku jetrnih metabolitov. Zdravilo nima fazne specifičnosti.

[16], [17], [18], [19]

Farmakokinetika

Takoj po absorpciji se zdravilo hitro porazdeli, ne da bi ostal v serumu v krvi. V majhnih količinah pride do vezave na beljakovine.

Je slabo topna v lipidnih spojinah. Relativno v majhni koncentraciji prehaja skozi krvno-možgansko pregrado.

Presnova je v jetrih, ki jo delno izločajo ledvice. Delna izločitev je približno 20 minut, z motnjami sečil se to obdobje podaljša.

Skoraj polovica uporabljenega odmerka ledvic se odstrani v šestih urah.

[20], [21], [22], [23]

Odmerjanje in dajanje

Zdravilo se uporablja za intravensko in včasih za intra-arterijsko dajanje. Odmerjanje je vzpostavljeno strogo individualno, po potrebi kombinirano z drugimi kemoterapevtiki, ob upoštevanju stopnje možne zastrupitve in dinamike bolezni.

Terapevtska raztopina pripravimo v kombinaciji z vodo za injekcijo v razmerju 10 mg zdravila na 1 ml vode. Postopek navajanja po kapljicah vključuje dodatek 5% -ne raztopine dekstroze ali izotonične raztopine natrijevega klorida na 250 ml.

Pripravljene infuzijske raztopine lahko shranjujete do tri dni v hladilniku ali do 8 ur pri temperaturi do 24 ° C.

Cikel terapije traja približno en teden z nadaljnjim odmorom v 21 dneh. Zdravnik posamično določi trajanje ciklov in njihovo število.

[31], [32], [33], [34], [35]

Uporaba Dakarazin med nosečnostjo

To zdravilo ima stroge kontraindikacije za vstop v obdobje gestacije in dojenja. Nedavne znanstvene študije so potrdile teratogene učinke Dacarbazina na zarodek.

Pri zdravljenju žensk v rodni dobi se priporoča, naj se v času zdravljenja vzdrži spolnih odnosov ali da uporabijo zanesljive kontracepcijske sredstva.

Dojenje v času jemanja zdravila je treba prekiniti.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za jemanje Dakarbazina so:

• alergijsko občutljivost na katerokoli sestavino zdravila;
• okvarjeno delovanje kostnega mozga;
• hude motnje jeter in organov urinskega sistema;
• obdobje gestacije in hranjenja otroka;
• zatiranje osrednjega živčnega sistema;
• virusne, glivične in bakterijske okužbe (zaradi možnosti nenadzorovane proliferacije procesa);
• uporaba sevalne terapije.

[24], [25], [26]

Stranski učinki Dakarazin

Neželeni učinki med zdravljenjem z zdravilom so precej pogosti in so lahko naslednji simptomi:

• krvavitve dlesni, hemoragični prebavni sistem, dispepsične motnje, bolečine v jetrih in želodcu, trombotične poškodbe žil jeter;
• anemija, tromboflebitis, krvavitve v organih in sluznicah;
• motnje izliva urina, motnje menstrualnega cikla, spermatogeneza;
• krvavitev kožne občutljivosti, pordelost kože, videz otekline;
• na območju uporabe zdravila, trofizem tkiv, brazgotinjenje;
• hipertermija, zmanjšana imuniteta, diseminirana bolečina, anafilaksa.

[27], [28], [29], [30]

Preveliko odmerjanje

Možni so naslednji znaki prevelikega odmerjanja drog:

• dispepsične motnje;
• poškodbe kostnega mozga in zmanjšanje njegove hematopoetske aktivnosti;
• febrilni pogoji;
• razpršeno krvavitev.

S simptomi prevelikega odmerjanja zdravila Dakarbazine ni posebnega zdravljenja. Ukrepi simptomatske terapije, strog nadzor funkcionalnosti vseh organov in sistemov, imenovanje transfuzije krvi, uporaba določenih vrst antibiotikov.

[36], [37], [38], [39]

Interakcije z drugimi zdravili

Dakarbazin, ko ga zaužije, ima določen toksični učinek na to: ta učinek lahko izboljša hkratna uporaba nekaterih hipnotikov, kot tudi rifampicina, fenitoina.

Zdravilo lahko poveča učinke na telo alopurinola, azatioprina, merkaptopurina.

Fotosenzibilizacijski učinek je možen v kombinaciji z metodopsorporenom.

Dacarbazin je kemično nezdružljiv s pripravki heparina, hidrokortizonom, natrijevim hidrogenkarbonatom.

[40], [41], [42], [43], [44]

Pogoji shranjevanja

Zdravilo shranjujte v zdravstveni ustanovi ali lekarni v varnem ali omari na hladnem in temnem prostoru. Posebno pozornost potrebuje pri shranjevanju in uporabi, zato vse manipulacije z zdravilom izvajajo posebno osebje, ki se zaveda vprašanj kemoterapije in uporablja določene načine zaščite.

[45], [46], [47], [48], [49]

Posebna navodila

Zdravilo Dakarbazin spada v seznam A, zato njegov namen, pripravo raztopine in dajanje zdravila opravlja le zdravnik. Lekarne ne sodelujejo pri prosti prodaji tega zdravila.

[50], [51], [52], [53], [54], [55]

Rok uporabnosti

Rok uporabnosti zdravila je 2 leti.

[56], [57], [58], [59]